薄膜衣骨架型缓释钾片的研究(初报)

缺钾和低血钾是临床上常见的症候,它既是某些疾病的重要表现,又可由一些药物所引起。对慢性缺钾的治疗,口服补充钾盐实为不可缺少的重要措施。口服补钾,以往均以氯化钾溶液为主,但味咸涩,且可引起胃部刺激,以致难以长期坚持服用。国外近十余年来,曾陆续用氯化钾肠溶片、泡腾钾片、枸椽酸钾、醋酸钾、葡萄糖酸钾溶液等,来代替氯化钾溶液。虽部分解决了涩味及胃部刺激等问题,但氯化钾肠溶片可引起肠道溃疡;泡腾钾和葡萄糖酸钾溶液等无氯离子,而低钾症常同时缺氯,故疗效不佳。一九六五年以来有报导将氯化钾嵌在惰性蜡状骨架及塑料骨架中的新剂型,称为缓释钾片。此片型在胃肠道缓慢释放氯化钾,基本上不引起口腔及胃部刺激,也使小肠溃疡等并发症大大减少。有人曾比较氯化钾溶液与骨架型片的生物利用度,指出,两种不同剂型的120小时尿钾净增量无显著差     

磺胺嘧啶片生物利用度的研究(二)——磺胺嘧啶片释放度质量标准

由于磺胺嘧啶的溶解度(37℃ pH 5.5时13 mg/100 ml,pH 7.5时200 mg/100ml)、粒度效应、pKa值(pKa_1=2.00,pKa_2=6.48,)等理化性质特点以及其他造成质量波动的因素(如原料,体密度,片剂崩解度等)等原因。1973年英国药学会统计有生物利用度方面问题的药物中包括了磺胺嘧啶,1976年美国FDA也将磺胺嘧啶列入实际上或可能有生物利用度问题的药物之中。鉴于以上情况促使作者对磺胺嘧啶的生物利用度和药物动力学方面进行研     

酮洛芬缓释胶囊生物利用度研究

采用高效液相色谱法，以萘普生为内标，对我院试制的酮洛芬缓释胶囊以８名健康志愿者进行了单剂量人体相对生物利用度试验和多剂量给药达稳态后的波动性试验。结果表明，试制的缓释胶囊具有明显的缓释药动学特征，且吸收程度与作为标准参比制剂的市售普通胶囊和进口控释胶囊相比均无显著差异，人体相对生物利用度分别为８５．４％和１０１．９％。在多剂量给药（１００ｍｇ×ｑ１２ｈ）达稳态后，其血中药物浓度的波动性显著小于给予普通胶囊（５０ｍｇ×ｑ６ｈ和５０ｍｇ×ｑ８ｈ），但人体相对生物利用度仍有后者的１０２．３％和８４．５％。     

布洛芬缓释胶囊生物利用度研究

10名健康志愿者随机交叉口服600mg布洛芬缓释胶囊和芬必得进行药代动力学和相对生物利用度研究。采用高效液相色谱法，测定血清中布洛芬浓度，经3p87药动学计算程序处理，得布洛芬缓释胶囊和芬必得的：AUC分别为147．75±28．78：mg／（L·h）和154．16±26．76mg／（L·h），Tmax分别为4．22±0．73h和4．10±0．83h；Cmax分别为15．97±2．84mg／L和16．76±2．92mg／L，经配对ｔ－检验，两者的AUC、Tmax、Cmax均无显著性差异（P＞0．05）。采用梯形法计算的布洛芬和芬必得的AUC。－t分别为153．53±26．11mg／（L·h）和157．88±23．06mg／（L·h），方差分析和双单侧检验结果表明两者具有生物等效性。布洛芬缓释胶囊相对生物利用度为96．07％。     

磷酸丙吡胺缓释包衣片及其生物利用度研究

研制了一种缓释的磷酸丙吡胺包衣片剂。包衣材料主要是乙基纤维素。用转篮法测定包衣片中药物的溶出速度表明,第1h 溶出约17%,可连续释药8h 以上。8名健康志愿者口服缓释包衣片200mg 后,测定了血药浓度及动力学参数,并与两种临床有效的控释磷酸丙吡胺片和胶囊剂作对照。结果表明,从起效速度,体内作用持续时间及生物利用度诸方面考察,皆可与两种或一种控释制剂相比拟。     

