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1.
目的 研究水蛭肽Hirulog-s影响单链尿激酶型纤溶酶原激活剂和纤溶酶原相互活化作用考察新型合成水蛭肽的纤溶作用特性。方法 构筑单链尿激酶型纤溶酶原激活剂(pro-uPA)和纤溶酶原(plg)相互活化反应体系,添加Hirulog-s成反应体系不同浓度,比较pro-uPA和plg相互活化反应体系中纤溶酶(plm)作用于pro-uPA反应的酶促反应动力学常数(Km,kcat),分析Hirulog-s对plm作用于pro-uPA反应的催化速率及亲和性。纤溶活性作用检测采用底物酶促反应法,酶促反应动力学常数的测定基于基于单链尿激酶型纤溶酶原激活剂激活纤溶酶原的反应。 结果 在plm作用于pro-uPA的反应体系中,30 μmol·L-1 Hirulog-s与对照相比kcat值增大了3.1倍,Km值减小了1.6倍,表明Hirulog-s可以显著提高plm的最大催化速率同时增强亲和性。30 μmol·L-1 Hirulog-s与对照相比kcat/Km值增大了4.75倍,表明Hirulog-s明显提高了plm的催化效率。通过活性对比表明Hirulog-s的纤溶活性强于水蛭肽Hirulog-1。 结论 Hirulog-s促进单链尿激酶型纤溶酶原激活剂和纤溶酶原相互活化作用而发挥纤溶作用,新型合成水蛭肽从酶促反应动力学参数显示出优良的纤溶作用特性。  相似文献   

2.
摘 要:目的 研究FGFC1对各纤溶因子构象的影响及FGFC1促进纤溶反应的机制。方法 采用圆二色谱法研究FGFC1对各纤溶因子结构的影响,采用发色底物法研究FGFC1对各纤溶因子活性的影响,采用SDS-PAGE电泳法研究FGFC1在纤溶酶原和单链尿激酶型纤溶酶原激活剂构成的相互活化反应体系中的作用。结果 远紫外区的CD结果表明FGFC1在23 μmol?L?1~115 μmol?L?1的浓度范围内均使各纤溶因子的二级结构发生变化,这变化都导致酶分子柔性增加、更易发生反应;近紫外区的CD结果表明,FGFC1使纤溶酶原在285 nm处的摩尔旋光度增大。CD研究结果表明FGFC1对单链尿激酶型纤溶酶原激活剂和尿激酶型纤溶酶原激活剂结构的影响较为微弱,对纤溶酶及纤溶酶原结构的影响复杂而深刻。运用发色底物法检测加入不同浓度FGFC1后各纤溶因子的酶活力,排除了FGFC1对纤溶因子的结构影响而导致的纤溶因子失活的可能性。在体外构筑的纤溶反应体系中,SDS-PAGE的结果显示FGFC1的加入促进FITC-纤维蛋白原的降解,表明FGFC1加速纤溶酶原和单链尿激酶型纤溶酶原的相互活化作用。结论 FGFC1作用于纤溶酶原并辅以改变单链尿激酶型纤溶酶原激活剂的二级结构发挥纤溶促进作用。  相似文献   

3.
海洋微生物代谢产物FGFC1的纤溶促进作用   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:研究海洋微生物产生的吡喃并异吲哚酮化合物FGFC1体外和实验动物体内促纤溶作用.方法:采用异硫氰酸荧光素(F1TC)纤维蛋白降解法和急性肺血栓大鼠模型法研究FGFC1体外和体内的纤溶促进作用.结果:在体外FITC-纤维蛋白降解实验中,FGFC1在0.5~ 25 μmol/L浓度范围内,其纤溶促进作用随着浓度升高逐渐增强;当FGFC1浓度≥25 μmol/L时,其纤溶促进作用维持在最高水平,EC50为5 μmol/L.在大鼠急性肺血栓实验中,FGFC1的剂量为5或10 mg/kg能溶解肺血栓,达到与5 nmol/L剂量单链尿激酶型纤溶酶原激活剂相当的溶栓效果.结论:溶栓药物先导化合物FGFC1具有优良的纤溶促进作用和溶栓效果.  相似文献   

4.
溶血栓药物的血液学原理   总被引:4,自引:0,他引:4  
能溶解已形成血栓的药物称为溶血栓药物(thrombolytic drugs),临床常用的是尿激酶、链激酶和组织型纤溶酶原激活剂等,它们的溶血栓原理简述如下。  相似文献   

