头孢拉定分散片的生物利用度研究

对头孢拉定分散片(1)和头孢拉定胶囊(2)进行人体生物等效性评价。10名健康男性受试者随机交叉单剂量口服两种剂型后(各500mg),以HPLC-UV测血药浓度。1和2的AUC0→T(n)分别为26.66±6.31和25.62±6.01μg     

罗红霉素分散片人体相对生物利用度研究

１０名健康男性受试者,分别单次空腹口服国产罗红霉素分散片和国产片剂３００ｍｇ后,用不同时间血中罗红霉素的浓度绘制了血药浓度 时间曲线．结果表明：两种制剂中罗红霉素的药物动力学过程均符合二室模型,Ｃｍａｘ（７０２±１７３）μｇ／ｍＬ和（６４７±１２）μｇ／ｍＬ,Ｔｍａｘ为（１０５±０３４）ｈ和（１５０±０４１）ｈ,ｔ１／２（ｋｅ）为（１５８５±２１２）ｈ和（１４０７±２０７）ｈ,ＡＵＣ０→∞为（６８７±１４３）μｇ／ｍＬ·ｈ和（６５６±１４８）μｇ／ｍＬ·ｈ．比较两种制剂动力学参数,两种制剂间罗红霉素的Ｃｍａｘ和ＡＵＣ０→∞均无显著差异,Ｐ＞００５．罗红霉素分散片的平均相对生物利用率为（１０５７±１２０３）％,根据双单侧检验可以认为两种制剂在人体内具有生物等效性．     

罗红霉素分散片人体相对生物利用度研究

采用自身前后交叉对照试验方法以 12例男性健康自愿受试者 ,单剂量口服罗红霉素分散片和罗红霉素片 (对照药品 )进行人体生物利用度比较研究。应用高效液相色谱法 (HPL C)测定服药后 48h内的血清罗红霉素浓度。结果表明罗红霉素分散片和罗红霉素片的主要药动学参数达峰时间 Tmax分别为 1.6 7± 0 .6 0和2 .31± 0 .48h,峰值血药浓度 Cmax为 11.0 9± 1.6 8和 9.35± 1.31mg/L ,T1 / 2β分别为 19.5 9± 8.11和 17.70± 4.2 2 h。药时曲线下面积 AUC分别为 16 9.90± 6 6 .41和 142 .77± 40 .0 9mg.h/L ,经双单侧 t检验两者的 Tmax、T1 / 2β无显著性差异 (P>0 .0 5 )。罗红霉素分散片的 Cmax高于普通片 (P<0 .0 5 ) ,AUC略高于普通片 ,但无明显差异 (P=0 .2 386 )。罗红霉素分散片对罗红霉素片的平均相对生物利用度为 118.89% ,以上说明罗红霉素分散片的生物利用度略优于普通片。     

国产阿奇霉素分散片生物利用度研究

１０名健康志愿者交叉口服５００ｍｇ国产阿奇霉素分散片和进口片剂，对国产制剂的生物等效性研究。血药浓度采用微生物法进行测定。经３Ｐ９７拟合，表明：国产和进口两种制剂的血药浓度－时间曲线均符合口服二室开放模型，Ｃｍａｘ分别为０．４０５&#177;０．０２０与０．４２０&#177;０．０２３ｍｇ／Ｌ，Ｔｍａｘ为１．６５&#177;０．１６ｈ与１．６７&#177;０．１９ｈ，Ｔ１／２β为４２．７７&#177;４．９４与４４．３０&#177;５．１９ｈ，ＡＵＣ为７．     

