靛玉红肟甲醚结构及性质的研究

本文报道了靛玉红肟甲醚的合成、分子结构和晶体结构，结果表明分子间存在着较强的氢键，它的抗白血病活性由体外美蓝试验确定优于靛玉红。其溶解性试验表明，靛玉红肟甲醚的脂溶性和水溶性均较靛玉红有所增强，这可能是该化合物抗白血病活性强于靛玉红的原因之一。     

诺拉霉素类抗肿瘤抗生素

诺拉霉素(nogalamycin)首次报道于1965年,除对各种革兰阳性菌有显著抗菌作用外,对多种啮齿动物的肿瘤包括L1210白血病有抗肿瘤活性,随后的结构研究阐明其化学结构属蒽环型。生化作用机制研究表明其抑制依赖DNA的DNA、RNA聚合酶,从而抑制DNA复制与转录及蛋白质合成,并致DNA断裂、姊妹染色体交换、染色体畸变等。但狗和猴动物试验表明它对肾、肺有很强     

5-氮杂胞苷的国外临床研究

5-氮杂胞苷(5-Azacytidine,以下简称5-Ac)是胞嘧啶核苷的类似物。临床试验开始于1967年,1971年捷克首先报道了它对儿童急性白血病有良好的效果。目前该药已进入第三期临床研究,肯定了它对急性粒细胞性白血病的治疗效果。兹将国外关于该药临床研究的情况综述如下:     

对发热白血球减少实体瘤病人的阿洛西林、头孢噻吩和妥布拉霉素的联用疗法

虽然半合成广谱阿洛西林(azlocillin)已证实对白血病人有明显的抗菌活性,但是它对化学治疗的伴有发热粒性细胞减少实体瘤病人的作用尚无明确报道.作者对35名化疗引起的单纯粒细胞过少(<1000粒性细胞/     

噻唑烷酸类化合物的合成及其抗肿瘤作用的研究

改变噻唑烷酸结构,合成了它的8个2-位取代的衍生物,其中化合物5对小鼠艾氏腹水癌、白血病 L 1210、白血病 P 388显示较高的活性。     

甲氨喋呤的临床新用途

甲氨喋呤(MTX)为叶酸对抗剂,主要通过对二氢叶酸还原酶的竞争性抑制而阻碍DNA合成,临床主要用于治疗急性白血病、绒癌、恶性葡萄胎、头颈部肿痛、原发性肝癌等。本世纪60年代开始应用于非肿瘤疾病,近年来它的用途更加广泛,现将国内外报道的甲氨喋呤的临床新用途综述如下。     

2,4-二氨基-6-甲基-5-硝基嘧啶的合成

嘧啶类衍生物中 ,有些物质具有减少白血病患鼠的白细胞、抑制动物体内肿瘤的生长及刺激细胞再生的潜能。 2 ,4-二氨基 - 6-甲基 - 5-硝基嘧啶 (1 )是合成具有这些作用的物质的重要中间体 [1] ;此外 ,它还可以合成一系列作为二氢叶酸还原酶抑制剂的嘧啶类衍生物[2 ] 。参照文献[3] 本文以 6-甲基尿嘧啶 (2 )为原料 ,用混酸进行硝化 ,合成 3,收率 85% ;合成 4时 ,文献[4 ,5] 使用了大量的高毒性、高刺激性的 N,N -二甲基苯胺 ,收率 67% ,本文通过加入微量DMF,降低了它的用量 ,收率 93.5% ;合成 1时 ,文献[5] 报道在高压釜中 ,于 1 0 0℃反应…     

测定药物对人体淋巴细胞DNA合成影响的方法研究

近年来,应用~3H-TdR(氚标记胸腺嘧啶核苷)体内、体外掺入DNA合成,对急性白血病人骨髓细胞做掺入量测定、标记指数测定己有许多研究,但是利用~3H-TdR掺入法直接测定药物对人体淋巴细胞DNA合成影响的研究尚无报道。     

去氧三尖杉酯碱的合成

去氧三尖杉酯碱(Deoxyharringtonine,Ic)对小鼠白血病 P 388有显著的抑制作用,本文报道由三尖杉碱(Ia)合成 Ic。     

替尼泊苷注射液致过敏性休克1例

替尼泊苷注射液是一种新的鬼臼碱植物类药，为鬼臼毒素的半合成衍生物，主要抑制s期细胞胸腺嘧啶核苷的合成和G2前期细胞的有丝分裂，是一种周期特异性抗肿瘤药物，作为第3代半合成鬼臼毒素在临床广泛用于白血病、恶性淋巴瘤等恶性疾病的治疗，对急性淋巴细胞性白血病有一定的疗效。其主要副作用为胃肠道反应（恶心、呕吐、厌食）、脱发、骨髓抑制以及少见的过敏性紫癜、低血压等。近日，我院有1例患者应用替尼泊苷后出现过敏性休克，现报道如下。