羟基喜树碱注射液两种给药方式在小鼠体内的药代动力学研究

目的：研究10-羟基喜树碱注射液在小鼠体内的药劝学特征。方法：建立测定小鼠血浆中10-羟基喜树碱内酯形式的HPLC-荧光捡测法，小鼠尾静脉注射和腹腔注射后不同时间点进行眼眶静脉丛取血，测定血浆中内酯形式的血药浓度，并用PKBP—N1药动学程序对血药浓度进行处理。结果：10-羟基喜树碱内酯形式可与血浆中的其它成分较好地分离，在1．25-2500mg·ml^-1的血药浓度范围内呈良好的线性关系。10-羟基喜树碱两种给药方式在小鼠体内的药动学特征基本相似。结论：与静脉注射给药方式比较，腹腔注射可以提高局部组织的药物浓度，减轻药物对全身的副作用.     

地西泮亚微乳注射液大鼠体内药动学

目的:研究地西泮亚微乳注射液在大鼠体内药动学特征.方法:大鼠股静脉注射地西泮亚微乳注射液(4 mg·kg-1),采用HPLC法测定不同时间点大鼠血浆中的药物浓度,并用3P87药动学程序对血药浓度进行处理.结果:地西泮可与血浆中的其他成分较好地分离,在0.05～5 mg·L-1的血药浓度范围内呈良好的线性关系.地西泮亚微乳注射液和地西泮注射液2种制剂大鼠静脉给药后体内药动学符合三室模型,主要药动学参数t1/2β,AUC0～∞,MRT和Vc分别为:(10.97±1.89)和(5.72±1.24)h,(6.10±1.25)和(6.24±1.80)mg·L-1·h,(15.67±1.48)和(9.98±1.31)h,(0.34±0.03)和(0.10±0.01)L·kg-1;2种制剂的t1/2β,MRT和Vc均存在统计学差异(P＜0.01).结论:地西泮亚微乳注射液可在一定程度上延长药物体内循环时间.     

HPLC法测定注射用施普睿达在大鼠血浆中的浓度及药物动力学特征

目的:研究大鼠注射施普睿达注射液后的血药浓度和药动学特征。方法:大鼠尾静脉注射施普睿达注射液低、中、高3个剂量(50,100,200 mg·kg^-1)后检测不同时间血浆中施普睿达的浓度,并估算其药物动力学参数。结果:大鼠单次静注给予注射用施普睿达后,主要药动学参数t_1/2分别为0.43,0.37,0.41 h;AUC_{（0～∞）}分别为91.12,172.65,280.02 mg·h·L^-1;C_max分别为261.23,433.79,751.22 mg·L^-1。结论:该法适于药物动力学考察。大鼠体内注射用施普睿达在50～200 mg剂量范围内呈线性药物动力学特征。     

注射用葛根素在小鼠体内的药动学研究

目的研究注射用葛根素在小鼠体内的药动学规律。方法小鼠尾静脉注射葛根素80mg.kg-1后,采用乙晴沉淀蛋白,高效液相色谱法测定血浆中葛根素的含量。结果采用3p97处理数据,葛根素的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型（权重1/C2）,其主要药动学参数分别为k=0.794,t1/2=0.87h,血药浓度-时间曲线下面积（AUC）=64.88（mg.L-1）.h,消除率〔CL（S）〕=1.23 mg.kg-1/h/（mg.L）。结论明确了葛根素在小鼠体内的药动学特征。     

国产注射用比阿培南人体药动学研究

目的建立人血浆比阿培南(biapenem)浓度的反相高效液相色谱测定法(HPLC)。研究健康受试者单剂量和多剂量注射国产比阿培南后的人体药动学。方法11名健康志愿者分别接受比阿培南注射液静脉滴注300mg单次和多次,应用反相高效液相色谱法测定血药浓度,计算药动学参数。结果血浆中比阿培南浓度分别在0.5~10μg/ml浓度范围内呈良好的线性关系,日内、日间变异系数及回收率均达到临床药动学研究的要求。受试者静注比阿培南单剂和多剂后体内过程均符合二房室模型,主要药动学参数cmax分别为(16.64±3.32)和(17.01±3.92)mg/L;平均AUC(0~∞)(27.28±8.94)和(26.85±7.46)[mg/(L.h)],平均血浆消除半衰期t1/2β分别为(1.17±0.69)和(0.85±0.14)h。结论国产注射用比阿培南在健康人体内的药动学符合二房室模型特征;多次给药体内无蓄积作用。     