国产格列齐特片(Ⅱ)的相对生物利用度研究

目的:研究国产格列齐特片(Ⅱ)在正常人体内的相对生物利用度.方法:20例健康志愿者随机分为两组,分别交叉口服国产格列齐特片(Ⅱ)和合资产品格列齐特片,采用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,并计算受试片的主要药动学参数及相对生物利用度.结果:受试制剂和参比制剂的Tmax分别为(7.9±0.9)和(8.0±0.4)h,Cmax分别为(3.44±1.01)和(3.24±0.97)mg·L-1,用梯形法计算所得的AUC0～48分别为(47.32±9.60)和(47.73±10.83)mg·h·L-1;经t检验,两种剂型的药动学差异无显著性;与参比制剂相比,受试制剂的相对生物利用度为(100.3±12.2)%.结论:两种制剂具有生物等效性.     

消炎痛缓释胶囊的生物利用度研究

消炎痛普通制剂口服吸收迅速,可出现不必要的高血药浓度,导致不良反应。为此我们对三种消炎痛缓释胶囊(A,B,C)和一种常用片剂(D)作了体外溶出试验和体内生物利用度比较。胶囊制剂由丙烯酸类树脂材料E_(30)D包衣的药物小丸制成,其体外溶出行为显示缓慢释放图象。在8名成年男性交叉实验中,不同胶囊制剂和普通片剂之间的Tmax,Cmax和AUC_(0～124)经方差分析无统计学差异,但是在给药后4至12小时的血清浓度—时间曲线,均比普通片剂高而平滑。在第12小时,三种胶囊产生的血清浓度显著高于普通片剂(P<0.1)。根据体外溶出行为和体内生物利用度发现T_(50)或Tmax和包衣厚度呈良好线性关系。     

消炎痛缓释胶囊的生物利用度研究

消炎痛普通制剂口服吸收迅速,可出现不必要的高血药浓度,导致不良反应。为此我们对三种消炎痛缓释胶囊(A,B,C)和一种常用片剂(D)作了体外溶出试验和体内生物利用度比较。胶囊制剂由丙烯酸类树脂材料E₃₀D包衣的药物小丸制成,其体外溶出行为显示缓慢释放图象。在8名成年男性交叉实验中,不同胶囊制剂和普通片剂之间的Tmax,Cmax和AUC_0～12h经方差分析无统计学差异,但是在给药后4至12小时的血清浓度—时间曲线,均比普通片剂高而平滑。在第12小时,三种胶囊产生的血清浓度显著高于普通片剂(P<0.1)。根据体外溶出行为和体内生物利用度发现T₅₀或Tmax和包衣厚度呈良好线性关系。     

布洛芬缓释胶囊相对生物利用度研究

目的:研究布洛芬缓释胶囊在健康人体内的药代动力学与相对生物利用度,以评价其生物等效性。方法:采用高效液相色谱法测定20名健康志愿者随机交叉口服单剂量（600mg）布洛芬缓释胶囊与参比制剂芬必得胶囊后血浆中布洛芬的药-时数据,用3p87药代动力学程序拟合,计算药代动力学参数并评价其生物等效性。结果:布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊的主要药代动力学参数分别为T1-2=（2.88±0.25）h、（2.91±0.33）h;Cmax=（30.66±4.21）mg/L、（29.09±3.54）mg/L;Tmax=（4.4±0.52）h、（43±0.48）h;AUC0-1=（174.26±13.95）mg/（h·L）、（165.80±11.89）mg/（h·L）;Css=（16.25±1.47）mg/L、（15.63±1.83）mg/L;Cmin=（1.36±0.56）mg/L、（1.24±0.46）mg/L;FI=（1.83±0.07）、（1.84±0.06）。布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为（105.10±7.77）％。结论:布洛芬缓释胶囊与参比制剂芬必得胶囊为生物等效制剂。