分散片的处方和工艺

分析了分散片的处方和工艺特点,及其在药物溶出度和生物利用度方面的优越性。     

阿奇霉素分散片的人体药物动力学及相对生物利用度研究

８ 名健康男性志愿者交叉单剂量口服５００ ｍ ｇ 阿奇霉素分散片及片剂,采用微生物法测定不同时间的血药浓度,求得分散片和普通片的药物动力学参数分别如下：ｋａ 为１．２８±０．２３、１．２１±０．１８ ｈ－ １;ｔ１／２（（β）为４６．２７±８．１６、４９．８１±８．８２ ｈ;Ｃｍ ａｘ 为０．６２±０．１１、０．５８±０．１１ μｇ／ｍ ｌ;Ｔｍ ａｘ 为１．７３±０．１５、１．８２±０．１５ ｈ;ＡＵＣ为１０．１６±２．３５、１０．６５±３．４３ μｇ·ｈ／ｍ ｌ。经统计学处理,两制剂的ｋａ、Ｃｍ ａｘ、Ｔｍａｘ、ｔ１／２（β）均无显著性差异（Ｐ＞ ０．０５）。分散片相对生物利用度Ｆ为９５．０９±４．９８％ 。经方差分析、配对ｔ检验,均得出两制剂具有生物等效性的结论。     

阿奇霉素分散片的人体相对生物利用度

10名健康男性受试者 ,分别单次空腹口服两种国产阿奇霉素分散片 5 0 0mg后 ,测定不同时间血中阿奇霉素的浓度 ,绘制了血药浓度 时间曲线 .结果表明 :两种制剂中阿奇霉素的药物动力学过程均符合二室模型 ,阿奇霉素分散片 (被试制剂 )的Cmax=(0 6 5± 0 18) μg/mL ;tmax=(1 80±0 79)h ;t1/ 2 (ke) =(0 5 6± 0 39)h ;AUC0～∞ =(9 6 9± 1 6 6 ) μg/mL·h .阿奇霉素分散片 (参比制剂 )的Cmax=(0 6 4± 0 2 1) μg/mL ;tmax=(1 80± 0 6 3)h ;t1/ 2 (ke) =(0 48± 0 2 9)h ;AUC0～∞ =(9 5 2± 2 0 8)μg/mL·h .比较两种制剂动力学参数 ,两种制剂间阿奇霉素的Cmax、tmax和AUC0→∞ 均无显著差异 ,P>0 0 5 .阿奇霉素分散片的平均相对生物利用度为 (10 3 38± 12 94) % ,根据双单侧检验可以认为两种制剂在人体内具有生物等效性     

分散片的研究开发应用概况

为结合片剂和液体制剂的优点并避免其缺点，近二十年来，国外开发了可迅速崩解成均匀混悬液的分散片(dispersible tablets)。据报道，国外已上市的分散片有10多个品种。在我国，研究分散片的单位很多，申报正在形成高潮，如罗红霉素分散片有23家申报，克拉霉素分散片有27家申报等，中药分散片也正在积极地研究中。     

奥沙普秦分散片的人体相对生物利用度

目的 :研究奥沙普秦分散片在健康人体的相对生物利用度 ,为临床更合理用药提供理论依据。方法 :采用 HPL C法测定了 18名健康志愿者口服奥沙普秦分散片和普通片各 40 0 m g后不同时间的血药浓度 ,并进行生物等效性评价。结果 :奥沙普秦分散片剂和普通片的 cmax分别为 ( 70 .5 8± 7.6 0 ) ︼g/ml和 ( 6 5 .89± 8.2 2 ) ︼g/ml;tmax分别为 ( 3.2 2± 0 .43) h和 ( 3.44± 0 .5 1)h;T1 / 2 分别为 33.18h和 2 9.41h;AUC(0 - 96h) 为 ( 2 741.6± 393.6 )︼g/ml· h和 ( 2 5 6 1.8± 375 .7)︼g/ml· h。奥沙普秦分散片剂的人体相对生物利用度为 ( 10 4.0 2± 4.0 5 ) %。结论 :奥沙普秦分散片剂与普通片具有生物等效性。     

国产阿奇霉素分散片的人体生物利用度及其药动学

目的研究阿奇霉素国产分散片与进口片剂人体相对生物利用度及药物动力学。方法12名健康受试者自身交叉单剂量口服阿奇霉素国产分散片和进口片剂各500mg,定时取血,用微生物法测定血药浓度。结果受试制剂国产阿奇霉素分散片与参比制剂进口片剂的血药浓度时间曲线基本一致,符合一级吸收二房室模型。国产分散片、进口片两种制剂的主要药动学参数分别为消除半衰期t