羟基喜树碱固体自微乳和速释微球结肠定位胶囊的大鼠体内药动学

目的:研究羟基喜树碱(HCPT)固体自微乳和速释微球的结肠定位胶囊在大鼠灌胃给药后的药动学特征和结肠组织的药物浓度,以提高靶位药浓,降低全身毒副作用.方法:分别制备羟基喜树碱固体自微乳(SSMEDDS)及速释微球(microsphere),将它们和HCPT原药分别灌装于大鼠结肠定位胶囊中;分别以6 mg·kg-1的剂量对大鼠灌胃给药,后于不同时间点进行眼眶静脉丛取血,用HPLC法测定大鼠体内HCPT含量,并用3P97药动学程序对血药浓度进行处理;最后测定给药大鼠结肠组织的血药浓度.结果:HCPT对照液和结肠给药的HCPT、HCPT-SSMEDDS、HCPT-microsphere的AUC分别为(329.8±5.6) ng·h·mL-1、(134.9±3.4)ng·h·mL-1、(221.3±6.9)ng·h·mL-1和(207.6±4.8)ng·h·mL-1;MRT分别为(2.9±0.2)h、(4.8±0.4)h、(6.2±1.4)h和(5.7±1.2)h;结肠组织中内酯浓度分别为:(1.7±0.2) μg·g-1、(4.3±0.4) μg·g-1、(13.7±1.4) μg·g-1和(8.9±0.7)μg·g-1.结论:HCPTK-SSMEDDS结肠给药后可以显著降低大鼠全身血药浓度,提高结肠组织的血药浓度,并且相对于HCPT-microsphere,内酯型HCPT的稳定性提高,为HCPT治疗结肠癌提供了新的选择.     

LC-MS法测定大鼠血浆中利可君的浓度及其药动学研究

目的:建立测定大鼠血浆中利可君浓度的方法,并研究其药动学。方法:取大鼠尾静脉注射利可君1mg/kg和灌胃利可君10mg/kg(n=6),采用液质联用(LC-MS)法,以替硝唑为内标,检测给药前和给药后10、20、30、40、60、90、120、180、240、360、1440min的血药浓度,并用DAS2.0软件计算药动学参数。液相色谱条件:色谱柱为AgilentZorbaxEclipseplusC18,流动相为乙腈-水-冰醋酸(20:80:0.3),梯度洗脱;质谱条件:电喷雾离子源,利可君和替硝唑的选择检测离子质荷比分别为296.1[M+H]+、248.1[M+H]+。结果:利可君检测质量浓度的线性范围为0.048～30μg/m(lr=0.9993),定量限为0.048μg/ml;尾静脉注射、灌胃后的药动学参数分别为cmax:(1.51±0.66)、(17.78±2.67)μg/ml,t1/2z:(1.23±0.85)、(0.88±0.23)h,AUC0-∞:(1.29±0.56)、(9.87±0.47)μg·h/ml。结论:本方法准确可靠、检测灵敏,适用于利可君的血药浓度测定;利可君在大鼠体内药动学符合一室模型。     

高效液相色谱法测定三钱丹克癌贴中士的宁的浓度及其药动学研究

目的 探讨三钱丹克癌贴中士的宁在大鼠体内的药动学.方法 采用高效液相色谱法测定三钱丹克癌贴中士的宁在大鼠血浆中的含量,利用DAS 2.1软件计算其药动学参数.结果 三钱丹克癌贴中士的宁在大鼠体内药动学行为均符合二室模型,主要药动学参数为:药时曲线下面积为(2.29 ±0.21)mg/(h?L),药峰浓度为(0.15±0.08)mg/L,达峰时间为(12.3±0.3)h,分布相和消除相的末端消除半衰期分别为(7.6±1.8)h和(9.0±1.3)h.结论 高效液相色谱法准确快速,灵敏度高,可作为大鼠血浆中士的宁的检测及其在体内药动学的研究.     

霉酚酸酯在中国健康人体内的药动学研究

为研究霉酚酸酯在中国健康人体内的药动学,选择12名健康志愿者口服霉酚酸酯1·0g后,用HPLC法测定血浆中霉酚酸浓度。用3P97程序拟合计算药动学参数。结果表明,口服霉酚酸酯后霉酚酸的药-时曲线符合一级吸收二室模型,血药浓度达峰时间为(0·75±0·18)h,峰浓度为(30·81±10·75)mg·L-1,t1/2β为(16·3±11·7)h,AUC0-12h和AUC0-∞分别为(41·16±10·45)mg·h·L-1和(69·42±20·62)mg·h·L-1。结论:霉酚酸个体间药动学差异大,与国外文献报道基本一致。     

