吲哚美辛缓释胶囊单剂量与多剂量达稳态时的相对生物利用度

采用反相高效液相色谱法测定１１名健康志愿受试者单剂量口服７５ｍｇ和多剂量口服吲哚美辛缓释胶囊和吲哚美辛片后，吲哚美辛血药浓度变化情况。测得单剂量口服７５ｍｇ吲哚美辛缓释胶囊与吲哚美辛片的达峰时间分别是４．０ｈ与１．５ｈ，峰浓度分别是１．０２μｇ·ｍｌ－１与３．７μｇ·ｍｌ－１，吲哚美辛缓释胶囊的相对生物利用度为１０２％。测得多剂量口服吲哚美辛缓释胶囊与吲哚美辛片达稳态后的Ｃｍｉｎ分别是０．２０８μｇ·ｍｌ－１与０．２６３μｇ·ｍｌ－１，Ｃｍａｘ分别是１．２６μｇ·ｍｌ－１与１．２２６μｇ·ｍｌ－１，Ｔｍａｘ分别为２．７７ｈ与１．８２ｈ，ＦＩ分别是１４０．８１％与１２８．２１％。以ＡＵＣ为指标，经统计分析，吲哚美辛缓释胶囊与吲哚美辛片在单剂量和多剂量达稳态时是生物等效制剂。     

吲哚美辛-β-环糊精包合物软膏体内透皮吸收研究

本文研究了吲哚美辛-β-环糊精包合物的烃类和o/w型乳剂基质软膏的体内透皮吸收与生物利用度,并与同基质的吲哚美辛非包合物软膏作对照实验。实验证实:吲哚美辛-β-环糊精包合物能有效地促进药物的透皮吸收,并以其o/w型乳剂基质软膏的生物利用度最高,且体内血药浓度平稳,无全身性副作用,有利于患病部位的治疗作用。     

吲哚美辛新剂型、新制剂的研究概况

本文综述了近二十年来国内外在吲哚美辛新剂型、新制剂方面的研究概况，从口服缓释、直肠缓释、透皮缓释以及其他等各个方面进行了广泛的评述，涉及的新剂型、新制剂有；微囊型，包衣小丸、渗透泵、微丸、包芯片、骨架型、透皮治疗系统、注射型、眼用型、滴丸、脂质体泥敷剂、包合物以及前体药物制剂等内容，以期减轻吲哚美辛的不良副作用，更好地发挥吲哚美辛的临床效果。     

吲哚美辛－β－环糊精包合物贴片的制备及其药物动力学研究

以水凝胶为底基，制备了吲哚美辛－β－环糊精包合物贴片；并进行了透皮吸收及其药物动力学研究。实验表明，环糊精可明显增加吲哚美辛的透皮吸收；本品给药后血药水平较平稳，持续时间长，具有一定缓释效果；该剂型可避免胃肠道副反应；相对于非包合物贴片，生物利用度较高。     

新生儿用吲哚美辛栓剂的制备与含量测定

目的：探索新生儿用吲哚美辛栓剂的制备工艺及质量控制方法。方法：混合脂肪酸甘油酯42 g，卡波姆0.2 g，吲哚美辛0.1 g，超声波混合后，采用新工艺生产新生儿用吲哚美辛栓剂，用反相高效液相色谱法测定吲哚美辛含量。结果：吲哚美辛在1～20 mg·L 1的浓度范围内线性关系良好(r＝0.999 9)，日内、日间RSD 0.15%～1.56%，高、中、低浓度回收率98.6%～99.7%。结论：新生儿用吲哚美辛栓剂制法简单，所建方法可用于新生儿用吲哚美辛栓剂的质量控制。     

吲哚美辛—β—环糊精包合物贴片的制备及其药物动力学研究

以水凝胶为底基，制备了吲哚美辛－β－环糊精包合物贴片；并进行了透皮吸收及其药物动力学研究。实验表明，环糊精可明显增加吲哚美辛的透皮吸收；本品给药后血药水平较平稳，持续时间长，具有一定缓释效果；该剂型可避免胃肠道副反应；相对于非包合物贴片，生物利用度较高。     

吲哚美辛凝胶稳定性研究

目的:考察吲哚美辛凝胶的稳定性.方法:将包装和脱包装的吲哚美辛样品置于高温、高湿、强光环境下,考察其含量变化情况.结果:强光时脱包装吲哚美辛凝胶含量略为下降,高温时(80℃)吲哚美辛凝胶含量下降明显,高湿对吲哚美辛凝胶含量无影响.结论:吲哚美辛凝胶对高温不稳定,对强光略为不稳定,对高湿稳定,提示吲哚美辛凝胶应采用低温避光保存.     

吲哚美辛锌栓在家兔体内的生物药剂学评价

解热镇痛药吲哚美辛用于临床已近30年.它具有抗炎、解热、镇痛作用,临床已较广泛地应用.在治疗风湿病方面最突出,已被临床医生所习用.然而吲哚美辛有明显的副作用,约有20%的患者被迫停药,从而限制了临床的应用.通过改进剂型减少吲哚美辛的副作用已被人们高度注意,如片剂、胶囊剂、栓剂、注射剂等已用于临床,在一定程度上虽减少了吲哚美辛的副作用,但它们还是难以满足要求.     

吲哚美辛-PEG-1500酯的合成及体外抗肿瘤活性

目的合成吲哚美辛-聚乙二醇-1500(polyethylene glycol,PEG-1500)酯并考察其在水中的溶解度和体外抗肿瘤活性。方法通过吲哚美辛的羰基与PEG的羟基反应合成目标化合物羧酸酯;测定吲哚美辛-PEG-1500酯和吲哚美辛在水中的溶解度和熔点;以吲哚美辛原料药作为阳性对照药,采用MTT法测试目标化合物对HCT116人结肠癌细胞的生长抑制活性。结果合成的目标化合物的结构经IR、1H-NM R得到确证;吲哚美辛-PEG-1500酯比吲哚美辛有更好的水溶性;吲哚美辛和吲哚美辛-PEG-1500酯对HCT116人结肠癌细胞有相近的抑制作用。结论吲哚美辛-PEG-1500酯的合成不仅解决了IM C水溶性差的问题,而且也为其他同属于有机弱酸类且水溶性较差的药物解决相同或相似的问题提供了一个新的思路,具有较好的发展前景。     

吲哚美辛巴布剂体外释放度的研究

吲哚美辛属于非甾体类抗炎药物,具有解热、镇痛、消炎作用,临应上主要利用其抗炎作用治疗风湿性疾病,常用的剂型主要有片剂、胶囊剂、栓剂、酊剂和肠溶片等[1].近年来又有缓释微囊栓等新的研究成果出现[2].但由于受其剂型的影响,使其在临床外用的发展受到了限制.笔者所用的吲哚美辛巴布剂是针对外用研制的,并进行了释放度方法的研究,作为该制剂释放度质量控制依据.