喷昔洛韦的合成工艺研究

目的以4-溴-2,2-二甲氧羰基-丁酸甲酯为原料合成新型抗病毒药物喷昔洛韦。方法采用2-氨基-6-氯嘌呤位置有择烷基化反应,缩合产物不经分离直接脱羧、还原、酰化、水解得到目标产物。结果总收率由文献的27%提高到33.1%。产物结构经元素分析、质谱、核磁共振氢谱及碳谱得到确证。结论该工艺简化了后处理操作,降低了原料成本,更易于工业化生产。     

喷昔洛韦合成工艺研究

目的 探讨喷昔洛韦的最佳合成工艺。方法 对喷昔洛韦生产工艺中的原料和试剂选择、反应时间、温度等进行探索、改进。结果 该工艺使用原料简单易得，合成路线短，反应条件温和，制备方法简便。结论 该工艺收率较高，成本较低，三废少，适合于工业化生产。     

喷昔洛韦体外抗病毒的药效学研究

目的 明确喷昔洛韦(PCV)的抗病毒作用谱及体外抗病毒的作用机理。方法采用组织细胞培养法、MTT法检测PCV对各种病毒的作用,通过改变给药时间、途径,探讨：PCV抗病毒的作用环节。结果：PCV具有明显抗单纯疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ型,人巨细胞病毒,汉坦病毒和腺病毒的作用;对单纯疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ型和人巨细胞病毒有一定的抑制作用。与阿昔洛韦相比,其抗病毒效果显著。结论PCV是一种抗病毒谱较广的药物。     

抗病毒药喷昔洛韦的合成工艺改进

目的 对喷昔洛韦的合成工艺改进.使之适合工业化生产.方法 以鸟嘌呤为原料,经氯化,缩合,水解等三步反应合成喷昔洛韦.结果与结论 合成经工艺改进,多步收率有较大提高,总收率为19.5%.     

喷昔洛韦致共济失调1例

1 病例资料患者,女,65岁,因咳嗽、咳痰3个月,加重半个月,于2020年12月17日就诊于我院呼吸内科.患者32年前被诊断为支气管扩张,经抗感染治疗后缓解.此后每于季节交替或感冒、伤风时发作,每年累计发作时间均超过3个月,间断抗感染治疗后好转.最近一次入院日期为2020年5月12日,给予注射用哌拉西林舒巴坦、注...     

喷昔洛韦对宫颈癌细胞系抑制作用的研究

目的喷昔洛韦9位取代鸟嘌呤化合物,在体内外对单纯疱疹病毒I型(HSV-I)、II型(HSV-II),带状疱疹病毒(VIV)有良好的抑制作用。我们从基础研究入手,在细胞水平上探讨喷昔洛韦对HPV(人乳头瘤病毒)相关细胞系的作用,为扩大此药的治疗适应症提供新的思路。方法采用不同来源的宫颈癌细胞系CaSki(HPV16型阳性的人宫颈鳞状上皮细胞系)、Hela(HPV18型阳性的人宫颈腺上皮细胞系)、N(由HPV16E6/E7基因和HSV的N片断共转染得到的恶性转化宫颈鳞状上皮细胞系)和2BS(人正常纤维细胞)及原代培养的正常人鳞状上皮细胞,加入不同浓度的喷昔洛韦,测定不同细胞在喷昔洛韦药物作用下的半数致死浓度(ED50),喷昔洛韦对上述细胞的ED50分别是2.5×10-3mol.L-1,7.5×10-3mg.L-1,2.5×10-3mg.L-1,5.0×10-3mg.L-1,15.0×10-3mg.L-1。选择合适的喷昔洛韦浓度加到各种细胞系中,在不同时间下,用倒置显微镜观察细胞的形态结构改变及测定了各种细胞的生长速度(生长曲线),用透射电子显微镜观察了细胞的超微结构变化。结果选择7.5×10-3mol.L-1喷昔洛韦作用于不同细胞,比较各自变化。作为阳性对照的N细胞24h后出现死亡,加药的第4d细胞几乎死亡殆尽,CaSki与N细胞的改变相近,表明喷昔洛韦药物对鳞状上皮细胞抑制作用最强;对HeLa细胞抑制程度相对较弱;对2BS细胞也有较强抑制作用;对正常人原代上皮细胞抑制作用不明显。生长受抑制的细胞在电镜观察下呈现不同程度的坏死改变。结论喷昔洛韦对HPV相关细胞系有一定的抑制作用,可以进一步探讨此药对HPV引起的组织病变的治疗作用。     

喷昔洛韦栓的制备及质量控制

喷昔洛韦（penciclovir，PCV）是英国SKB公司开发的开环核苷类抗病毒药物，是前体药物泛昔洛韦（famciclovir，FCV）的代谢产物，有抗单纯疱疹病毒HSV—Ⅰ，HSV—Ⅱ，VZV（带状疱疹）和EB病毒的作用，它的作用机制与阿昔洛韦相似，与阿昔洛韦相比，其抗病毒效果显著，是一种抗病毒谱较广的药物。主要用于治疗单纯疱疹病毒引起的感染，也可用于治疗带状疱疹病毒感染。     

