黄芪甲苷对心血管的保护作用(英文)

黄芪甲苷作为中药黄芪的主要有效成分,具有舒张血管,保护血管内皮细胞,抗炎,抗病毒,正性肌力等多方面作用,这些作用是通过抗氧化损伤、清除氧自由基、调节钙稳态、抗线粒体损伤等途径实现的。黄芪甲苷目前已有效用于治疗冠心病、心力衰竭、高血压、心肌炎等心血管疾病,其对心血管的保护作用和机制有待进一步研究。     

正交法研究黄芪甲苷的提取工艺

黄芪中含有黄芪多糖、黄芪甲苷和数种氨基酸[1].中华人民共和国药典95版对黄芪的含量测定指标是黄芪甲苷不得少于0.04%.     

黄芪甲苷对黑色素瘤细胞生长和迁移的影响

目的研究黄芪甲苷对黑色素瘤A375细胞生长和迁移的作用。方法通过MTT试验检测不同浓度的黄芪甲苷对A375细胞增殖的影响,应用流式细胞术对黄芪甲苷作用后的A375细胞周期进行分析。通过Annexin V-FITC/PI双染色法观察经黄芪甲苷处理的A375细胞的凋亡情况,transwell实验分析黄芪甲苷对A375细胞迁移的作用。通过Western Blot验证黄芪甲苷对CDK4/CDK6,caspase 3和MMP2的作用。结果不同浓度的黄芪甲苷对A375细胞的增殖均有一定的抑制作用。黄芪甲苷作用后细胞周期阻滞于G1期,细胞凋亡增加,迁移能力减弱。黄芪甲苷通过抑制细胞CDK4/CDK6,caspase 3和MMP2的表达来抑制细胞增殖和迁移,促进细胞凋亡。结论黄芪甲苷能够抑制A375细胞的增殖,促进其凋亡并且抑制其迁移作用,可考虑用于黑色素瘤的预防和治疗。     

黄芪甲苷体外抗腺病毒作用研究

目的研究黄芪甲苷体外抗腺病毒作用。方法采用细胞病变效应(CPE)抑制实验和噻唑蓝(MTT)比色法观察黄芪甲苷对人腺病毒3型(HAdV3)的抑制作用,激光共聚焦显微镜荧光分析检测黄芪甲苷在病毒生物合成阶段对HAdV3六邻体(hexon)蛋白表达的影响。结果 CPE及MTT结果表明黄芪甲苷对腺病毒有直接灭活作用,同时能够抑制腺病毒的复制和吸附,病毒抑制率与药物浓度呈正相关,但在细胞保护作用方式下黄芪甲苷不能阻断病毒进入细胞。在生物合成阶段黄芪甲苷组与病毒对照组比较hexon蛋白的表达明显降低。结论黄芪甲苷在体外具有抗腺病毒作用,黄芪甲苷抗腺病毒作用可能与其在生物合成阶段抑制hexon蛋白的表达有关。     

高效液相色谱法蒸发光散射检测器测定黄芪和制剂中黄芪甲苷的含量

本实验采用高效液相色谱蒸发光散射检测器 ,测定了黄芪及其制剂中黄芪甲苷的含量。黄芪甲苷的含量测定可采用薄层扫描法[1] ,但操作繁琐 ,重现性差。本文实验结果表明该方法灵敏度、稳定性和重现性均能满足要求 ,是一种检测黄芪以及含有黄芪的制剂中黄芪甲苷成分的有效分析方法[2 ,3] 。1　仪器与试剂岛津ＬＣ - 10ＡＳ型输液泵 ;法国ＳＥＤＥＸ 55型蒸发激光散射检测器 (ＥＬＳＤ) ;美国ＨＰ3395型积分仪 ;甲醇为优级纯 ;黄芪甲苷对照品 (纯度为99 %以上 ) ,由中国药品生物制品检定所提供。黄芪药材购于北京市药材公司 (产于内蒙 ) ,贞芪扶…     

正交试验优选防芷鼻咽颗粒的提取工艺

防芷鼻咽颗粒是根据我院杨恩英教授祖传秘方研制的治疗过敏性鼻咽炎的新制剂.该制剂疗效显著、疗程短.本方由黄芪、甘草、秦艽、蝉蜕等10味药材组成,其中黄芪、甘草、秦艽、蝉蜕为主药.现代研究表明,黄芪中的黄芪甲苷及黄芪多糖Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,杂多糖AH-L,酸性多糖AMon-S等多糖具有调节免疫功能、促进机体代谢等作用[1,2];甘草中甘草酸类、甘草葡聚糖分别有抗炎、抗变态反应和免疫增强作用;秦艽中秦艽碱甲具有抗过敏性休克和抗组织胺作用[3];蝉蜕中甲壳质（几丁聚糖）有强化免疫功能[4].     

