氮酮对皮肤癣菌和白色念珠菌的体外抑制作用研究

目的 :研究氮酮抗皮肤癣菌和白色念珠菌的作用。方法 :采用美国国家临床标准委员会公布的M27、M38方案和MTT染色法测定氮酮的最低抑菌浓度 (MIC)和最低杀菌浓度 (MFC)。结果 :氮酮对常见真菌的MIC为0 02 % ,对皮肤癣菌的MFC为0 08 %。结论 :氮酮对白色念珠菌有较好的抑菌活性 ,对皮肤癣菌有杀菌活性。     

药用植物雷公藤内生真菌分离及其抑菌活性筛选研究

目的 研究药用植物雷公藤内生真菌的分离及其抑菌活性,并预测次级代谢化合物种类,为进一步筛选雷公藤内生真菌产天然抑菌物质提供依据。方法 采用组织块法和反复划线法对雷公藤原植物进行微生物的分离纯化;采用滤纸片法检测雷公藤内生真菌液体发酵液对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌和铜绿假单胞菌的抑菌活性,并测定其最小抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC);采用UPLC/Q-TOF-MS法对具有抑菌功能的菌株发酵液进行分析,得到各样品总离子流图,结合相关数据库及软件对其成分进行质谱网络化分析,预测微生物次级代谢化合物种类。结果 共获得20株内生真菌;5株内生真菌发酵液对金黄色葡萄球菌具有显著抑菌活性,其中LGT-15对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌均有高度抑菌活性,抑菌圈直径分别为38.0,34.0,13.1 mm,MIC分别为0.49,0.61,1.46μg·mL^–1。根据质谱数据分析结果,LGT-3和LGT-15代谢产物数量和类型较多,均含有氮杂螺环酮类化合物,而LGT-15另含有结构新颖的喹唑啉类生物碱。结论 采用菌落形态...     

大蒜素的提取及体外抗菌活性观察

目的：了解大蒜素的体外抗菌活性。方法采用溶剂提取法提取大蒜素,滤纸片法测定抑菌效果,二倍稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）。结果大蒜素对所试验的9种细菌和真菌均有抗菌作用;最小抑菌浓度：金黄色葡萄球菌12.5mg· mL^-1,大肠杆菌25mg· mL^-1,痢疾志贺菌25mg· mL^-1,肺炎克雷伯杆菌50mg· mL^-1,产气肠杆菌50mg· mL^-1,普通变形杆菌50mg· mL^-1,枯草芽胞杆菌25mg· mL^-1,铜绿假单胞菌50mg· mL^-1,白色念珠菌12.5mg· mL^-1。结论大蒜素具有广谱的抗菌活性,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、真菌都具有一定的抗菌效果。     

抗真菌新药舍他康唑

舍他康唑（sertaconazole）是一个新型氮茂环类抗真菌药物。具有广谱、活性强的特性。由西班牙Ferrer集团研究中心研制。1体外活性体外研究会他康吐对酵母菌（包括白色念珠菌、热带念珠茵、假托品念珠菌、克鲁泽氏念珠菌、毛抱于菌属及隐球菌属）、应真菌（包括小抱子菌属、毛发癣菌、表皮癣菌）、丝状真菌（包括曲霉菌）及革兰氏阳性菌均有广泛的抗菌作用。最小抑菌浓度（MIC）：酵母菌为0．35～5．04＃g／ml，皮真菌0．24～8＊红ml，白色念珠菌A及B血清型菌妹o．幻产g／m人非白色念球菌o．17N缸ml，球拟酵母菌0．09＃g／ml，24～48／J…     

降香叶精油总体抗菌活性的研究

降香檀(Dalbergia odorifera T.Chen)树干、根的干燥心材,是我国的一种传统中药.由于过度的开发利用,使其生物资源迅速减少.降香叶作为一种相对的可再生资源,可以缓解这种状况.本文运用培养基稀释法对降香叶精油的抗菌活性(革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、真菌)进行了综合评价.实验数据表明降香叶精油对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、黑曲霉和白色念珠菌具有较好的抑制活性,尤其是白色念珠菌,MIC和MBC数值分别达到0.780和1.560％ v/v;而对大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌的抑制活性较弱,MIC和MBC数值均大于5.000％ v/v.此外,降香叶精油的杀菌作用呈浓度、时间依赖的关系.这些研究结果可为进一步研究开发降香叶资源提供科学依据.     

黄连体外抗白色念珠菌的实验研究

目的:探讨黄连对白色念珠菌的抗菌作用.方法:采用纸片定量加药法和平板稀释法体外测定黄连抗白色念珠菌的效果.结果:黄连有明显的抗白色念珠菌作用,最小抑菌浓度(MIC)为50 mg/mL.结论:黄连具有体外抑制白色念珠菌生长的作用.     

