改进溶出度评价方法, 提高固体药物制剂水平(溶出度研究系列二)

全面阐述了我国目前药品内在品质方面的现状及与进口药的差距所在，提出了切实可行的解决办法，旨在呼吁业内人士应充分重视对溶度度试验的深入研究，从而推动药物制剂技术的不断进步，使我国尽快成为药物制剂强国！     

探讨新学科在药物制剂教学中的引入

随着药学的发展,药物制剂专业已经在技术和知识上有了大的更新和拓展,所以在教学中引入一些相关的新的学科,对培养专业的、具有国际视野的药物制剂专业学生具有重要意义.笔者就自己的科研和教学经验探讨引入药物基因组学、分子影像学和生物电子学对药剂学的影响和意义.     

聚合物纳米药物制剂生物分析方法及药动学研究进展

聚合物纳米药物制剂因其具有长循环、可降低免疫原性、不良反应小等优点,得到了越来越多的关注,已经成为纳米药物制剂研究的热点。然而,真正成功应用于临床的聚合物纳米药物制剂的数量非常少,药代动力学行为不理想是导致这一现象的主要原因之一。聚合物纳米制剂作为载药粒子进入体内之后,会释放出游离药物和聚合物辅料,游离药物是发挥药效的物质基础,而聚合物辅料则有可能会引起辅料-药物相互作用,因此,聚合物纳米药物制剂药代动力学研究的关注点不应该仅仅局限于游离药物本身,应该同时关注载药粒子、游离药物、聚合物辅料及其代谢物在体内的动态变化,这就为聚合物纳米药物制剂的生物分析方法提出了新的要求和挑战。基于此,本文简要介绍了聚合物纳米药物制剂的常用生物分析方法色谱分析法的特点及适用范围,概述了聚合物纳米药物制剂在体内的吸收、分布、代谢和排泄,希望能够为聚合物纳米药物制剂的药代动力学研究、安全性和有效性评价提供借鉴和参考。     

生物黏附制剂黏附聚合物的国内外研究进展

本文简要了生物黏附制剂黏附聚合物的黏附作用机理、主要特点、分类及其在药物制剂中应用的国内外研究进展。     

药物制剂生物等效性试验的问题和对策探讨

通过分析氯雷他定口服制剂生物等效性试验文献资料,结合作者以前的相关试验工作,探讨了目前国内药物制剂生物等效性试验存在的问题,并提出了相应对策.     

新型口服右美沙芬控释剂的临床应用

右美沙芬是国际上使用最广泛的口服镇咳药.它的镇咳强度与可待因相当,但无可待因易引起呼吸抑制、成瘾性等缺点.然而,右美沙芬在人体内的生物半衰期仅为4～6小时,普通制剂需要频繁给药,同时还存在口感苦、吸收个体差异大等缺点.在药物制剂专家、中国工程院院士侯惠民教授领导下,国家药物制剂工程研究中心独家率先研制了一种新型的口服控释剂--右美沙芬离子树脂型缓释混悬液（商品名：小眉,规格为600mg/100mL）,目前已由上海现代制药股份有限公司投产上市.     

生物技术药物给药系统的研究进展

以生物技术药物制剂的新技术和新剂型为着眼点,综述3高分子材料在生物技术药物制剂中的研究进展.大量优良的高分子材料被作为生物技术药物的载体,提高了生物技术药物的稳定性和生物利用度,使药物在治疗上更加有效和安全,病人也更易使用.高分子材料的发展带动了生物技术药物制剂的发展.     

国内药物制剂研究的一些进展

分析近年来药物制剂及其影响因素研究的数据资料，综述国内药物制剂研究课题中的一些进展。介绍靶向制剂，控释制剂，透皮制剂，制剂稳定性及生物利用度等方面的一些研究情况，表明我国药物制剂研究虽不断深入，但开发高技术高质量的制剂产品仍是我国一项艰巨而紧迫的医药工程。     

新型药用辅料微粉硅胶在药物制剂生产中的应用

介绍了新型药用辅料-微粉硅胶的性能特点以及在药物制剂生产中的具体应用.微粉硅胶可以取代传统的抗结剂、助流剂,用以提高药物制剂的生产质量.     

