白茅根化学成分的研究

从白茅（ＩｍｐｅｒａｔａｃｙｌｉｎｄｒｉｃａＢｅａｕｖ．ｖａｒｍａｊｏｒ（Ｎｅｅｓ）ＣＥＨｕｂｂ．）的根茎中分离得到１６个化合物，根据理化性质及波谱分析鉴定了其中５个化合物，分别为：α－联苯双酯（Ｄｉｍｅｔｈｌ４，４－ｄｉｍｅｔｈｏｘｙ－５，６，５′，６′－ｄｉｍｅｔｈｙｌｅｎｅｄｉｘｙｂｉｐｈｅｎｙ１－２，２′－ｄｉｃａｒｂｏｘｙｌａｔｅ，Ｉ），对羟基桂皮酸（ｐＣｏｕｍａｒｉｃ，ａｃｉｄ，Ⅱ）     

女贞子的化学成分

继前报，作者又从女贞子（ＬｉｇｕｓｔｒｕｍｌｕｃｉｄｕｍＡｉｔ．）乙醇提取物的氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃取部分分离和鉴定了５个化合物．化合物Ⅰ为２α－羟基－３β－反式对羟基肉桂酰氧基齐墩果酸（３β－Ｏ－ｔｒａｎｓ－ｐ－ｃｏｕｍａｒｏｙｌ－２α－ｈｙｄｒｏｘｙ－ｏｌｅａｎ－１２－ｅｎ－２８－ｏｉｃａｃｉｄ），化合物Ⅱ为芹菜素（ａｐｉｇｅｎｉｎ），化合物Ⅲ为槲皮素（ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ），其中化合物Ⅰ首次从该属植物中分离得到．     

Chemical Constituents of the Fruit of Licium barbarum L.

从宁夏枸杞（ＬｉｃｉｕｍｂａｒｂａｒｕｍＬ．）的果实（枸杞子）中分离得到１３个化合物，经光谱等方法鉴定其结构为８个长链脂肪酸（１～８），对羟基桂皮酸（ｐｃｏｕｍａｒｉｃａｃｉｄ，９），胡萝卜甙（ｄａｕｃｏｓｔｅｒｏｌ，１０），β谷甾醇（βｓｉｔｏｓｔｅｒｏｌ，１１），甜菜碱（ｂｅｔａｉｎｅ，１２），莨菪亭（ｓｃｏｐｏｌｅｔｉｎ，１３）。其中化合物１～１０为首次从枸杞子中得到     

Five Isoflavonoid Compounds from the Roots of Caragana sinica

从豆科植物锦鸡儿Ｃａｒａｇａｎａｓｉｎｉｃａ的根（中药金雀根）中分得５个异黄酮类成分，分别鉴定为ｆｌｅｍｉｃｈａｐｐａｒｉｎＢ（１）；５羟基７甲氧基３′，４′二氧亚甲基异黄酮（２）；５羟基７，４′二甲氧基异黄酮（３）；芒柄花素ｆｏｒｍｏｎｏｎｅｔｉｎ（４）和赝靛黄素ｐｓｅｕｄｏｂａｐｔｉｇｅｎｉｎ（５）。其中化合物２为新的天然异黄酮化合物。     

偏二甲基肼经皮吸收在家兔体内的毒物代谢动力学

家兔偏二甲基肼（ＵＤＭＨ）７８．２和１５６．０ｍｇ·ｋｇ－１ｐｃ以及７８．２ｍｇ·ｋｇ－１ｓｃ，血中ＵＤＭＨ浓度的经时变化均符合无时滞的一级吸收一室模型。而ｉｖ３９．０ｍｇ·ｋｇ－１ＵＤＭＨ呈二室模型．ＵＤＭＨｐｃ后能够立即透过家免皮肤被吸收入血，约经０．３６－０．８５ｈ吸收相即基本结束，吸收率仅为１４％左右；而ＵＤＭＨｓｃ的吸收率为９９．２％。吸收速度却明显慢于ｐｃ；蒸发逸散是影响ＵＤＭＨ透皮吸收的主要原因．ＵＤＭＨ在家兔体内的消除半衰期介于０．３１－１．５２ｈ之间。２４ｈ累积因子为１．表明ＵＤＭＨ在家兔体内消除较快，物质蓄积性弱；实验期间经尿排出的原形ＵＤＭＨ只占机体总消除量的２．７％－１８．９％。提示存在肾外消除途径．     