5.
链霉菌产生的新型纤溶酶的纤溶性质和溶栓作用   总被引:13,自引:0,他引:13  
王敏  王骏  邵明远  王敏  王以光 《药学学报》1998,33(7):481-485
目的旨在进一步确证纤溶活性的蛋白酶SW-1的溶栓作用和性质。用体外加热平板法、试管凝块法和在体内对大鼠静脉血栓溶解及对纤溶因子的作用等实验,发现SW-1在体外可直接降解纤维蛋白,而无激活纤溶酶原的作用。在体内,SW-1对大鼠静脉血栓有显著的溶解效果,与同剂量尿激酶的溶栓作用相当。给药(iv)30min后,SW-1引起大鼠血浆中纤溶酶、纤溶酶原水平提高,纤维蛋白原水平下降,而对组织型纤溶酶原激活剂(t-PA)、α2-纤溶酶抑制剂无显著影响。提示SW-1是一种具有纤溶活性的蛋白酶,而不是纤溶原激活剂。  相似文献   

6.
活血化瘀中药的纤溶和纤溶抑制作用   总被引:22,自引:0,他引:22  
分别用尿激酶型纤溶酶原激活剂,组织型纤溶酶原激活剂激活纤溶酶原的纤溶试验,观察了20余种常用活血化瘀药对纤溶的影响,结果表明,11味中药的水浸液在含纤溶酶原和不含纤溶酶原的纤维蛋白板上都出现同样程度的纤溶活性,按由强到弱的排列是益母草,三棱,水蛭,五灵脂,炮山甲、姜黄、川芎、红花、土鳖虫,桃仁,元胡,但未发现对t-PA,u-PA激活纤溶的增强作用。部分药物不同程度抑制t-PA,u-PA激活纤溶。其  相似文献   

7.
目的 观察犬脑栓塞前后血浆尿激酶型纤溶酶原激活剂(urokinase-type plasminogen activator,u-PA)和尿激酶型纤溶酶原激活剂受体(urokinase-type plasminogen activator receptor,u-PAR)的变化.方法 自体动脉血凝固制备栓子,使用介入方法建立犬脑栓塞模型.观察栓塞前和栓塞后2h、3h血浆u-PA和u-PAR的变化.结果 栓塞前和栓塞后2h、3h血浆u-PA和u-PAR水平差异无统计学意义,ρ>0.05.结论 犬脑栓塞前和栓塞后3小时内血浆u-PA和u-PAR变化不明显.  相似文献   

8.
人纤溶酶原活力的快速测定   总被引:2,自引:0,他引:2  
参照测定纤溶酶原活力的纤维平板法和测定链激酶及尿激酶活力的纤蛋白溶解气泡上升法,建立了一种快速测定人纤溶酶原活力的方法。该法具有简便,快速,重现性好,试剂易得等优点,特点适用于纤溶酶原制备过程的控制。  相似文献   

9.
蛇毒纤溶酶原激活剂的研究进展   总被引:1,自引:1,他引:1  
蛇毒纤溶酶原激活剂能间接溶解纤维蛋白,具有较强抗PAI的抗性及半衰期较长等优点,由于其在临床上潜在的应用价值,因此是一个值得开拓、前景广阔的领域。本文综述了蛇毒纤溶酶原激活剂的研究近况。  相似文献   

10.
脑梗塞患者血浆t—PA和PAI活性变化的临床探讨   总被引:1,自引:0,他引:1  
王健  裴维君 《江苏医药》1994,20(11):625-625,635
组织型纤溶酶原激活剂(tissue-typePlasmlnogenactlvator,t-PA)与血栓中的纤维蛋白结合,激活纤溶酶原转化成纤溶酶,水解血栓中的纤维蛋白使血栓溶解。但在正常人体内t-PA受纤溶酶原激活剂抑制物(Plasmino-g””“ctivatorinh比norPAI)的快速抑制。作者对不同病程脑梗塞患者血浆中t-PA和PAI的活性进行测定,以探讨对脑梗塞患者的临床诊断、预后及指导临床治疗的价值,报告如下。材料与方法一、对象正常对照组:29例,年龄46~76岁,平均年龄578岁。其中男18例,女11例,均属我所体检的健康人。脑梗塞组:35例,年龄47~78…  相似文献   