热熔挤出技术在药物制剂中的应用进展

本文综述了作为一种新颖的药物制剂技术——热熔挤出技术的优势、工艺与设备,以及热熔挤出技术在药物制剂中的诸多应用,并对该技术的应用前景进行展望.     

A comparison between direct determination of in vivo dissolution and the deconvolution technique in humans.

AIM: The primary objective of this study was to investigate the in vivo dissolution of carbamazepine in humans and to compare it with the dissolution estimated by deconvolution of plasma concentrations as well as the in vitro dissolution. METHODS: The in vivo study included six healthy volunteers, and consisted of two sequential parts. In part 1 the dissolution was measured by perfusing a semi-open segment in the proximal jejunum in humans. In part 2 the volunteers were given a solution of carbamazepine orally. In both parts of the study, plasma samples were collected up to 48 h after administration of the dose. The in vitro dissolution was measured in a flow-through cell using dissolution medium with and without the addition of bile acids (3 mM). RESULTS: The direct measured in vivo dissolution profile of carbamazepine and the deconvoluted profile were found to be similar. The two dissolution profiles of carbamazepine obtained in vitro were statistically lower than the two in vivo dissolution profiles. The higher in vivo dissolution rate is probably due to efficient sink conditions as a consequence of the high permeability of carbamazepine and more pronounced intestinal motility. CONCLUSION: The jejunal perfusion system was successfully used for in vivo dissolution measurements of carbamazepine and agreed with the deconvoluted plasma profile regarding rate and extent of dissolution. Single-pass perfusion is therefore a meaningful tool for further studies of in vivo dissolution.     

不同溶出介质中头孢地尼胶囊溶出曲线的相似性比较

目的采用不同溶出介质进行头孢地尼胶囊溶出度实验,考察不同溶出条件对头孢地尼胶囊溶出度的影响,同时为难溶性药物制剂质量判断提供参考。方法以盐酸溶液(稀盐酸24→1000)、水、PBS4.0缓冲溶液、PBS7.0缓冲溶液为溶出介质,绘制参比制剂和自制制剂的溶出曲线,以相似因子f2作为指标,对比自制制剂与参比制剂溶出特性。结果在这4种介质中,参比制剂与自制制剂相似高于60。结论自制制剂与参比制剂在4种不同介质中溶出行为基本一致。     

卡铂栓剂溶出度实验方法研究

目的：建立测定卡铂栓溶出度的实验方法，提供药品评价和质控的依据。方法：溶出度的测定采用比色法，水平滚筒溶出装置，蒸馏水(pH5～7)为溶出介质。结果：卡铂栓剂溶出度5小时为65％以上，6小时为80％以上。结论：此方法准确、快速、简便。为控制卡铂栓的质量，有必要进行溶出度测定。     

Dissolution test for citalopram in tablets and comparison of in vitro dissolution profiles.

A dissolution test for tablets containing 20 mg of citalopram was developed and validated using a reverse-phase liquid chromatographic method and this dissolution test was applied to compare dissolution profiles. The sink conditions, filters, stability of the drug and specificity on different dissolution media were tested to choose a discriminatory dissolution method which uses USP apparatus 1 with baskets rotating at 50 rpm, 900 ml of deaerated 0.1 M hydrochloric acid (HCl) as the dissolution medium. The quantitation method was also adapted and validated. The parameters of difference factor, similar factor, according to current FDA guidelines, and dissolution efficiency were employed to compare dissolution profiles. The dissolution test developed and validated was adequate for its purposes and could be applied for quality control of citalopram tablets, since there is no monograph to citalopram in tablets, this work can be used to help pharmocopoeias.     

