硫酸长春新碱固体脂质纳米粒的制备及其性质考察

目的以单硬脂酸甘油酯为载体材料,采用复乳溶剂挥发法制备硫酸长春新碱固体脂质纳米粒(VCR-SLN),并考察其理化性质。方法采用复乳溶剂挥发法制备VCR-SLN,以正交设计优化处方及制备工艺,并考察其形态、粒径、Zeta电位、包封率、载药量和体外释放。结果 VCR-SLN为类球形实体粒子,平均粒径为(144.83±2.71)nm,Zeta电位为(-24.77±0.513)mV,包封率为(40.54±0.45)%,载药量为(1.14±0.074)%。药物体外释放曲线符合Weibull方程。结论复乳溶剂挥发法适用于制备硫酸长春新碱固体脂质纳米粒。     

阿托伐他汀钙纳米粒的制备与质量评价

目的:制备阿托伐他汀钙纳米粒新剂型,对其性质进行研究,优选最佳工艺条件。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备阿托伐他汀钙纳米粒溶液,通过对处方优化,以载体材料用量(X₁)、有机溶剂用量(X₂)、表面活性剂用量(X₃)为自变量,利用Box Behnken设计响应面法以纳米粒粒径(Y)为响应值,优化了阿托伐他汀钙纳米粒的处方。用Malvern激光粒度分析仪测定了粒径分布和纳米粒的Zeta电位,扫描电镜分析了其形态,用高速冷冻离心法和紫外分光光度法测定了包封率和载药量。结果:采用乳化-溶剂挥发法制备阿托伐他汀钙纳米粒溶液是适合的。响应面优化最优值为阿托伐他汀钙20 mg、卵磷脂178 mg、乙酸乙酯15 mL、聚山梨酯80774 mg,所制备的阿托伐他汀钙纳米粒呈类球形,其平均粒径(71.99±13.62) nm,Zeta电位为(-31.48±2.46) mV,包封率为(91.27±1.7)%,载药量(9.58±0.22)%。结论:采用乳化-溶剂挥发法制备阿托伐他汀钙纳米粒处方及工艺适合,相关性质检测方法可行。     

N-琥珀酰壳聚糖纳米粒的制备及体外评价

目的制备N-琥珀酰壳聚糖纳米粒并对其进行体外评价。方法采用乳化溶剂挥发法制备N-琥珀酰壳聚糖纳米粒;以包封率、载药量及粒径为指标,采用正交设计法对处方进行优化;考察其理化特征及体外释药行为。结果纳米粒包封率及载药量分别为62.36%和18.98%,平均粒径及zeta电位分别为(206.6±64.7)nm和(-27.2±0.2)mV;1 h药物释放达到45%,随后药物的释药行为是一个缓释过程。结论作者采用乳化溶剂挥发法成功制得N-琥珀酰壳聚糖纳米粒。该方法制得纳米粒包封率较高,制备工艺简单。     

人参皂苷Rd固体脂质纳米粒的制备

目的:制备人参皂苷Rd固体脂质纳米粒,并考察其理化性质。方法:从旋转薄膜-超声分散法、乳化蒸发-低温固化法、高剪切乳化超声法和高压乳匀法中优选出制备方法;在脂质、表面活性剂等辅料和主药用量的单因素考察基础上,采用正交试验设计,确定最佳处方组成和制备工艺条件;用凝胶柱色谱和HPLC法测定包封率,透射电镜观察形态,激光粒径分析仪测定粒径和Zeta电位。结果:脂质、表面活性剂、助表面活性剂和主药的用量对Rd固体脂质纳米粒的粒径、Zeta电位和包封率均有不同程度的影响。高压乳匀法适合制备Rd固体脂质纳米粒。纳米粒表面呈圆整的球状,大小相近,分散均匀;平均粒径为(102.7±27.0)nm,Zeta电位为(-44.9±9.5)mV,包封率和载药量分别为(81.8±2.6)%和(6.37±0.21)%(n=3)。纳米粒稳定性良好,在4℃下保存4周后,粒径和包封率变化不明显。结论:高压乳匀法适合制备人参皂苷Rd固体脂质纳米粒,工艺稳定可行。     

大黄素-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备

目的 制备大黄素-聚乳酸-羟基乙酸( emodin-polylactic-co-glycolic acid,EMD-PLGA NPs)共聚物纳米粒,观察其电镜形态、稳定性,测定粒径、包封率、载药量.方法 采用乳化-溶剂挥发法( emulsion solvent evaporation method)按照正交设计制备EMD-PLGA NPs并优化处方,透射电镜下观察纳米粒的外观形态,激光粒度仪检测纳米粒的大小、分布及zeta电位,沉降法观察稳定性,用紫外分光光度计测定大黄素纳米粒的吸光度以计算包封率、载药量.结果 得到最佳优化处方工艺条件,在最佳条件下制得大黄素纳米粒呈圆球状或椭圆状;粒径约( 100±50 )nm;分散体系的颗粒由上而下呈逐渐变淡的弥散分布,无明显的沉积物;包封率为(24.5±1.9)％,载药量为(18.5±3.7)％.结论 采用乳化-溶剂挥发法制备大黄素-PLGA纳米粒,该方法材料简单,便于操作,优于以往的固体脂质纳米粒法;制备的大黄素纳米粒粒径小、分布均匀、载药率较高,药物吸光度及稳定性等均符合要求,为进一步制备组织靶向药物的研究奠定了基础.     