11.
新型溶栓药物重组人尿激酶原   总被引:1,自引:0,他引:1  
随着急性心肌梗死发病率的逐年上升,新的溶栓药物正在不断的研制中。重组人尿激酶原又称为单链尿激酶型纤溶酶原激活剂,它主要激活纤维蛋白表面的纤溶酶原,彦:以具有选择性溶栓作用,与其他溶栓药物相比,重组人尿激酶原具有疗效显著,不良反应小等优点。本文主要介绍重组人尿激酶原的结构、作用机制、药动学、临床疗效及不良反应。  相似文献   

12.
13.
采用家兔为实验动物,对6种海洋生物提取液分别进行了家兔体内和体外凝血及纤溶系统的实验。试验证明:鲍鱼1号、鲍鱼2号、海龟甲及海蒿子提取液对家兔(体内、外)有非常显著的抗凝作用,海龟甲、鲍鱼1号对增强家兔纤维蛋白溶解活性有非常显著的作用。这对“活血化瘀”药物的研究提供了资料,具有一定的临床应用价值。  相似文献   

14.
目的:通过总结《儿科阿奇霉素注射使用的快速建议指南》临床问题与结局指标的前期调查结果,与指南专家评估结果进行对比,探讨开展该工作的意义。方法:通过电子问卷,对临床一线医务人员进行调查,调查内容主要包括参与者的基本信息、对指南拟纳入的临床问题(5分制)和结局指标(9分制)进行重要程度评分以及补充。计算各题平均分,采用变异系数表示一致性,采用Wilcoxon秩和检验,对比参与者和专家评估结果,对补充的内容进行描述性分析。结果:共纳入155位参与者的调查结果,各年龄段、文化程度和职称等均有分布。结果显示,注射用阿奇霉素的用法用量(4.56分)和有效性指标(7.28分)最受关注,特殊人群用药(42.71%)和安全性(34.52%)的一致性较差;与专家评估对比分析显示,对于大部分问题和指标,前期调研和专家评估的评分差异无显著性,专家评估的变异系数更低;共收集有效补充15条,最终将新生儿的使用问题纳入。结论:在指南制订前期,有必要对临床问题和结局指标进行广泛调查,收集并分析评估和补充意见,这对指南专家组的评估具有一定的参考意义。  相似文献   

15.
Thrombolytic therapy for acute myocardial infarction. A review .   总被引:7,自引:0,他引:7  
C B Granger  R M Califf  E J Topol 《Drugs》1992,44(3):293-325
In the past 10 years, thrombolytics have become standard therapy for acute myocardial infarction. Although the ability of streptokinase to lyse clot was first recognised in the 1930s, thrombolytic therapy was not used to treat acute myocardial infarction until the early 1980s, when the importance of thrombosis in the pathogenesis of acute infarction was fully recognised. In addition to streptokinase and urokinase, recombinant human tissue plasminogen activator (tPA) and anistreplase were developed and widely used in the 1980s. Saruplase (prourokinase) and BM-06022 (recombinant plasminogen activator) have also undergone human clinical studies. All of these agents are effective at achieving clot lysis and coronary patency. Large, randomised clinical trials have demonstrated that thrombolytic therapy reduces mortality in patients with ST elevation treated within the first 6 to 12 hours of acute infarction, with an approximately 0.5% risk of intracranial haemorrhage. Recent data have more clearly identified which patients benefit from thrombolytic therapy. Efforts have been made to improve the speed of reperfusion, decrease reocclusion, simplify administration and reduce adverse effects. The characteristics of fibrin specificity and more rapid clot lysis with tissue plasminogen activator have not yet been translated into overall clinical benefit compared with the less expensive streptokinase. The lack of close association of improved early patency and improved global left ventricular function with improved survival challenges the very paradigm which led to the use of thrombolytic therapy for acute myocardial infarction. The need for development of additional methods for evaluation of new thrombolytic agents is evident.  相似文献   

16.
徐元翠  李玉山 《中国药师》2010,13(11):1599-1600
目的:研究红黑二丸提取物对凝血系统的作用,了解其促凝血效应。方法:取小鼠和大鼠随机均分为对照组和红黑二丸组,红黑二丸组灌胃给于红黑二丸提取物1ml/100gbw,对照组灌胃给于等体积生理盐水,qd,连续给药7d后,分别测定小鼠出血时间(BT)、血凝血时间(CT)、大鼠的活化部分凝血活酶时间(AFIT)和凝血酶原时间(PT)、全血浆凝块溶解时间及血小板数(PLT)。结果:与对照组相比,红黑二丸提取物能明显缩短BT,降低CT、APTT和PT。同时,红黑二丸提取物能使全血浆凝块溶解时间延长、血小板数增高。结论:红黑二丸具有明显的促凝血作用。  相似文献   

