蓝萼甲素的药理活性及其机制和毒理作用的研究进展

蓝萼甲素(glaucocalyxin A,GLA)是一种具有对映15-氧-16贝壳杉烯(ent-15-oxo-16-kaurene)骨架结构的二萜类化合物。其具有心血管保护、内皮保护、抗凝血、抗乙肝病毒、抗肿瘤、抑菌、抗炎、耐缺氧、免疫抑制及调节钙离子浓度等多种药理作用,并且有很高的体内安全性。民间常用蓝萼香茶菜治疗肝炎、胃炎、乳腺炎、腹痛、关节痛等疾病,临床上蓝萼香茶菜主要用于治疗冠心病、心绞痛、脑供血不足等缺血、缺氧性心脑血管疾病。本研究将对蓝萼甲素的药理作用及其机制和毒理学作用做一总结。     

蓝萼香茶菜药材的质量标准研究

目的建立蓝萼香茶菜的质量标准。方法以咖啡酸为对照品,采用薄层色谱法对药材进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对芦丁、齐墩果酸和熊果酸进行含量测定;并根据2015年版中国药典对蓝萼香茶菜药材的水分、总灰分、酸不溶性灰分进行定量测定。结果 TLC分离度良好,斑点清晰。芦丁、齐墩果酸及熊果酸分别在0.1838~2.7570 mg·mL~(-1)、0.009 98~0.149 70 mg·mL~(-1)及0.01132~0.169 80 mg·mL~(-1)与峰面积线性关系良好,含量分别不得少于0.2%、0.05%及0.08%。7批蓝萼香茶菜样品的水分测定结果为9.93%~10.81%,总灰分测定结果为8.17%~9.45%,酸不溶性灰分测定结果为2.87%~3.61%。结论上述方法简便,高效,专属性强,可有效控制蓝萼香茶菜药材的质量。     

蓝萼香茶菜中蓝萼甲素提取工艺研究

目的：考察蓝萼香茶菜中蓝萼甲素提取工艺。方法：采用L9（34）正交试验法优选甲醇回流提取时间、提取次数、固/液比;采用HPLC测定蓝萼甲素含质量。结果：蓝萼香茶菜甲醇提取的最佳工艺条件为（A2B2C3）,即提取时间为1.5h,回流提取2次,固/液比为1：15时,测得的蓝萼甲素含质量最高。结论：该法提取与测定蓝萼甲素含质量准确,数据可靠,适用于蓝萼香茶菜中蓝萼甲素含质量测定。     

毛叶香茶菜化学成分及药理作用研究进展

查阅国内外有关文献、对毛叶香茶菜的化学成分及药理作用进行分析、总结。毛叶香茶菜中分离得到的百余种单体化合物,主要是二萜类化合物,另外有三萜类、黄酮类、木脂素类化合物等;毛叶香茶菜的体内和体外试验表明其具有抗肿瘤、抑菌、抗炎等作用。毛叶香茶菜是一种具有开发前景的植物,有待进一步研究开发。     

蓝萼甲素对人肺癌A549细胞的作用及其机制

<正>蓝萼甲素(glaucocalyxin A)是由唇形科香茶菜属植物香茶菜Rabdosia amethystoieds(Benth)Ham中分离提取出的二萜化合物,可抑制SiHa、Hela、HL-60等细胞株增殖[1]。本文研究了蓝萼甲素对人肺腺癌A549细胞增殖的影响,并初步探讨其机制。1材料与方法1.1材料蓝萼甲素(glaucocalyxin A),购自上海艾汇生物科技有限公司。Hoechst凋亡检测试剂盒、PARP,cleavedcaspase-3和caspase-8抗体购自上海碧云天生物公司,     

獐牙菜苦苷的药理作用研究进展

獐牙菜苦苷是一个具有良好生物活性的天然环烯醚萜类化合物。现代药理研究表明,獐牙菜苦苷具有保肝、调血脂、抗糖尿病、镇痛镇静和抗炎等多种作用。综述獐牙菜苦苷药理作用的研究进展。     

香茶菜属植物细胞毒成分研究概况

对香茶菜属多种植物的化学和药理研究表明，一类具有特殊结构的贝壳杉烯二萜普遍存在于该属植物中，并大多具有抗肿瘤等生物活性。就近年来研究的腺花香茶菜等19种植物的化学成分与细胞毒活性作一概述。     