次氯酸钙抗真菌的体外实验与临床应用

目的探讨次氯酸钙的抗真菌作用及机制.方法采用琼脂双倍稀释法及中和剂悬液法培养对6种常见致病性真菌进行抑菌实验;观察最小抑菌浓度作用下,3种致病真菌的超微结构变化;随机分组比较次氯酸钙与克霉唑、制霉菌素治疗皮肤浅部真菌病的临床疗效.结果次氯酸钙对红色毛癣菌、石膏样小孢子菌、羊毛状小孢子菌、絮状表皮癣菌有抑制和杀灭作用,其最低抑菌稀释度为1∶400;对白色念珠菌和孢子丝菌均有抑制作用,最低抑菌稀释度分别为1∶100,1∶50;能破坏红色毛癣菌、石膏样小孢子菌及白色念珠菌的细胞壁,使细胞质、细胞核空泡化,细胞器变性;随机分组对比治疗皮肤浅部真菌病,其效果与对照组相似(P＞0.05).结论次氯酸钙具有抗真菌作用,能杀灭常见浅部致病真菌,抑制常见深部致病真菌.临床应用效果确切,副作用小,安全.     

海洋生物保鲜剂OP-Ca抗菌特性的研究

研究生物保鲜剂OP-Ca的抗菌特性，并与低分子甲壳胺的抗菌效果进行了比较。结果表明该保鲜剂对多种细菌，霉菌和酵母菌有抑制作用，且抑菌效果强于低分子甲壳胺，该保鲜剂对根霉的MIC为0.0215%。对枯草芽孢杆菌的MIC为0.043%。对白色念珠菌的MIC为0.043%。对枯草芽孢杆菌，白色念珠菌，脂肪芽胞杆菌及假单胞杆菌等细菌的杀菌率超过95%《此外，并考察了高温处理及pH变化对该保鲜剂抗菌性的影响。     

浒苔来源真菌Aspergillus versicolor ZJOU-SKL-02次级代谢产物及其活性研究

目的 研究真菌Aspergillus versicolor ZJOU-SKL-02的次级代谢产物及其生物活性。方法 利用硅胶柱色谱、TLC、HPLC等方法对Aspergillus versicolor ZJOU-SKL-02发酵液进行分离纯化;通过ESI-MS、NMR、比旋光、化学合成等手段,并结合文献数据,确定了其产生的化合物结构及绝对构型。对分离得到的化合物进行了抑菌活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性的测试。结果 分离得到6个二苯醚类化合物Diorcinol B(1)、Diorcinol C(2)、Diorcinol E(3)、Diorcinol J(4)、Diorcinol(5)和methyl diorcinol-4-carboxylate(6)。其中化合物5对铜绿假单胞菌有较强的抑菌活性,MIC值为4 μg/mL;化合物6显示出对铜绿假单胞菌和光滑念珠菌有较强的抑菌活性,MIC值分别为4和8 μg/mL。化合物3和化合物4具有强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50值分别为117.3和237.4 μM,优于阳性对照阿卡波糖的IC50 255.3 μM。结论 以上活性化合物可以为抗生素的发现和糖尿病的预防和治疗用药提供活性先导化合物资源。     

壳聚糖-醋酸液对皮肤浅表真菌抗菌作用的实验研究

目的探讨壳聚糖醋酸液对皮肤浅表真菌的抗菌作用,检测其对真菌的最低抑菌浓度(MIC)。方法采用琼脂稀释法分别测定壳聚糖和醋酸溶液的MIC值。结果壳聚糖对红色毛癣菌、断发毛癣菌的MIC值均为2500mg·L-1,对须发毛癣菌、石膏样小孢子菌和白色念珠菌的MIC值均为5000mg·L-1;醋酸液对红色毛癣菌、断发毛癣菌的MIC值均为630mg·L-1,对须发毛癣菌、石膏样小孢子菌和白色念珠菌的MIC值均为1260mg·L-1。结论壳聚糖及醋酸液对皮肤浅表真菌均具有抑制作用。     

Nachweis einiger Heilmittel in der Kniegelenksynovialflüssigkeit

Zusammenfassung Mittels Gaschromatographie und Dünschichtchromatographie wiesen die Autoren 11 Substanzen nach, welche durch Injektion oder nach Verabreichung per os in die Kniegelenksynovialflüssigkeit eindrangen. In ihrer Aufstellung konnten sie eine direkte Beziehung zwischen Struktur sowie chemischphysikalischen Eigenschaften der Substanz und ihrer Fähigkeit, aus dem Blut in die Kniegelenksynovialflüssigkeit einzudringen, nicht nachweisen, außer der Tatsache, daß Substanzen mit starker Affinität zu Eiweißstoffen erst in höheren Dosen nachweisbar waren.     