烟酰胺对心肌收缩力和慢内向电流的影响

本用心房条和电压钳技术研究了Ｎｉｃ对豚鼠心肌收缩力和Ｉｓｉ的影响：Ｖｅｒ，ＭｎＣｌ２，Ｎｉｆ和Ｐｒｏ以非竞争方式显抑制Ｎｉｃ所致正性肌力效应。其ｐＤ２＇值分别为６．１９，３．４１，５．００和６．４３。Ｎｉｃ３３ｍｍｏｌ·Ｌ＾－１使Ｉｓｉ由６．８±１．３μＡ增至１０．３±２．２μＡ。结果提示Ｎｉｃ确能促进钙离子内流，其作用位点与Ｐｒｏ和钙拮抗剂均不相同。     

东北淫羊藿活性成分研究

自东北淫羊藿（ＥｐｉｍｅｄｉｕｍｋｏｒｅａｎｕｍＭａｋａｉ）的地上部分，分离得到４个单体化合物，根据理化数据和光谱分析鉴定为：金丝桃甙（ｈｙｐｅｒｉｎ）（１），淫羊藿甙－Ⅱ（ｉｃａｒｉｓｉｄⅡ）（２）．淫羊藿甙－Ⅰ（ｉｃａｒｉｓｉｄⅠ）（３）和淫羊藿甙（ｉｃａｒｉｉｎ）（４）．其中，金丝桃甙在本种植物中首次分离得到，同时，我们又利用１Ｈ－１Ｈｃｏｓｙ和１３Ｃ－１Ｈｃｏｓｙ谱，对原文献中化合物２部分Ｃ信号的归属进行了修正，另外，药理实验结果表明：淫羊藿甙（ｉｃａｒｒｉｎ）对氢化可的松造成的小鼠阳虚有一定的拮抗作用．     

N－甲基－N－（α－取代萘甲基）取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性

报道２５个Ｎ－甲基－Ｎ－（α－取代萘甲基）取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性。抑菌测试结果表明，目标化合物对于８种试验菌种均有不同程度的抑菌活性，化合物６，７，８，１０，１１和２１等活性为ｎａｆｔｉｆｉｎｅ的４～２０倍，化合物８，１０，１１和２１等活性为ｂｕｔｅｎａｆｉｎｅ的２～１０倍，化合物８，９，１０，１１和２１等对Ｓｐｏｒｏｔｒｉｃｈｕｍｓｃｈｅｎｃｋｉｉ及Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓｆｕｍｉｇａｔｕｓ的活性为ｃｌｏｔｒｉｍａｚｏｌｅ的８～１５倍，化合物７，８，９和２１等对Ｃｒｙｐｔｏｃｃｏｃｕｓｎｅｏｆｏｒｍａｎｓ亦表现出较高活性，ＭＩＣ为０．３１～１．２５μｇ·ｍｌ－１。     

彭州岩乌头根中生物碱成分的研究

目的：研究彭州岩叶乌头根中的生物碱成分。方法：ｐＨ梯度洗脱及硅胶柱层析。结果;从中分得七个已知去甲二萜生物碱,通过光谱法鉴定为塔拉萨敏（ｔａｌａｔｉｓａｍｉｎｅ）１,异塔拉萨定（ｉｓｏｔａｌａｔｉｚｉｄｉｎｅ）２,ｓａｃｈａｃｏｎｉｔｉｎｅ３,ｎｅｖａｄｅｎｉｎ４,伪乌头宁（ｐｓｅｕｄａｃｏｌｌｉｎｅ）５,ｖｉｒｅｓｅｎｉｎ６和牛扁碱（ｌｙｃｏｃｔｏｎｉｎｅ）７。结论：以上化合物均是首次从该植物中     

链异壁菌产生的具免疫抑制活性的新化合物IC202A、B和C

Ｍａｓａｔｏｍｉ等在筛选低分子量免疫调节剂的过程中，采用混合淋巴细胞培养反应（ｍｉｘｅｄｌｙｍｐｈｏｃｙｔｅｃｕｌｔｕｒｅｒｅａｃｔｉｏｎ，ＭＬＣＲ），从链异壁菌（Ｓｔｒｅｐｔｏａｌ－ｌｏｔｅｉｃｈｕｓ　ｓｐ．）１４５５－１９的培养液中分离出具有免疫抑制活性的新化合物ＩＣ２０２Ａ、Ｂ和Ｃ。链异壁菌的种子和发酵培养基组成相同（糊精２％，聚胨１％，玉米浆０．５％，甘油１％，（ＮＨ４）２ＳＯ４０．２％，ＣａＣＯ３０．２％，ｐＨ７．４）。种子２７℃摇床１８０ｒ／ｍｉｎ培养２ｄ，发酵培养５ｄ。发酵滤液经Ｈ…     

