石杉碱甲国内临床应用回顾

近年来已有多个胆碱酯酶抑制剂被批准用于治疗阿尔采末病。从民间草药蛇足石杉分离到的新型生物碱石杉碱甲,是一种高效、高选择性的中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂。临床前试验证实石杉碱甲对一系列认知障碍模型动物的学习和记忆均有改善作用,1994年批准在国内临床用于治疗阿尔采末病和良性记忆障碍。随着临床应用的扩大,发现石杉碱甲对血管性痴呆及不同病因引起的认知功能障碍也表现出较好的疗效,具有广阔的临床应用前景。     

石杉碱甲改善认知功能的临床研究进展

认知功能障碍常见于各种痴呆患者,其中阿尔采末病是最常见的。从我国传统中草药蛇足石杉分离提取到的石杉碱甲,是一种高效、可逆的选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂,对阿尔采末病患者的认知功能有明显的提升作用。随着临床研究的不断扩大和深入,发现石杉碱甲同样可以很好地治疗血管性痴呆及精神分裂症、帕金森病、糖尿病等引起的认知功能障碍,具有非常广阔的临床应用前景。本文综述了近年来石杉碱甲单独用药以及合并用药缓解认知功能障碍的临床应用研究进展,以期为今后的合理用药提供线索。     

石杉碱甲缓释片的制备及体外释放度的测定

石杉碱甲（Huperzine A）是从石杉科石杉属植物千层塔中分离得到的一种新型石松类生物碱有效单体。石杉碱甲具有多靶点作用，除抑制乙酰胆碱酯酶活性外．还对神经元产生保护作用．对多种实验性记忆损害均有改善作用。近年来，国内大量临床研究也已证实，石杉碱甲对阿尔茨海默病（AD）、血管性痴呆（VD）、智力低下、精神分裂症等患者的学习、记忆障碍以及神经退行性疾病有一定的治疗作用．     

石杉碱甲的药理作用与临床应用研究进展

石杉碱甲的化学结构独特，具有多靶点作用，不仅有抑制胆碱酯酶和提高脑内胆碱能神经元功能的作用，还能对抗多种因素诱发的氧化应激和细胞凋亡等神经元毒性作用，具有作用时间长、易透过血 脑脊液屏障、口服生物利用度高以及不良反应少等多种特点，优于已上市的第一代抗老年痴呆药物多奈哌齐、他克林、艾斯能等。近年来，国内大量临床研究也已证明石杉碱甲对血管性痴呆、颅脑外伤、智力低下等患者的学习、记忆障碍，小儿语言发育迟缓、精神分裂症的认知损害等有一定的治疗作用，外周不良反应少，具有潜在治疗多种神经退行性疾病的作用。     

石杉碱甲改善阿尔采末病相关线粒体功能损伤及潜在分子机制

阿尔采末病(AD)是一种常见的神经退行性疾病,目前临床上应用最广泛的AD治疗药物是乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEI)。石杉碱甲是我国自主研发的AChEI,近期研究显示除了胆碱酯酶抑制作用之外,石杉碱甲在大脑中动脉栓塞大鼠、APP/PS1转基因小鼠及β-淀粉样蛋白损伤的离体线粒体等多种模型中有显著的线粒体功能保护作用。本文对线粒体在AD发生发展中的作用和石杉碱甲对AD相关线粒体功能损伤的保护作用作一综述,并探讨其潜在的分子机制。     

葛根素与石杉碱甲联合用药对拟血管性痴呆小鼠学习记忆的影响

目的：观察葛根素与石杉碱甲合用及单独用药对拟血管性痴呆小鼠学习记忆功能的影响，并探讨作用机理。方法：阻断小鼠双侧颈总动脉制备缺血再灌拟血管性痴呆模型：以跳台法检测学习记忆功能：以高效液相．电化学法测定单胺类神经递质及其代谢产物含量；以流式细胞仪技术检测细胞凋亡。结果：石杉碱甲（400μg／kg）或葛根素（160mg／kg）单用可使缺血再灌小鼠的学习记忆成绩得到部分提高；     

阿尔采末症的药物治疗

阿尔采末症(Alzheimer’s disease，AD)是一种慢性、进行性神经退行性疾病，随着老龄化社会的到来，该病的发病率正日益增加。阿尔采末症的病理学特征是病人脑内存在老年斑(senile plaque)、神经纤维缠结(neurofibrillary tangles)以及选择性神经元死亡。目前已用于对症治疗的药物主要有乙酰胆碱酯酶抑制剂他克林、多奈哌齐、利斯的明和石杉碱甲等以及NMDA受体拮抗剂美金刚等。尚在研究中的药物有单胺氧化酶B抑制剂、非甾体类抗炎药、抗氧化剂以及雌激素等。     

石杉碱甲新剂型研究进展

石杉碱甲是一种高效、高选择性的中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,其作用时间长、易透过血脑屏障、口服生物利用度高,在国内已广泛应用于阿尔采末病的治疗。目前上市的剂型主要为口服或注射的普通制剂,需多次使用,因此对于患有认知功能缺失的老年患者存在用药不便的问题。此外,多次给药还容易引起血药浓度大幅度波动,导致机体产生不良反应,因此对其新剂型的开发势在必行。本文综述了石杉碱甲新剂型相关研究进展,主要根据药物体内外释放特征、安全性、有效性等对现有的石杉碱甲口服缓控释制剂、长效缓释注射剂、缓释贴片、鼻用原位凝胶等剂型进行了比较,同时结合脑内乙酰胆碱变化水平与学习记忆关系的理论提出了新的剂型设计思路,以期为进一步开发安全、疗效可控和依从性高的新产品提供参考。     

石杉碱甲的药理作用及临床应用

石杉碱甲(Huperzine-A)是从石杉科(Huperziaceae)石杉属(Huperzia)的千层塔(Huperzia serrata(Thunb.)Trev.)中分离得到的一种新生物碱.它易透过血脑屏障,对脑内乙酰胆碱酯酶(AChE)具有强效抑制作用,明显提高脑内乙酰胆碱水平,是AChE一种可逆性的抑制剂.动物试验,经注射或ig该药,有明显促进学习、记忆过程或明显改善记忆障碍的作用,且选择性分布在皮质海马等与学习、记忆有关的脑区.临床试验,石杉碱甲片用于治疗良性衰老性遗忘症(Beniga Senescent Forgetfulners,BSF)和阿尔采末病(Alzheimers Disease,AD)有良好疗效.1 药理作用1.1 体外试验 石杉碱甲对AChE的抑制作用比丁酰胆碱酯酶(BuChE)明显强.石杉碱甲对AChE的选择性抑制作用远比毒     

石杉碱甲的临床应用研究进展

石杉碱甲(HupA)是一种选择性作用于脑部的可逆性胆碱酯酶抑制剂。近年来,大量研究证明,它在治疗阿尔茨海默病、早老性痴呆、血管性痴呆以及改善学生的学习与记忆能力、脑外伤性记忆功能和认知功能损害等方面有一定的作用。笔者检索相关文献,旨在分析、总结石杉碱甲的临床疗效。