国产头孢泊肟酯片剂人体生物等效性

目的评价国产及进口头孢泊肟酯片剂的生物等效性试验.方法采用随机交叉试验方法进行试验设计,20名受试者按体重指数进行分层随机服用头孢泊肟酯片被试制剂或参比制剂.结果被试制剂与参比制剂的t 分别为3.00±0.32h和3.00±0.40h,Cmax分别为3.459±0.444mg.L-1和3.415±0.386mg.L-,用梯形法计算所得的AUC0-4,分别为17.365±2.516mg.h.L-1和17.738±2.197mg.h.L-1.头孢泊肟酯被试制剂的相对生物利用度为98.1%±10.3%.结论对t 及经对数转换后的Cmax、AUCo-t,进行统计分析,方差分析后进行双单侧检验及90%可信限判断,两制剂具有生物等效性.     

溴莫普林胶囊人体生物等效性研究

目的评价国产溴莫普林胶囊与进口hyprim片的生物等效性,为其临床应用提供试验依据。方法采用单剂双交叉试验设计,以乙萘酚为内标,采用高效液相色谱法测定血中溴莫普林浓度,计算药代动力学参数及试验制剂的相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果溴莫普林试验制剂和参比制剂主要药代动力学参数t     

用电子表格进行双交叉设计的生物等效性检验分析

介绍用电子表格（Excel）编制双交叉设计的生物等效性检验分析表格的方法。通过本法可进行方差分析、双向单侧t检验、生物利用度及90％的可信区间的计算。结果准确,使用方便。     

生物等效性评价的若干问题的探讨

在进行制剂的生物等效性评价时,通常以认可的制剂作为参比制剂,采用双交叉试验设计,即将受试者等分成两组,一组先服用参比制剂后服用受试制剂,另一组先服用受试制剂后服用参比制剂。两种制剂间隔一定的清洗期。分析血药浓度,计算有关药动学参数并采用双单侧ｔ检验进行生物等效性评价［１］。但在生物等效性评价试验实施过程中,往往因一些非人为因素影响实验结果,或是欠妥的规定或观点,使一些客观存在的,符合实际的研究资料被退回。本文通过理论与实际例子来说明在有些情况下,尽管不符合某些规定,但确实是符合实际的。１生物等效性试验中序列…     

阿普洛韦片在人体内的相对生物利用度和生物等效性

目的;比较两种阿昔洛韦片剂的相对生物利用度及生物等效性.方法:8例男性健康受试者自身交叉对照、草剂量Po阿昔洛韦受试片或参比片各400mg.采用HPLC法测定血浆阿昔洛韦浓度、单室模型拟合药物动力学参数,数据经对数转换后进行双单侧检验评价生物等效性.结果:阿昔洛韦受试片和参比片的t_max、c_max、AUC相比较,P均>0.05,阿昔洛韦受试片的相对生物利用度为(104.49土18.06)%.结论:阿昔洛韦受试片和参比片生物等效.     

氯化钾缓释片人体药动学及相对生物利用度

目的建立离子选择电极测定法,研究氯化钾缓释片的人体药动学及相对生物利用度。方法试验采用随机双交叉试验设计,20名健康受试者分别口服受试制剂或参比制剂5.0 g,用离子选择电极法测定尿钾浓度。用一室模型拟合尿钾累积排泄量-时间数据。以给药后0～48 h尿钾累积排泄量计算生物利用度,用方差分析和双单侧t检验进行制剂的等效性分析。结果受试制剂和参比制剂的t_(1/2)ke分别为(9.2±3.0)、(8.9±3.1)h,t_(1/2)ka分别为(0.22±0.11)、(0.21±0.09)h,R_(max)分别为(2.15±0.70)、(2.21±0.73)mmol·h~(-1)。受试制剂的相对生物利用度为(98.95±11.5)%。结论两种氯化钾缓释片具有生物等效性。     

克拉霉素缓释片的药动学及生物等效性研究

20名健康受试者随机交叉单剂量和多剂量口服两种克拉霉素缓释片.采用LC-MS/MS法测定血浆中药物浓度,评价两种制剂的生物等效性.单剂量和多剂量试验结果表明,受试制剂的相对生物利用度为(112.2±49.8)%和(115.5±63.3)%,经方差分析和双单侧t检验,两制剂具有生物等效性.     

利巴韦林片健康人体生物等效性评价

目的研究两种国产利巴韦林片在健康人体的生物等效性。方法20名健康志愿者采用双周期交叉试验,单剂量空腹口服两种利巴韦林片各300 mg,HPLC法测定其血清中利巴韦林浓度,血药浓度-时间数据经DAS2.0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果利巴韦林受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数分别为：Cmax0.346±0.174和0.365±0.125 mg.L^-1、Tmax1.475±0.436和1.588±0.731 h、AUC0-24 h2.649±0.762和2.560±0.743 mg.h-1.L^-1。受试制剂的相对生物利用度为111.99%±47.75%。结论统计学分析结果显示,两种制剂具有生物等效性。     

缓释制剂体内研究有关问题的思考

文中对缓释制剂体内研究涉及的有关问题进行了分析讨论，重点讨论了缓释制剂的生物利用度及生物等效性研究的基本要求、多规格缓释制剂体内研究的考虑、缓释制剂临床试验的基本研究思路，强调了食物对生物利用度影响研究及餐后生物等效性试验在缓释制剂体内研究中的重要性，并对体内研究与药学研究的关系以及如何结合体内外研究结果开展进一步工作进行了阐述。     

乳酸左氧氟沙星分散片健康人体生物等效性研究

目的对乳酸左氧氟沙星分散片和左氧氟沙星片进行生物利用度比较,判定两种制剂是否为等效制剂。方法20名男性健康受试者随机交叉给药,分别口服单剂量乳酸左氧氟沙星分散片(试验制剂)及乳酸左氧氟沙星片(参比制剂)200mg,采用HPLC法测定血药浓度,计算两者的药动学参数及相对生物利用度,并求证两种制剂的生物等效性。结果口服200mg试验制剂或参比制剂的主要药动学参数t1/2β分别为(5.68±1.79)和(5.38±1.52)h;tmax分别为(0.84±0.79)和(0.95±0.47)h;cmax分别为(2.27±0.47)和(2.26±0.58)μg.mL-1;AUC0-t分别为(14.90±2.14)和(15.62±2.49)μg.mL-1.h;AUC0-∞分别为(15.17±2.34)和(15.87±2.67)μg.mL-1.h。试验制剂对于参比制剂的平均相对生物利用度F值:AUC0-t为(97.23±17.71)%,AUC0-∞为(97.43±17.76)%。两种制剂的AUC0-t,AUC0-∞及cmax经对数转换后双单侧t检验,结果接受两种制剂生物等效的假设。cmax的90%置信区间结果为88.1%～117.3%,AUC0-t为89.2%～102.5%,AUC0-∞为89.3%～102.9%,tmax经秩和检验无显著性差异。整个试验期间,受试者均未发生药物不良反应。结论按照生物等效性判定标准,可判定两种制剂生物等效。