蓝萼甲素对人宫颈鳞癌SiHa细胞株生长抑制作用

<正>蓝萼甲素(Glaucocalyxin A)是由唇形科香茶菜属植物香茶菜Rabdosia amethystoieds(Benth)Ham中分离提取出的二萜化合物[1]。研究证明不同浓度的蓝萼甲素可抑制某些肿瘤细胞的增殖,如肝癌BEL-7402细胞株[2]、卵巢癌HO8910细胞株[3],然而,蓝萼甲素抑制肿瘤细胞增殖的机     

蓝萼甲素在体外对DNA, RNA和蛋白质生物合成的影响

本实验采用~3H—TdR、~2H—udR、~3H—Leucine在体外掺入S_(180)腹水癌细胞的放射性同位素示踪法,探讨蓝萼甲素对DNA、RNA和蛋白质合成的抑制作用,抑制程度呈剂量相关性。对DNA、RNA的抑制发生较早,恢复较快,对蛋白质作用持久、且均为可逆性抑制。蓝萼甲素(glaucocclyxinA)为唇形科,香茶菜属植物蓝萼香茶菜(Isodom glaucocalyx kudo)的一种二萜类成份,经药理实验证明:蓝萼甲素具有细胞毒作用,对艾氏腹水癌有一定抑制作用,体内对S_(180)实体瘤实验抑制率达30.4％(10mg/kg×7d),     

香茶菜甲素、大叶香茶菜丙及其衍生物的抗菌和细胞毒作用

通过对香茶菜属植物的两种二萜成分——香茶菜甲素、大叶香茶菜丙进行结构改造,观察它们的生物活性。结果表明,香茶菜甲素酰化物(Ⅱ)能显著提高抗菌作用,比原化合物提高2～3倍;大叶香茶菜丙水解物(Ⅴ)能显著提高细胞毒活性,比原化合物提高2.3倍。     

溪黄草提取物抗脂质过氧化作用研究

目的研究溪黄草提取物抗脂质过氧化作用。方法采用组织匀浆MDA比色法测定不同质量浓度溪黄草水提取物及乙醇提取物对SD大鼠离体肾脏、肝脏、心脏、脾脏和肺脏组织脂质过氧化的影响。结果2种提取物均具有明显的抗脂质过氧化活性,其中水提取物活性大于乙醇提取物,在1.00g.L-1质量浓度时,水提取物对SD大鼠离体组织MDA的抑制率大小为:肾脏>肝脏>心脏>脾脏>肺脏。结论溪黄草水提取物及乙醇提取物具有抗脂质过氧化作用。     

溪黄草及其发酵物中黄酮对自由基的清除作用

目的 研究溪黄草及其发酵物中黄酮对自由基的清除作用.方法 用枯草芽孢杆菌对溪黄草进行发酵,从溪黄草及其发酵物中提取总黄酮,用分光光度法测定含量,采用UV-Vis法测定两类黄酮提取物对O_和OH的抑制作用.结果 溪黄草及其发酵物中的黄酮含量丰富,两者对O2·-和OH·均有良好的清除作用,而发酵物中黄酮提取物的作用相对较弱.结论 溪黄草及其发酵物中的黄酮是良好的自由基清除剂,具有开发类似黄酮药物的前景.     

风车草的化学成分

目的研究风车草的化学成分。方法利用色谱手段分离化学成分;用理化常数和波谱技术鉴定其结构。结果分离鉴定了6个化合物,分别为:β谷甾醇(1)、胡萝卜苷(2)、醉鱼草苷Ⅳb(3)、醉鱼草苷Ⅳ(4)、3β,16,β28 trihydroxyoleana 11,13(18)dien 3 yl[βDglucopyranosyl(1→2)][βDGlucopyranosyl(1→3)]βDfucopyranoside(5)、香蜂草苷(6)。结论化合物5为新化合物,6个化合物均为首次从该植物中分离得到。     

Isolation, structural elucidation, and cytotoxicity of three new ent-kaurane diterpenoids from Isodon japonica var. glaucocalyx

Three new ENT-kaurane diterpenoids, glaucocalyxin H ( 1), glaucocalyxin I ( 2), and glaucocalyxin J ( 3), together with four known diterpenoids ( 4- 7), were isolated from the leaves of Isodon japonica Hara var. glaucocalyx. Their structures were elucidated by spectroscopic analysis, and the structures of compounds 2 and 3 were further confirmed by X-ray crystallographic analysis. Compounds 1, 4, and 5 were evaluated for their cytotoxicity IN VITRO against CE-1, U87, A-549, MCF-7, Hela, K-562, and HepG-2 human tumor cell lines. Compound 1 showed potent inhibitory activities against six tumor cell lines with IC (50) values ranging from 1.86-10.95 μM, and compounds 4 and 5 exhibited significant selective cytotoxicity on seven tumor cell lines.     