黄芪的药理作用研究

1 对免疫功能的影响 1.1 增强体液免疫作用 黄芪对正常机体的抗体生成功能有明显促进作用.黄芪水提液可使肝炎患者的总补体和各补体含量升高.除多糖外,蛋白大分子、氨基酸、生物碱及苷类均有促进抗体生成作用[1].     

黄芪甲苷与人参皂苷Rg1配伍抗PC12细胞氧糖剥夺/复糖复氧后自噬性损伤相互作用的研究

目的探讨黄芪甲苷和人参皂苷Rg1配伍对PC12细胞氧糖剥夺后再复糖复氧(oxygen glucose deprivation/reoxygenation,OGD/R)诱导的细胞自噬性损伤的影响及其相互作用。方法以PC12细胞建立OGD/R自噬性损伤模型,分别设立黄芪甲苷和人参皂苷Rg1不同剂量,药物干预细胞后,以激光共聚焦显微镜检测自噬体评价药物对细胞自噬性损伤的作用,并计算药物的半数抑制浓度(median inhibitory concentration,IC_(50))。以黄芪甲苷和人参皂苷Rg1的IC_(50)为1个剂量单位,按Isobologram法分别设立黄芪甲苷与人参皂苷Rg1不同比例(1∶2、1∶1、2∶1)的配伍,研究药物对细胞自噬的影响,计算各比例配伍的IC_(50),采用Isobologram及95%可信区间和相互作用指数γ分析黄芪甲苷与人参皂苷Rg1配伍抑制自噬的相互作用性质。在此基础上,以黄芪甲苷与人参皂苷Rg1的IC_(50)剂量进行1∶1配伍,以细胞存活率、乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)漏出率、自噬体数量及p62蛋白表达评价药物配伍对细胞损伤和细胞自噬的影响。结果黄芪甲苷与人参皂苷Rg1抑制自噬的IC_(50)及其95%可信区间分别为(27.22±0.614)mg·L~(-1)[25.96,29.03]、(13.68±1.334)mg·L~(-1)[10.27,16.95]。黄芪甲苷与人参皂苷Rg1在1∶1配伍时呈现协同增效作用,而黄芪甲苷与人参皂苷Rg1在1∶2和2∶1配伍时,呈拮抗作用。以黄芪甲苷和人参皂苷Rg1的IC_(50)剂量进行1∶1配伍验证,结果显示单用黄芪甲苷和人参皂苷Rg1以及配伍均能增强细胞存活率,减轻LDH漏出,减少自噬体数量和LC3-Ⅱ蛋白数量,增加p62蛋白表达,且配伍组效应强于黄芪甲苷与人参皂苷Rg1单用组。析因设计实验分析表明,以黄芪甲苷和人参皂苷Rg1的IC_(50)剂量进行1∶1配伍时,对细胞存活、LDH漏出及自噬体形成均存在交互作用。结论在缺糖缺氧2h再复糖复氧24 h,细胞出现过度自噬和细胞损伤,黄芪甲苷和人参皂苷Rg1以IC_(50)剂量进行1∶1配伍时,对细胞自噬性损伤具有协同抑制作用。     

黄芪甲苷对正常大鼠离体血管功能的影响

目的观察黄芪甲苷对血管功能的影响并探讨其作用机制。方法采用大鼠离体主动脉环灌流模型,观察黄芪甲苷对血管环收缩和舒张功能的影响。结果黄芪甲苷能够浓度依赖性舒张血管。一氧化氮合酶抑制剂、鸟苷酸环化酶及环加氧酶抑制剂可抑制黄芪甲苷诱导的血管舒张作用。黄芪甲苷能够抑制苯肾上腺、KC l和CaC l2引起的血管收缩。结论黄芪甲苷具有内皮依赖性的舒张血管作用,此作用主要通过NO-cGMP途径发挥作用。黄芪甲苷抑制血管收缩主要通过拮抗外钙内流实现。     

黄芪甲苷的药理作用及其机制的研究进展

黄芪甲苷是黄芪的主要有效成分,随着对黄芪甲苷药理作用的深入研究发现,其具有调节免疫、缺血保护、心脏保护、抗炎、抗病毒和抗肿瘤等作用,综述黄芪甲苷药理作用的研究进展,并对其作用机制进行探讨,为进一步研究开发黄芪甲苷提供理论依据。     

Nachweis einiger Heilmittel in der Kniegelenksynovialflüssigkeit

Zusammenfassung Mittels Gaschromatographie und Dünschichtchromatographie wiesen die Autoren 11 Substanzen nach, welche durch Injektion oder nach Verabreichung per os in die Kniegelenksynovialflüssigkeit eindrangen. In ihrer Aufstellung konnten sie eine direkte Beziehung zwischen Struktur sowie chemischphysikalischen Eigenschaften der Substanz und ihrer Fähigkeit, aus dem Blut in die Kniegelenksynovialflüssigkeit einzudringen, nicht nachweisen, außer der Tatsache, daß Substanzen mit starker Affinität zu Eiweißstoffen erst in höheren Dosen nachweisbar waren.     