17.
纳豆激酶对实验动物溶栓作用的研究   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的观察纳豆激酶在体内溶解血栓的作用。方法利用30%FeCl3制造大鼠颈动脉血栓模型,随机分为5组,包括血栓对照组,低剂量纳豆激酶组,高剂量纳豆激酶组,蚓激酶对照组和生理盐水对照组。利用花生油喂食的方法构建高脂血症动物模型,分成4组进行试验,包括普通饲料对照组,添加花生油对照组,同时添加低剂量纳豆激酶和同时添加高剂量纳豆激酶组。结果血栓复制40 min后,纳豆激酶组与单纯血栓组相比,股动脉血压显著下降。此外,纳豆激酶组与单纯血栓组比较,经纳豆激酶处理的动物其血栓的湿质量、干质量降低。在高脂血症动物模型中,添加纳豆激酶组表现出总胆固醇(TC)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)明显降低,而且这种趋势随着纳豆激酶量的增高更加显著。结论纳豆激酶在体内具有明显的溶栓效果,并且有一定的预防和降低血脂的作用。  相似文献   

18.
In the present study we compared the clot inducing and dissolving properties of Calotropis gigantea R. Br. (Asclepiadaceae), Synadenium grantii Hook. f. (Euphorbiaceae) and Wrightia tinctoria R. Br. (Apocynaceae) latex extracts. All the three latex extracts hydrolyzed casein, fibrinogen and crude fibrin dose-dependently. The proteolytic action on fibrinogen subunity was in the order of Aalpha > Bbeta > gamma. All extracts exhibited procoagulant activity as assayed by re-calcification time. However, thrombin like activity is restricted to C. gigantea. In addition, the extracts dose-dependently hydrolyzed blood and plasma clots. Furthermore, the hydrolyzing pattern of fibrin in the plasma clot was substantiated by SDS-PAGE. The extracts hydrolyzed all the subunits (alpha polymer, alpha-chains, gamma-gamma dimer and beta-chain) of fibrin efficiently. Both fibrinogenolytic and fibrinolytic activity potency of the extracts were in the order of C. gigantea > S. grantii > W. tinctoria. Among the three latices, C. gigantea is toxic with a minimum hemorrhagic dose (MHD) of > 75 microg, whereas S. grantii and W. tinctoria latex extracts were non-toxic and did not induce any hemorrhagic effect at the tested dose (> 200 microg). The proteolytic activity of C. gigantea latex extract on different substrates was inhibited by IAA. On the other hand, the proteolytic activities of S. grantii and W. tinctoria were inhibited by PMSF. Thus, this study provides the basis for the probable action of plant latex proteases to stop bleeding and effect wound healing as exploited in folk medicine.  相似文献   

19.
鲍鱼、海龟甲及海蒿子等提取物对凝血和纤溶系统的影响   总被引:2,自引:0,他引:2  
采用家兔为实验动物,对6种海洋生物提取液分别进行了家兔体内和体外凝血及纤溶系统的实验。试验证明:鲍鱼2号、海龟甲及海蒿子提取液对家兔(体内、外)有非常显著的抗凝作用,海龟甲、鲍鱼1号对增强家兔纤维蛋白溶解活性有非常显著的作用。这对“活血化瘀”药物的研究提供了资料,具有一定的临床应用价值。  相似文献   

20.
目的:观察鲜益母草胶囊对动物血液系统的作用。以求证其活性化瘀功效。方法:运用自然出血法,毛细管凝血法,烫伤致瘀法,优球蛋白降解法和微循环观察法分别观察鲜益母草胶囊对大小鼠出血、凝血、血瘀、纤溶及微循环的影响,并与益母草流浸膏进行比较。结果:鲜益母草胶囊对大鼠出血时间没有明显影响;高剂量鲜益母草胶囊能延长小鼠的凝血时间;能明显对抗烫伤大鼠血小板聚集活性的增高;能明显缩短大鼠优球蛋白溶解时间(ELT),提高纤溶活性;显著改善大鼠肠系膜凝循环。结论:与益母草流浸膏比较,鲜益母草胶囊具有较强的活血化瘀作用。  相似文献   

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