杠柳的生态生物学特性研究

目的 考察杠柳的生长发育变化、形态特征、群落结构及其种类组成等,明确各物候期的标志性特征,揭示生态环境对植物形态形成的影响。方法 通过分层抽样法,设置野生、栽培品的样地、样方,结合测量、记录、对比分析等方法,系统考察杠柳的生态生物学特性。结果 杠柳的物候期可划分为萌动期、展叶期、始花期、终花期、结果期、果实成熟期、落叶期、枯萎期;其植物形态呈藤本、灌木状、蔓性灌木状;藤本杠柳的植被类型为落叶阔叶林,群落各层片的优势种分别为大叶白蜡、牛迭肚、蓝萼香茶菜;蔓性灌木、灌木者为灌草丛植被型,荆条＋酸枣、鬼针草＋白莲蒿分别是群落各层片的优势种。结论 杠柳物候期各阶段的变化特征明显;植物形态多样性的形成与其生存环境密切相关,主要取决于气候因子和土壤因子,为进一步探索杠柳的生态生物学特性及其规范化培植提供科学依据。     

冬凌草的化学成分及其抗肿瘤活性

目的研究冬凌草的抗癌活性成分。方法利用硅胶柱色谱对冬凌草的乙醇冷浸提取物进行分离,根据化合物的理化性质和光谱数据确定其结构并进行冬凌草甲素和冬凌草乙素的抗癌活性对比。结果分离得到12个化合物,分别鉴定为α香树脂醇(1)、β谷甾醇(2)、熊果酸(3)、齐墩果酸(4)、水杨酸(5)、sideritoflavone(6)、冬凌草甲素(7)、冬凌草乙素(8)、冬凌草丙素(9)、胡萝卜苷(10)、enmenol1αOβDglucoside(11)、葡萄糖(12)。冬凌草甲素对人黑色素瘤细胞A375S2、小鼠纤维肉瘤细胞L929、人红白血病细胞系K562、人组织淋巴瘤细胞U937以及人早幼粒白血病细胞HL60都有较好活性而对人外周血单核细胞(PBMC)杀伤作用较弱。结论Sideritoflavone为首次从该植物中分离得到。冬凌草甲素比冬凌草乙素有更好的抗癌活性,且其抗癌活性有较强的选择性。     

毛叶香茶菜抗癌成分的研究——Ⅰ.毛叶香茶菜素A和B的结构

自毛叶香茶菜Rabdosia japonica(Burm.f)Hara的干叶中分离出四个二萜化合物,其中两个是新的二萜,命名为毛叶香茶菜素A和B。通过光谱分析和化学反应转变成已知化合物epinodosin 6和isodonal 8确定了毛叶香茶菜素A和B的结构分别为3和7。初步的抗癌试验表明,3和7都具有明显细胞毒作用。其它两个二萜成分证明为enmenol 4和epinodosinol 5。     

冬凌草甲素研究进展

冬凌草甲素是从唇形科香茶菜属植物中提取出来的一种对映-贝壳杉烷型二萜类化合物,具有多种药理作用,尤其是抗肿瘤活性。本文对冬凌草甲素的衍生物、药效学及药代动力学等方面进行综述,并对冬凌草甲素的研究开发前景进行展望。     

狭基线纹香茶菜的化学成分

目的对唇形科香茶菜属植物狭基线纹香茶菜(Isodon lophanthoides(Buch.Ham.ex D.Don)Haravar.gerandianus(Benth.)Hara)即中药溪黄草的化学成分进行研究。方法体积分数为95%乙醇提取物的水混悬液经环己烷、乙酸乙酯、正丁醇分步萃取,再对乙酸乙酯层运用硅胶、D101大孔树脂S、ephadex LH 20、ODS等柱层析手段并配合HPLC进行分离、纯化;通过化学方法及波谱分析鉴定其结构。结果分离得到并鉴定了6个化合物:既6去羟基迷迭香酸甲酯(methyl 6 dehy-droxyl rosmarinate,1)、迷迭香酸甲酯(methyl rosmarinate,2)、咖啡酸(caffeic acid,3)、6,7二羟基香豆素(6,7 dihydroxycoumarin,4)、槲皮素(quercetin,5)、蓟黄素(cirsimaritin,6)。结论化合物1为新天然产物,化合物4为首次从该属中分离得到,化合物3、6为首次从该植物中分离得到。