格列美脲片剂与滴丸体外溶出度比较

目的:比较格列美脲片剂和滴丸体外溶出度。方法:按2005年版《中国药典》中相关方法进行体外溶出度试验,以紫外分光光度法测定格列美脲的含量,分别计算累积溶出百分率;以Weibull方程拟合溶出参数T50、Td、m、r,再对溶出百分率数据进行分析。结果:溶出时间5min时片剂与滴丸溶出百分率分别约为18.70%、40.25%,45min时,片剂与滴丸的累积溶出百分率分别约为90.32%、99.96%,片剂与滴丸T50、Td、m、r结果分别为14.55、6.14,20.35、8.45,1.091、1.146,0.9968、0.9884,片剂与滴丸体外溶出度比较具有显著性差异(P<0.05)。结论:格列美脲滴丸比片剂溶出速度快。     

光纤药物溶出原位过程监测仪评价茶苯海明片的体外溶出度

目的:使用光纤药物溶出原位过程监测仪实时监测不同厂家及批号的茶苯海明片的体外溶出度,以评价其工艺质量。方法:监测仪设置条件为测定波长278nm、基准校正波长550nm,光纤探头规格为2mm,温度37℃,转速50r·min-1,数据采集间隔时间30s,介质为水900mL;采用桨法测定各样品溶出度,并与《中国药典》法比较。结果:监测仪测定结果表明,茶苯海明片所有样品溶出度均符合《中国药典》的相关规定,但溶出曲线不同,即溶出过程存在差异;同一批号的样品采用监测仪及药典法测定虽然45min时的溶出度结果比较无显著性差异,但溶出曲线有差异。结论:与《中国药典》法比较,光纤药物溶出实时监测仪可准确连续地反映药物的溶出过程,获得的数据更加完整、真实,可用于评价产品的体外溶出过程。     

Role of Surfactant and pH in Dissolution of Curcumin

Curcumin is a phytoconstituent with wide range of biological activity. It is poorly soluble in water. In the present study a new dissolution medium was developed, as there is no validated dissolution method available in the literature. The composition of the dissolution medium was selected on the basis of solubility data at 37°. Solubility data revealed that addition of surfactant may be suitable as a dissolution medium. The suitability of dissolution medium (0.5% sodium lauryl sulphate in water) relative to the other dissolution medium was evaluated. The selected dissolution media was used for the evaluation of curcumin tablets.     

尼美舒利干混悬剂溶出度检查方法研究

目的：建立尼美舒利干混悬剂溶出度检查方法。方法：参照中国药典2005年版二部溶出度测定法第二法，以磷酸盐缓冲液（pH8．8）为溶出介质，40min时取样，用紫外-可见分光光度法检测溶出量，检测波长为393nm。结果：尼美舒利在2-20mg·L^-1范围内溶液浓度与吸收值呈良好线性关系（r=0．9999）；平均回收率为99．6％（n=9，RSD为0．51％）；测定溶液在8h内稳定；样品的溶出均一性良好，RSD为3．86％，40min时平均溶出率为88．2％。结论：该方法简便易行、准确可靠，可用于尼美舒利干混悬剂溶出度检查.     

秋水仙碱片溶出度一致性评价

目的建立秋水仙碱片溶出度测定方法,评价国内5个厂家23批次秋水仙碱片溶出曲线相似性。方法采用《中华人民共和国药典》2015年版溶出度测定第三法测定秋水仙碱片溶出度,使用纯水、pH值4.5醋酸盐缓冲液与pH值6.8磷酸盐缓冲液3种溶出介质,考察秋水仙碱片溶出行为,并通过计算相似因子评价溶出曲线相似性。结果秋水仙碱片在pH值6.8磷酸盐缓冲液中溶出效果较好。国内市售5个厂家秋水仙碱片在3种溶出介质中溶出曲线均相似(f2>50)。结论该方法适用于秋水仙碱片溶出曲线测定,可为秋水仙碱片质量一致性评价提供参考。