南海多刺网结海绵化学成分的研究

从中国南海多刺网结海绵(Gelliodes spinosella Thielle)的正丁醇可溶物中分离出3个有机化合物,通过UV、IR、~1HNMR、~(13)CNMR和EIMS分析,确定其化学结构分别为:胸腺嘧啶脱氧核苷(1)、苯乙酸(2)和α-苯基丙氨酸(3)。     

南海细薄星芒海绵抗肿瘤活性成分研究(Ⅱ)

目的研究细薄星芒海绵Stelletta tenuisLindgren的抗肿瘤活性成分。方法利用溶酶萃取和多种层析手段,以体外细胞毒模型跟踪筛选,对南海细薄星芒海绵的抗肿瘤活性成分进行追踪分离,应用波谱技术,并结合文献对照,对所分离得到的化合物进行结构鉴定。结果得到8个异玛拉巴烷(isomalabaricane)型三萜类化合物,其结构分别鉴定为:stellettin B(1),C(2),D(3),E(4),rhabdastrellic acid A(5),stellettin H(6),22,23-dihydrostellettin B(7),geoditin A(8)。结论化合物1-8均系首次从中国南海海绵Stelletta ten-uisLindgren中获得,并归属了它们的1H NMR和13C NMR数据。     

中国南海海绵Spheciospongia sp.中的甾体化合物

目的研究中国南海海绵Spheciospongia sp.的化学成分。方法采用多种色谱方法分离纯化,依据理化性质、波谱数据和文献对照的方法鉴定结构。结果从中国南海海绵Spheciospongia sp.石油醚提取物中分离鉴定了6个甾体类化合物:胆甾醇(cholesterol,1),胆甾-4-稀-3-酮(cho-lest-4-en-3-one,2),胆甾-3,6-二酮(cholest-3,6-dione,3),3β-羟基-胆甾-5-稀-7-酮(3β-hydroxy-cholest-5-en-7-one,4),6β-羟基-胆甾-4-稀-3-酮(6β-hydroxy-cholest-4-en-3-one,5),胆甾-3β,5α,6β-三醇(cholest-3β,5α,6β-triol,6)。结论化合物2-6为首次从该属海绵中分离得到。     

一种西沙掘海绵Dysidea sp.的化学成分研究

目的 对西沙掘海绵Dysidea sp.进行化学成分研究;方法 运用正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、凝胶Sephadex LH-20柱色谱以及高效液相色谱(HPLC)等多种分离手段对西沙掘海绵Dysidea sp.化学成分进行分离纯化;并通过理化性质、波谱学数据等结构信息鉴定其化合物的结构。结果发现：从西沙掘海绵Dysidea sp.中分离鉴定了8个化合物,分别为dictyoceratin C（1）、dactyloquinone B（2）、aminoquinone（3）、dictyoceratin A（4）、dactyloquinone D（5）、dactyloquinone E（6）、(1R*,2E,4R*,7E,10S*,11S*,12R*)-10,18-diacetoxydolabella-2,7-dien-6-one（7）和?,?-unsaturated ester（8）,结论 化合物1?6和8均为首次从该属海绵中分离得到。     

南海绣球海绵Iotrochita ridley 化学成分的研究

从中国海南岛海域采集的黑色绣球海绵（Ｉｏｔｒｏｃｈｉｔａ ｒｉｄｌｅｙ）中分离出２个化合物Ｃ４２Ｈ８５ＮＯ５和Ｃ４２Ｈ８５ＮＯ４。利用红外光谱、核磁共振、质谱等光谱和波谱技术,确定了它们的化学结构分别为：Ｎ－（２－羟基二十四碳酰基）－１,３,４－三羟基－２－氨基－十八烷（Ⅰ）,Ｎ－二十四碳酰基－１,３,４－三羟基－２－氨基－十八烷（Ⅱ）。这是首次从海洋生物中得到的２个化合物。     