甲磺酸加替沙星胶囊与片剂的相对生物利用度研究

目的:评价甲磺酸加替沙星胶囊剂对片剂的相对生物利用度.方法:选择24例18～40岁健康成年男性受试者,随机分为2组,自身前后交叉依次口服甲磺酸加替沙星胶囊剂与片剂400mg,应用高效液相色谱法测定各受试者给药后不同时间点的血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,计算药动学参数,应用STAT进行统计分析.结果:甲磺酸加替沙星胶囊剂与片剂药-时曲线符合二房室模型,胶囊剂与片剂达峰时间(Tmax)分别为(1.16±0.40)和(1.10±0.40)h;峰浓度(Cmax)分别为(3.91±0.61)和(3.85±0.83)mg·L-1;血浆生物半衰期(t1/2)分别为(6.77±1.65)和(7.28±1.20)h;血药浓度-时间曲线下面积(AUC0～t)分别为(28.23±4.77)和(26.88±6.54)mg·h·L-1.胶囊剂与片剂主要药动学参数无显著差异.结论:甲磺酸加替沙星胶囊剂相对于片剂的相对生物利用度为105.4%.     

对贵刊刊登《卡介菌多糖核酸注射液皮损内注射治疗寻常疣》的验证

拜读了贵刊2003年22卷第3期刊登的"卡介菌多糖核酸注射液皮损内注射治疗寻常疣" [1] 一文后,深受启发,笔者自2003年3月～2003年8月对41例寻常疣病人进行临床验证,报道如下.     

注射用雷莫司琼的制备

目的:探讨注射用雷莫司琼的处方组成、测定方法与制备工艺。方法:以甘露醇、山梨醇、右旋糖酐为填充剂,制备了注射用雷莫司琼;采用HPLC测定注射用雷莫司琼的含量及有关物质。结果:最佳处方为甘露醇100 g,雷莫司琼0．3 mg;3批样品的含量分别为100．5％,101．2％,99．6％,有关物质的含量分别为 0．17％,0．17％,0．18％,符合新药申报要求。结论:处方及工艺经中试放大制备的注射用粉针性质稳定;质量可控。     

转移因子咽部注射治疗慢性肥厚性咽炎98例

目的:观察咽部注射转移因子治疗慢性肥厚性咽炎的疗效。方法:196例慢性肥厚性咽炎病人分为2组,转移因子组98例,男性61例,女性37例,年龄(34±s12)a,病程(8±4)a,将转移因子分点注射于咽后壁淋巴滤泡及咽侧索,2次·wk-1,2wk为一个疗程;微波组98例,男性58例,女性40例,年龄(32±11)a,病程(8±5)a,用微波烧灼咽后壁淋巴滤泡及咽侧索黏膜,1次·wk-1,2wk为一个疗程。结果:近期疗效,转移因子组总有效率92%,微波组总有效率81%,差异有显著意义(P<0.05)。随访6mo,转移因子组复发率低(P<0.01),远期疗效好。结论:咽部注射转移因子治疗慢性肥厚性咽炎安全、可靠,可减轻咽炎症状。     

奥硝唑注射液续接注射用头孢曲松钠的稳定性考察

目的：考察奥硝唑注射液续接头孢曲松钠注射液后溶液的稳定性,确保临床安全用药.方法：模拟临床奥硝唑与头孢曲松钠输注给药的顺序与浓度配比,间隔一定时间,对配伍液的外观性状、pH、含量进行考察;并进行紫外-可见光谱扫描,观察吸收峰的变化.结果：室温下头孢曲松钠与奥硝唑的各种不同配比的配伍液在5～60 min内由微黄色变为浅粉色或粉色;各配伍液pH、奥硝唑含量基本保持不变;紫外图谱显示配伍后奥硝唑峰形和峰位没有变化.结论：为确保两药安全有效的联用,建议在头孢曲松钠输注结束时用适量0.9%氯化钠注射液或注射用水等将输液管中的药物冲洗干净后,再续接奥硝唑注射液.     

The Antiinflammatory and Antiarthritic Properties of Ethanol Extract of Hedera helix

The ethanol Hedera helix plant extract was tested for its antiinflammatory properties. Intraperitoneal injections of 7.5 ml/kg wt ethanol extract showed antiinflammatory activity with 88.89% inhibition as compared to reference drug diclofenac, which showed 94.44% inhibition in formalin-induced paw oedema. As formalin-induced paw oedema closely resembles human arthritis, the antiarthritic property of ethanol extract of Hedera helix was also investigated. The visible reduction in arthritic symptoms by extract of Hedera helix suggests the potential of the plant extract against inflammation and arthritis.     