Emerging drugs for epilepsy

Epilepsy affects ≤ 1% of the world's population. Antiepileptic drugs (AEDs) are the mainstay of treatment, although more than a third of patients are not rendered seizure free with existing medications. Uncontrolled epilepsy is associated with increased mortality and physical injuries, and a range of psychosocial morbidities, posing a substantial economic burden on individuals and society. Limitations of the present AEDs include suboptimal efficacy and their association with a host of adverse reactions. Continued efforts are being made in drug development to overcome these shortcomings employing a range of strategies, including modification of the structure of existing drugs, targeting novel molecular substrates and non-mechanism-based drug screening of compounds in traditional and newer animal models. This article reviews the need for new treatments and discusses some of the emerging compounds that have entered clinical development. The ultimate goal is to develop novel agents that can prevent the occurrence of seizures and the progression of epilepsy in at risk individuals.     

盐酸达泊西汀中甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯及甲磺酸异丙酯的顶空毛细管GC-ECD法测定

建立了衍生化顶空毛细管气相色谱-电子捕获检测器(ECD)法测定盐酸达泊西汀中的甲磺酸甲酯(MMS)、甲磺酸乙酯(EMS)和甲磺酸异丙酯(IMS).应用碘化钠衍生技术,使用PW-5毛细管柱,载气为氮气,ECD检测,程序升温.MMS、EMS和IMS分别在0.03～0.30、0.05～0.50和0.05～0.50 μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率分别为63.5％、100.3％和96.2％,最低检测限分别为0.30、0.50和0.50 ng/ml.     

血管内皮生长因子的异常与子(癎)前期发病的关系

目的:研究血浆可溶性细胞间黏附分子-1(sICAM-1)浓度和胎盘组织血管内皮生长因子(VEGF)、胎盘生长因子(PLGF)及其血管内皮生长因子受体1(VEGFR1,Flt-1)、可溶性血管内皮生长因子受体1(sVEGFR1,sFlt-1)mRNA的表达与子前期的关系.方法:采用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测45例子前期患者和45例健康产妇血清sICAM-1的浓度,逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)方法检测胎盘组织中VEGF、PLGF、Flt-1、sFlt-1 mRNA的表达.结果:(1)子前期组sICAM-1水平为(218.45±29.93) μg/L,显著高于对照组的(168.84±19.39) μg/L(P < 0.01).(2)子前期患者胎盘组织VEGF、PLGF、Flt-1、sFlt-1 mRNA的相对表达量显著高于对照组(均P < 0.01).(3)血清sICAM-1浓度与胎盘组织中sFlt-1mRNA的相对表达量呈正相关(r = 0.90,P < 0.01).结论:子前期患者血清sICAM-1浓度升高,其胎盘组织VEGF、PLGF、Flt-1、sFlt-1 mRNA的相对表达量也升高.胎盘组织sFlt-1mRNA的高表达与子前期内皮损伤等有密切关系.     

Antiparasitic protozoan vaccines

Parasitic infections caused by pathogenic protozoa affect over 1 billion people worldwide and impose a substantial health and economic burden, particularly on inter-tropical less-developed countries where they are more prevalent. Despite encouraging progress in vaccine development, chemotherapy remains the single most effective, efficient and inexpensive means to control most parasitic infections [1]. However, day to day parasites are becoming increasingly resistant to drugs currently in use, such as Plasmodium towards chloroquine, lending to the start of a promising future for vaccines. Patent applications regarding vaccines for the prevention, control and diagnosis of parasitic protozoan infections are reviewed for the period December 1996 - October 2000. However, vaccines for some of the protozoan infections do not appear in the literature in the period reviewed; only, vaccines against malaria, leishmaniasis, trypanosomiasis, cryptosporidiosis, pneumocystosis, eimeriosis, toxoplasmosis and neosporosis, as well as Babesia microti infections have been found.     

Binding affinity in drug design: experimental and computational techniques

ABSTRACT

Introduction: In pharmaceutical design where future drugs are developed by targeting a specific chosen protein, the evaluation of ligand affinity is crucial. For this very purpose are a multitude of diverse methods which are continuously being improved, which, in turn, makes it difficult to choose which techniques to use in practice.

Areas covered: In this review, the authors discuss both experimental and computational approaches for affinity evaluation. Basic principles, general limitations and advantages, as well as main areas of application in drug discovery, are overviewed for some of the most popular ligand binding assays. The authors further provide a guide to affinity predictions, collectively covering several techniques that are used in the first stages of rational drug design.

Expert opinion: All affinity estimation methods have limitations and advantages that partially overlap and complement one another. Some of the suggested best practices include cross-verification of data using at least two different techniques and careful data interpretation.