海洋细菌Bacillus sp.次生代谢产物的分离与鉴定

目的研究1株海洋细菌Bacillus sp.(No.DY1979)的次生代谢产物。方法采用各种色谱手段进行分离和纯化,根据各种光谱技术对单体化合物进行结构鉴定。结果分得12个化合物,分别鉴定为2,2′-二硫代二苯并噻唑(2,2′-dibenzothiazolyl disulfide,1)、2(3H)-苯并噻唑酮(2(3H)-benzothiazolone,2)、环(甘-脯)二肽(cyclo(Gly-Pro),3)、环(亮-脯)二肽(cyclo(Leu-Pro),4)、环(甘-丙)二肽(cyclo(Gly-Ala),5)、色氨酸(tryptophan,6)、1,2,3,4-四氢-3-羧基-2-卡波林(1,2,3,4-tetrahydro-3-carboxy-2-carboline,7)、胸腺嘧啶(thymine,8)、尿嘧啶(uracil,9)、苯乙酸(phenylace-tic acid,10)、邻苯二甲酸二异丁酯(1,2-benzenedicarboxylic acid diisobutyl ester,11)、邻苯二甲酸二正丁酯(1,2-benzenedicarboxylic acid dibutyl ester,12)。结论化合物1、2为含硫含氮的杂环类化合物,化合物1为细菌中首次分离,化合物2曾从另一株海洋细菌中分离得到;化合物3~9为含氮成分,其中化合物3~5为常见的细菌代谢产物环二肽,化合物6、7属氨基酸及其衍生物。     

Structurally different members of the okadaic acid class selectively inhibit protein serine/threonine but not tyrosine phosphatase activity.

The relative potencies of four main types of okadaic acid class compounds as inhibitors of the catalytic subunits of protein serine/threonine phosphatases 1 and 2A and the protein tyrosine phosphatase 1 were determined. These four types of compounds are okadaic acid, calyculin A, microcystin-LR, and tautomycin, which are isolated from different natural sources, a black sponge Halichondria okadai, a marine sponge Discodermia calyx, a blue-green alga Microcystis aeruginosa, and Streptomyces spirover ticillatus, respectively. While okadaic acid was a more effective inhibitor of protein phosphatase 2A (IC50, 0.07 nM) than protein phosphatase 1 (IC50, 3.4 nM), other compounds of the okadaic acid class were equally effective against the two protein serine/threonine phosphatases. The order of potency was microcystin greater than calyculin A greater than tautomycin, and the IC50S ranged from 0.1 to 0.7 nM. None of the okadaic acid class compounds inhibited protein tyrosine phosphatase 1 activity at concentrations up to 0.01 mM. These results indicate that the compounds of the okadaic acid class are selective inhibitors of protein serine/threonine but not tyrosine phosphatases.     

土耳其海绵Ircinia variabilis中溴代生物碱的分离与鉴定

目的研究土耳其海绵Ircinia variabilis的化学成分。方法采用多种色谱方法分离纯化,依据理化性质、波谱数据和文献对照的方法鉴定结构。结果从土耳其海绵Ircinia Variabilis提取物中分离鉴定了5个溴代生物碱类化合物：fistularin-3（1）,2-oxazolidinone（2）,（E）-1-acetamide-3,5-dibromo-4-ethoxy-4-methoxy-1-hydroxy-2,5-cyclohexaddienone（3）,（Z）-1-acetamide-3,5-dibromo-4-ethoxy-4-methoxy-1-hydroxy-2,5-cyclohexaddienone（4）,3,5-dibromotyrosine（5）。结论化合物1从该种内首次分离得到,化合物2～4从该种属中首次分离得到。     

海绵AXINYSSA SP的化学成分研究

从海绵Axinyssa sp中分离到6种化合物,经光谱解析鉴定了2个成分的结构。一个为新的过氧基甾醇,命名为Axinysasterol(1),结构为5α,8α—环二氧基—6,22,25—三烯—3β—麦角甾醇;另一化合物为(6R,7S)—7—氨基—7,8—二氢—α—比萨烯氯化物(2)。     

Three new chlorine containing antibiotics from a marine-derived fungus Aspergillus ostianus collected in Pohnpei

A marine bacterium Ruegeria atlantica (designated as strain TUF-D) was isolated from a glass plate submerged in the coastal water. Three new chlorine containing compounds (1 to approximately 3), together with penicillic acid (4) were obtained from a marine-derived fungus Aspergillus ostianus strain TUF 01F313 isolated from a marine sponge at Pohnpei as antibacterial components against R. atlantica. The structures of three new antibiotics were determined based on their spectral data as 8-chloro-9-hydroxy-8,9-deoxyasperlactone (1), 9-chloro-8-hydroxy-8,9-deoxyasperlactone (2), and 9-chloro-8-hydroxy-8,9-deoxyaspyrone (3). Compound 1 inhibited the growth of R. atlantica at 5 microg/disc (inhibition zone: 12.7 mm), while 2 and 3 were active at 25 microg/disc (10.1 and 10.5 mm, respectively).