喷昔洛韦对豚鼠皮肤单纯疱疹的疗效观察

目的 :研究喷昔洛韦 (PCV)对豚鼠单纯疱疹的疗效。方法 :用 I型单纯疱疹病毒经皮肤感染豚鼠建立了单纯疱疹模型并记录各用药组疱疹痊愈天数及检测病损处病毒滴度。结果 :1% PCV、2 % PCV及阴性对照组疱疹痊愈天数分别为 (7.44± 0 .35 ) d、(7.39± 0 .34 ) d、(13.88± 0 .48) d;病毒滴度自治疗第 3天起开始下降 ,至第 7天降到最低。结论 :PCV能缩短豚鼠单纯疱疹的病程 ,且能抑制病毒的复制     

喷昔洛韦凝胶的稳定性研究

目的研究不同条件下喷昔洛韦凝胶的稳定性。方法建立喷昔洛韦凝胶质量标准，进行影响因素实验、加速实验、长期贮存稳定性实验，考察其性状、含量、有关物质变化。结果该品对光、热均不稳定。结论该品应置密闭、避光容器中，置阴凉处贮存，有效期暂定18个月。     

喷昔洛韦乳膏含量测定方法改进

目的：建立高效液相色谱法测定喷昔洛韦乳膏含量方法：采用Alltima C_（18）（53 mm×7 mm,3μm）色谱柱,0.02 mol·L~（-1）磷酸二氢钾溶液-甲醇（95：5）为流动相,流速为2.0 ml·min~（-1）,检测波长252 nm。结果：喷昔洛韦在0.02~0.2 mg·ml~（-1）范围内呈良好线性关系（r=0.999 9）,平均回收率为99.62%,RSD为1.0%（n=9）结论：改进后的方法快速、科学、合理、重复性好,可用于该药的质量控制。     

喷昔洛韦注射液安全性试验

目的：评价喷昔洛韦注射液的安全性。方法：采用溶血试验、静脉血管刺激试验、全身过敏试验方法进行动物实验研究。结果：浓度为0．5mg／mL喷昔洛韦注射液无溶血现象，无过敏反应现象，对静脉血管无刺激反应。结论：浓度为0．5mg／mL喷昔洛韦注射液在拟定的实验条件下是安全的。     

喷昔洛韦临床应用新进展

通过查阅国内近5年有关医药文献,总结喷昔洛韦在治疗扁平疣、单纯疱疹、水痘、带状疱疹、生殖器疱疹等方面的临床应用。     

抗病毒药物西多福韦的合成研究

目的研究抗病毒药物西多福韦合成方法。方法以胞嘧啶为起始原料，经六步反应合成西多福韦。结果目标化合物总收率23．1％，结构经^1H-NMR和MS确证，HPLC纯度在99％以是。结论用本法合成西多福韦，原料易得，操作简便。易于工业化生产。     

PLC法测定血浆中喷昔洛韦浓度

目的 :建立泛昔洛韦人体内活性代谢产物—喷昔洛韦血浆浓度测定方法。方法 :采用C18反相色谱柱 ,以0 0 2mol·L-1高氯酸 -甲醇 (4 5 0∶8)为流动相 ,荧光检测波长为λex=2 70nm ,λem=375nm ,内标物为阿昔洛韦 ,血浆样品采用 6mol·L-1高氯酸液沉淀蛋白。结果 :喷昔洛韦血浆浓度在 0 12 5～ 16mg·L-1范围内 ,与面积呈良好的线性关系 (r=0 9998) ;本试验最低检测浓度为 0 0 5mg·L-1,日内及日间RSD均小于 8% ,喷昔洛韦的方法回收率大于 90 %。结论 :该方法简便、准确、灵敏 ,可用于泛昔洛韦人体药代动力学及生物利用度的研究     

喷昔洛韦治疗带状疱疹的临床疗效观察

目的探讨喷昔洛韦治疗带状疱疹的临床效果。方法根据平行对照法将近两年我院收治的90例带状疱疹患者分为观察组与参考组各位45例,分别给予两组患者喷昔洛韦及阿昔洛韦治疗,观察患者临床治疗效果、疱疹消失时间及平均治疗时间,记录两组患者治疗期间不良反应发生情况。结果观察组与参考组治疗总有效率分别为95.6%、75.6%,比较有统计学意义(P<0.05);观察组疱疹消失时间及平均治疗时间均短于参考组(P<0.05);观察组不良反应发生率明显低于参考组(P<0.05)。结论喷昔洛韦治疗带状疱疹能够促进患者尽快康复,同时患者耐受性良好,可推广使用。     

喷昔洛韦在健康受试者的耐受性

目的　评价单次注射喷昔洛韦在健康志愿者中的安全性和耐受性。方法　选择27名20~40岁健康志愿者,随机分配至4个剂量组,观察志愿者临床体征及各种生化指标。结果　在单次注射125,250,375和500 mg喷昔洛韦时,用药后24,72 h受试者的体征及实验室检查结果与给药前比较没有显著性差异。结论　受试者对喷昔洛韦具有很好的耐受性,推荐临床剂量1次 125 ~ 500 mg 可以接受。     

HPLC内标法测定注射用喷昔洛韦含量

目的:用HPLC内标法测定喷昔洛韦的含量。方法:以Spherisorb C_(18)柱为色谱分析柱,流动相为0.01mol·L~(-1)磷酸二氢钾一甲醇(90:10) ;内标物系对乙酰氨基酚;检测波长252nm。结果:喷昔洛韦的线性范围为25～75μg·ml~(-1),r=0.9999(n=5),回收率为98.6％,RSD=1.0％(n=6)。结论:本法含量测定结果满意。