白血病病人鞘内注射甲氨蝶呤不良反应文献分析

目的探讨白血病病人鞘内注射甲氨蝶呤治疗白血病不良反应的发生规律,以期指导临床合理用药。方法1979—2007年间白血病病人鞘内注射甲氨蝶呤不良反应报告经检索"清华同方国内医药期刊数据库"及"维普医药期刊数据库"获得。对9篇不良反应病例报道涉及的15例个例报道,8篇临床治疗研究报道2514次鞘内注射相关不良反应进行分析。结果个例报道分析显示,鞘内注射后发生不良反应的男性占73%(11/15),年龄(22±s 14)a;女性占27%(4/15),年龄(28±17)a;ADR分布为双下肢麻木和软瘫占比例较大。从临床治疗研究白血病的文献报道分析,鞘内注射甲氨蝶呤后发生的ADR以头痛、头晕(13.44%,338/2 514),恶心、呕吐(9.98%,251/2 514)和发热(5.05%,271/2 514)为主,仅有0.12%的人发生软瘫、0.44%的人出现双下肢麻木,死亡率0.2%。结论鞘内注射甲氨蝶呤常发生头痛、头晕、恶心、呕吐和发热等ADR,偶见软瘫、双下肢麻木及死亡等严重ADR。     

热毒宁注射液治疗52例小儿轮状病毒性肠炎的疗效观察

目的：探讨热毒宁注射液治疗小儿轮状病毒性肠炎的临床疗效及安全性。方法：102例腹泻患儿随机分成对照组50例和观察组52例,两组患儿均给予常规对症治疗,对照组患儿给予利巴韦林10 mg·kg-1,ivd,qd,观察组患儿给予热毒宁注射液0.5 ml·kg-1,ivd ,qd,3 d为一个疗程。观察两组患儿临床症状消失时间、住院时间及药品不良反应。结果：观察组临床症状消失时间、住院时间均较对照组明显缩短（P〈0.05）;对照组总有效率为70.0%,观察组总有效率为92.3%,差异有统计学意义（P〈0.05）。观察组未见明显药品不良反应,ADR发生率明显低于对照组（P〈0.05）。结论：热毒宁注射液治疗小儿轮状病毒性肠炎疗效显著、安全性好,值得临床推广应用。     

半数溶血量测定在血塞通注射液所致溶血不良反应预警中的作用

目的探讨半数溶血量（HD50）在中药注射剂致溶血不良反应预警中的作用,分析其导致异常溶血的原因。方法家兔耳缘静脉取血,加入生理盐水,制备体积分数为1．1％的红细胞悬液,加入不同厂家不同批号不同浓度的血塞通注射液,采用分光光度法测定其溶血度,采用Sigmaplot10．0软件做浓度溶血度关系曲线,计算半数溶血量。对加入血塞通注射液、鞣酸和没食子酸的兔红细胞溶液分别进行血红蛋白全波长扫描,分析最大吸收波长变化。按照《中国药典》方法对血塞通注射液中酚类及鞣质成分进行检测。结果肉眼观察血塞通注射液可引起正常溶血（红细胞破裂,上层溶液为红色）和异常溶血（上清液颜色由鲜红色变为棕褐色或棕红色）。不同厂家生产的注射液之间HD50有明显差异,同一厂家生产的不同批号注射液HD50也有较大差别,最高与最低HD50之间可相差4-60倍。加入没食子酸、鞣酸和部分加入血塞通注射液的兔红细胞溶液血红蛋白波长扫描图谱显示血红蛋白特征吸收峰消失,提示血塞通注射液产生的异常溶血现象与鞣质类成分引起的相似。溶血活性明显增强的注射液中酚类及鞣质含量相对较高。结论HD50测定可以反映中药注射剂的溶血活性,可用于对其引起的异常溶血进行预警。中药注射剂所致异常溶血现象可能与酚类及鞣质成分含量较高有关。     

新型注射剂研究进展

目的：介绍几种新型注射剂及其临床应用前景。方法：通过文献检索和资料汇总,对目前市场上新型注射剂的原理、特点及临床使用状况进行综述。结果：利用纳米材料、微球、脂质体等技术,注射剂由过去的单一剂型发展为多种类、多优点的新型注射剂．以缓控释注射剂发展最快。结论：相比于普通注射剂．新型注射剂在生物相容性、药物靶向性、毒副作用、长短效／控释方面表现出一定优势．但临床广泛应用的品种还很有限。     

人基因重组红细胞生成素皮下和静脉用药对尿毒症贫血的疗效比较

应用人基因重组红细胞生成素治疗１３８例尿毒症透析病人，随机分组比较ｓｃ和ｉｖ对贫血的疗效。起始剂量１００Ｕ·ｋｇ－１，ｔｉｗ，待血细胞比容（旧称红细胞压积）（ＨＣＴ）≥０．３０后减量，维持ＨＣＴ０．３０－０．３５。治疗２ｗｋＨＣＴ显著升高（Ｐ＜０．０１），２０ｗｋ内９６．４％病人ＨＣＴ≥０．３０。ｓｃ组治疗早期ＨＣＴ上升快、维持剂量低（均Ｐ＜０．０５）。表明本药治疗尿毒症贫血以ｓｃ更为有效和方便。