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相似文献
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1.
华英  胡人杰 《天津药学》2006,18(6):55-59
多药耐药性(mu ltidrug resistance,MDR)是指人肿瘤细胞对结构各异的化疗药物产生交叉耐药,是肿瘤化疗失败的主要原因之一。为了增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,积极寻求有效逆转MDR的药物已成为研究重点。体外被证实具有逆转耐药活性的化合物很多,但由于体内要达到体外逆转试验的有效浓度所需剂量过大,毒副作用大,因此限制了临床应用。ATP结合盒转运蛋白家族(ATP-b ind ing cassette,ABC)介导的药物外排机制是目前MDR的主要机制,ABC转运蛋白家族中与多药耐药性相关的转运蛋有P-糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白(MRP)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)。本文对ABC转运蛋白介导的MDR逆转剂的研究进展做一综述。  相似文献   

2.
目的 :介绍ABC转运蛋白与肿瘤多药耐药的研究进展 ,阐述ABC转运蛋白高表达是多药耐药的重要机制之一。方法 :检索国内外大量文献资料进行汇总、综述。结果 :ABC转运蛋白是具有ATP结合区的单向底物外排泵。P -糖蛋白高表达是肿瘤细胞产生多药耐药的经典路径 ,多药耐药相关蛋白高表达能导致非P -糖蛋白介导的多药耐药。结论 :开发多药耐药蛋白抑制剂有广阔的应用价值 ,但注重其药理作用的同时还应对其潜在的毒副作用保持高度警惕  相似文献   

3.
ATP结合盒式(ATP-binding cassette,ABC)运载体是一个跨膜蛋白家族,它依靠ATP供能对许多种类的底物进行跨膜转运,这个家族包括MDR1/P—gP、MRPs、ALD、OABP等8个亚群49个成员,由不同染色体编码。在ABC转运蛋白中,有一些成员与肿瘤化疗药物的多药耐药性有关,其中研究最多的是P糖蛋白(PgP)。  相似文献   

4.
乳腺癌耐药蛋白的研究进展   总被引:3,自引:0,他引:3  
乳腺癌耐药相关蛋白(BCRP/ABCG2)属于ATP结合盒(Adenosine triphosphate-binding cassette,ABC)膜转运蛋白超家族。它们作为细胞膜上的药物排出泵,可以将一系列细胞毒药物转运至胞外,影响其抗肿瘤作用。在很多血液肿瘤和实体瘤中均检测到ABCG2表达,这意味着ABCG2在肿瘤的多药耐药上发挥重要作用。笔者综述了关于ABCG2的现有研究结果,对其与多药耐药的关系进行了总结。  相似文献   

5.
黄酮类化合物对肿瘤多药耐药调节作用的研究进展   总被引:1,自引:0,他引:1  
多药耐药是临床上化疗失败的重要原因之一。黄酮类化合物存在于多种植物中,具有广泛的药理活性,对P-糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白(MRP)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)等外向转运蛋白的抑制作用使其可能成为肿瘤多药耐药调节剂。文中分别对黄酮类化合物对ABC家族转运蛋白抑制作用的研究概况、作用机制以及构效关系进行综述,为肿瘤多药耐药抑制剂的开发和应用提供重要信息。  相似文献   

6.
康烨  周密  阎澜 《药学实践杂志》2016,34(6):485-488
真菌多药耐药性是指真菌细胞对结构不同、作用靶点不同的药物同时具有耐药性的现象,是导致临床抗真菌治疗失败的重要原因之一。本文综述了酿酒酵母、条件致病真菌白假丝酵母、光滑假丝酵母和烟曲霉中多药耐药相关转运蛋白、药物外排机制以及基因表达调控网络的研究进展,旨在为深入了解真菌多药耐药性的机制、探讨克服多药耐药性的策略和提高抗真菌药物的药效提供参考。  相似文献   

7.
多药耐药相关蛋白(multidrug resistance-associatedprotein,MRPs)是ATP结合盒式转运蛋白(ATP-binding cassette,ABC)家族中的一个亚群,1992年由Cole等[1]最初在耐阿霉素小细胞肺癌细胞株H69/AR的研究中发现,该耐药细胞株表达了一种不同于P糖蛋白(P-gp)的蛋白,此后命名为多药耐药相关蛋白1(multidrug resistance-associated protein 1,MRP1/ABCC1)。随后人们又陆续发现多药耐药相关蛋白2(multidrugresistance-associated protein 2,MRP2/ABCC2)及MRPs的其他成员。MRP1和MRP2是细胞代谢产物、药物、  相似文献   

8.
ABCG2(三磷酸腺苷(ATP)结合转运蛋白G超家族成员2)是ABC转运体(三磷酸腺苷结合盒转运体)超家族中的一员,因其介导肿瘤药物的化疗耐药中而为人们所熟知。自1998年克隆出ABC转运体家族的多药耐药蛋白(ABCG2/BCRP)后,有关于BCRP的研究论文已超过五千多篇。ABC转运体超家族成员均能引起药物耐药。本文主要对ABCG2的结构、功能、与其有关的底物药、抑制剂以及其对肿瘤药物耐药作用进行综述。  相似文献   

9.
癫痫耐药性是临床上颇为棘手的问题,可能与多药转运体P糖蛋白和多药耐药性相关蛋白的活性以及药物作用靶点的改变有关。应消除可能造成假性耐药性的因素,并从耐药性的分子机制着手,采取相应的对策。  相似文献   

10.
Zhang H  Fu LW 《药学学报》2011,46(5):479-486
多药耐药(multidrug resistance,MDR)是导致肿瘤患者化疗失败的主要原因。介导多药耐药的重要机制之一是多药耐药相关蛋白(multidrug resistance-associated proteins,MRPs)的表达增加。MRPs是一类ATP能量依赖型跨膜转运蛋白,是具有选择性和特异性的药物外排泵。本文主要针对MRPs的生理特征、结构特点、耐药谱特征及其逆转进行综述。  相似文献   

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