Emerging drugs for epilepsy

Epilepsy affects ≤ 1% of the world's population. Antiepileptic drugs (AEDs) are the mainstay of treatment, although more than a third of patients are not rendered seizure free with existing medications. Uncontrolled epilepsy is associated with increased mortality and physical injuries, and a range of psychosocial morbidities, posing a substantial economic burden on individuals and society. Limitations of the present AEDs include suboptimal efficacy and their association with a host of adverse reactions. Continued efforts are being made in drug development to overcome these shortcomings employing a range of strategies, including modification of the structure of existing drugs, targeting novel molecular substrates and non-mechanism-based drug screening of compounds in traditional and newer animal models. This article reviews the need for new treatments and discusses some of the emerging compounds that have entered clinical development. The ultimate goal is to develop novel agents that can prevent the occurrence of seizures and the progression of epilepsy in at risk individuals.     

盐酸达泊西汀中甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯及甲磺酸异丙酯的顶空毛细管GC-ECD法测定

建立了衍生化顶空毛细管气相色谱-电子捕获检测器(ECD)法测定盐酸达泊西汀中的甲磺酸甲酯(MMS)、甲磺酸乙酯(EMS)和甲磺酸异丙酯(IMS).应用碘化钠衍生技术,使用PW-5毛细管柱,载气为氮气,ECD检测,程序升温.MMS、EMS和IMS分别在0.03～0.30、0.05～0.50和0.05～0.50 μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率分别为63.5％、100.3％和96.2％,最低检测限分别为0.30、0.50和0.50 ng/ml.     

血管内皮生长因子的异常与子(癎)前期发病的关系

目的:研究血浆可溶性细胞间黏附分子-1(sICAM-1)浓度和胎盘组织血管内皮生长因子(VEGF)、胎盘生长因子(PLGF)及其血管内皮生长因子受体1(VEGFR1,Flt-1)、可溶性血管内皮生长因子受体1(sVEGFR1,sFlt-1)mRNA的表达与子前期的关系.方法:采用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测45例子前期患者和45例健康产妇血清sICAM-1的浓度,逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)方法检测胎盘组织中VEGF、PLGF、Flt-1、sFlt-1 mRNA的表达.结果:(1)子前期组sICAM-1水平为(218.45±29.93) μg/L,显著高于对照组的(168.84±19.39) μg/L(P < 0.01).(2)子前期患者胎盘组织VEGF、PLGF、Flt-1、sFlt-1 mRNA的相对表达量显著高于对照组(均P < 0.01).(3)血清sICAM-1浓度与胎盘组织中sFlt-1mRNA的相对表达量呈正相关(r = 0.90,P < 0.01).结论:子前期患者血清sICAM-1浓度升高,其胎盘组织VEGF、PLGF、Flt-1、sFlt-1 mRNA的相对表达量也升高.胎盘组织sFlt-1mRNA的高表达与子前期内皮损伤等有密切关系.     

Antiparasitic protozoan vaccines

Parasitic infections caused by pathogenic protozoa affect over 1 billion people worldwide and impose a substantial health and economic burden, particularly on inter-tropical less-developed countries where they are more prevalent. Despite encouraging progress in vaccine development, chemotherapy remains the single most effective, efficient and inexpensive means to control most parasitic infections [1]. However, day to day parasites are becoming increasingly resistant to drugs currently in use, such as Plasmodium towards chloroquine, lending to the start of a promising future for vaccines. Patent applications regarding vaccines for the prevention, control and diagnosis of parasitic protozoan infections are reviewed for the period December 1996 - October 2000. However, vaccines for some of the protozoan infections do not appear in the literature in the period reviewed; only, vaccines against malaria, leishmaniasis, trypanosomiasis, cryptosporidiosis, pneumocystosis, eimeriosis, toxoplasmosis and neosporosis, as well as Babesia microti infections have been found.     

Binding affinity in drug design: experimental and computational techniques

ABSTRACT

Introduction: In pharmaceutical design where future drugs are developed by targeting a specific chosen protein, the evaluation of ligand affinity is crucial. For this very purpose are a multitude of diverse methods which are continuously being improved, which, in turn, makes it difficult to choose which techniques to use in practice.

Areas covered: In this review, the authors discuss both experimental and computational approaches for affinity evaluation. Basic principles, general limitations and advantages, as well as main areas of application in drug discovery, are overviewed for some of the most popular ligand binding assays. The authors further provide a guide to affinity predictions, collectively covering several techniques that are used in the first stages of rational drug design.

Expert opinion: All affinity estimation methods have limitations and advantages that partially overlap and complement one another. Some of the suggested best practices include cross-verification of data using at least two different techniques and careful data interpretation.