包载尼莫地平的聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物纳米粒的制备和质量评价

目的制备尼莫地平纳米粒的粉针剂，以期改善尼莫地平难溶于水而导致易析出晶体的问题以及其制剂中乙醇引起血管刺激的毒副作用。方法以聚乳酸、聚乙二醇嵌段共聚物作为载体，用溶剂挥发法制备载药纳米粒水分散体系及其冻干粉针．并评价其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、形态和冻干粉针的再分散性等性能。结果制备了136nm载药纳米粒的冻干粉针，Zeta电位为-29．90mV，包封率为67．9％，载药量为6．17％，冻干再分散情况良好。结论所制备的尼莫地平纳米粒基本解决了原有制剂药物溶解性差，易析出晶体的问题，避免使用有机溶剂和有副作用表面活性剂的应用。     

姜黄素PLGA纳米粒的制备及制剂学性质分析

目的制备姜黄素(Curcumin,Cur)聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒(Cur-PLGA-NPs)并对其理化性质进行考察。方法采用改良的自乳化溶剂挥发法制备纳米粒,通过正交设计,以粒径、包封率和载药量为评价指标优化处方工艺。结果制备Cur-PLGA-NPs的优化条件为PLGA 100 mg,泊洛沙姆188浓度1.0%,丙酮与乙醇体积比3∶1,有机相体积15 m L。按优化条件所制备的Cur-PLGA-NPs粒径为(120.33±2.44)nm,多分散系数为0.10±0.02,包封率为84.50%±1.13%,载药量为4.75%±0.22%。结论采用改良的自乳化溶剂挥发法成功制备了Cur-PLGA-NPs,为后续"纳米粒-脂质体系统"的研究奠定了基础,有望实现药物在肝脏的浓集。     

紫杉醇PLGA纳米粒大鼠生物利用度的测定

目的制备紫杉醇PLGA纳米粒,以紫杉醇注射液为参比制剂,进行生物利用度考察。方法以乳化-溶剂挥发法制备紫杉醇纳米粒,用HPLC法测定全血中的药物浓度,计算紫杉醇纳米粒的生物利用度。结果紫杉醇纳米粒外观圆整,平均粒径为99.0nm,Zeta电位58.3mV,平均包封率为56.77%,载药量为7.10%。大鼠口服给药后,紫杉醇纳米粒的绝对生物利用度达到19.5%。结论纳米载药系统的制备有利于促进紫杉醇的吸收,提高了其口服生物利用度。     

以叶酸修饰的乳酸-羟基乙酸共聚物为载体的紫杉醇靶向纳米粒的构建与评价

目的 以叶酸修饰的生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-PEG-FOL)为载体,构建紫杉醇靶向纳米粒并进行评价。方法 采用乳化-分散法,以溶液稳定性、粒径和包封率为评价指标,通过考察乳化剂的用量、有机相种类、水相与有机相比例、聚合物分子量、药载比、剪切速度等因素对纳米粒制备的影响,确定最优处方和制备工艺,并对纳米粒的形态、粒径、Zeta电位、包封率及载药量进行评价。结果 合成了载体PLGA-PEG-FOL;制备的紫杉醇靶向纳米粒为均匀球形粒子,粒径为(88.2±6.7)nm,Zeta电位为(56.5±4.2)mV,包封率为(92.9±3.2)%,载药量为(4.8±1.3)%。结论 纳米粒制备方法简便易行,重现性好。制备的纳米粒大小均匀,粒度分布较窄,包封率和载药量较高。     

以PLGA-PEG-FOL为载体的紫杉醇靶向纳米粒的构建与评价

目的 以叶酸修饰的生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-PEG-FOL)为载体,构建紫杉醇靶向纳米粒并进行评价。方法 采用乳化-分散法,以溶液稳定性、粒径和包封率为评价指标,通过考察乳化剂的用量、有机相种类、水相与有机相比例、聚合物分子量、药载比、剪切速度等因素对纳米粒制备的影响,确定最优处方和制备工艺,并对纳米粒的形态、粒径、Zeta电位、包封率及载药量进行评价。结果 合成了载体PLGA-PEG-FOL;制备的紫杉醇靶向纳米粒为均匀球形粒子,粒径为(88.2±6.7)nm,Zeta电位为(56.5±4.2)mV,包封率为(92.9±3.2)%,载药量为(4.8±1.3)%。结论 纳米粒制备方法简便易行,重现性好。制备的纳米粒大小均匀,粒度分布较窄,包封率和载药量较高。