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相似文献
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1.
目的设计合成具有叔丁基结构的三唑醇类化合物并研究其体外抗真菌活性。方法以一氯频那酮、三氮唑为原料,经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR、^1H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性。结果设计合成了10个新化合物,所有化合物对8种真菌均有一定的抑制活性。结论立体化学因素对该类化合物的体外抑菌活性有较大影响。  相似文献   

2.
叔丁基三唑衍生物的合成及抗真菌活性研究   总被引:4,自引:4,他引:4  
目的研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-(4-烷氧基苯基)哌嗪侧链的引入对抗真菌活性的影响.方法以一氯频那酮、三氮唑为原料,经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR、1H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性.结果设计合成了10个新化合物.10个目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制活性,其中,有4个化合物对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125 mg·L-1,是氟康唑的4倍以上,与伊曲康唑相当.结论可以通过引入更多的疏水基团设计三唑醇类化合物,立体化学因素对该类化合物的体外抑菌活性有较大影响.  相似文献   

3.
目的设计合成含氧取代的叔丁基三唑醇类化合物并研究其体外抗真菌活性。方法以一氯频那酮为起始原料经多步反应合成目标化合物,化合物结构经1H-NMR谱、IR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定体外抑菌活性。结果与结论合成了12个新化合物。所有目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制作用。可以将现有的三唑醇类抗真菌药物结构中的2,4-二氟苯基替换成其他疏水性基团来设计抗真菌化合物。  相似文献   

4.
目的:研究具有萘苄结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法设计合成了9个目标化合物;其结构通过1 H NMR、MS确证,选择8种真菌为实验菌株,根据美国国家临床实验室标准委员会(NCCLS)推荐的标准化抗真菌敏感性实验方法,进行体外抑菌活性测试。结果所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,化合物1c对除烟曲霉菌以外的其他7种真菌的MIC80值<0.125μg/ml,是伏立康唑活性的16倍。结论引入萘环和烃基侧链的目标化合物都有抗真菌活性。  相似文献   

5.
目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入环己基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经Ms、1H—NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了11个未见文献报道的目标化合物,部分化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性。结论:引入环己基对抗真菌活性影响较大。  相似文献   

6.
目的合成一系列二氯-2,3-二氢喹啉4(1H)-酮缩氨基脲类化合物并测定其体外抗真菌活性。方法以二氯苯胺和丙烯酸为起始原料,经加成、环合制得中间体5,7-二氯-2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮和6,8-二氯-2,3-二氨喹啉-4(1H)-酮;中间体与各种胪-取代的氨基脲缩合得到目标化合物;采用二倍浓度稀释法测试各目标化合物的体外抗真菌活性,实验选用9种临床上常见的致病真菌为测试菌株,以氟康唑为阳性对照药。结果与结论合成的24个化合物均未见文献报道,其结构经。H-NMR、Ms谱确证;活性测试结果表明,多个目标化合物对测试真菌表现出较好的体外抑菌活性。  相似文献   

7.
目的研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-(取代苄基)哌嗪侧链的引入对该类化合物抗真菌活性的影响。方法设计合成了13个未见文献报道的目标化合物,所有化合物结构均经^1H-NMR谱确证,部分经过IR、MS确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果所有化合物对8种真菌均有一定的抑制作用。其中,Ⅲ7的抑菌活性优于氟康唑。结论引入叔丁基和哌嗪侧链设计的目标化合物都具有抗真菌活性,侧链取代基的电性效应和立体化学特征的改变对该类化合物的抑菌活性有一定的影响。  相似文献   

8.
目的:研究具有萘苄结构的三唑类化合物的抗真菌活性.方法:设计合成了10个三唑类新化合物,其结构通过1H-NMR、MS确证,选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果:所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,部分化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125μg/ml,是伏立康唑活性的16倍.结论:引入萘环和烷基侧链的目标化合物都具有抗真菌活性.  相似文献   

9.
目的 基于唑类药物与靶酶相互作用模式,设计新型三唑类化合物,并测试其对常见致病真菌的抑制活性.方法 采用酰化反应合成目标化合物,通过1H NMR和MS确证其化学结构,经微量液基稀释法测试体外抗真菌活性.结果 合成了12个含C1甲基和哌嗪侧链的新型唑类化合物,它们均显示了中度至良好的抗真菌活性.结论 部分目标化合物对白色念珠菌的活性优于对照药氟康唑,值得进一步深入构效关系研究.  相似文献   

10.
目的设计合成含有二硫代甲酸酯侧链的新型三氮唑类化合物,并研究其体外抗真菌活性。方法通过与二硫化碳的加成及取代反应合成了9个新型三氮唑类化合物,其结构通过1 H NMR和MS确证,并选择8种真菌为实验菌株,对其体外抗真菌活性进行测试。结果所有化合物对实验菌株均有一定的抗菌活性,尤其对白色念珠菌活性较好,化合物6d对白假丝酵母菌的MIC80值<0.125μg/ml,是伊曲康唑的64倍。结论引入丙基、硫元素和取代苄基侧链对目标化合物的抗真菌活性影响较大;二硫代甲酸酯结构的引入有利于提高三唑类化合物的体外抗真菌活性。  相似文献   

11.
目的研究不同取代哌嗪侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响.方法设计合成了13个三唑醇类新化合物;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,其中有8个化合物对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125μg/mL,是氟康唑活性的4倍以上,与酮康唑活性相当.结论脂水分配系数和立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响.  相似文献   

12.
目的研究不同取代哌啶和环仲胺侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法以氟康唑为先导化合物,设计合成了9个三唑醇类新化合物,化合物的结构均通过核磁、红外光谱确证;选择8种真菌为实验菌株,根据美国国家临床实验室标准委员会(NCCLS)推荐的标准化抗真菌敏感性实验方法,进行体外抑菌活性测试。结果目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制作用,其中化合物4、5对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125μg.mL-1,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当。结论立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响。  相似文献   

13.
3-取代三唑醇类化合物的合成及抗真菌活性   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的设计合成1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-烷氧基苯基哌嗪-2-丙醇和1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代硫醚-2-丙醇化合物,并进行体外抗真菌活性测试.方法以间二氟苯为起始原料,经多步反应,得到中间体环氧化物甲烷磺酸盐,再与各种烷氧基苯基哌嗪和取代硫醇开环得到目标化合物,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性.结果共合成12个(其中11个为新化合物)目标化合物,经元素分析,1H-NMR和IR确证结构,其中4个化合物的抗真菌活性强于对照品氟康唑和酮康唑.结论含烷氧苯基哌嗪侧链的三唑醇类化合物具有较强的抗真菌活性.  相似文献   

14.
设计合成了N〔3(1H1,2,4三唑1基)2(2,4二氟苯基)2羟基丙基〕氨基乙酸及其9个衍生物,均为未见文献报道的新化合物,初步药理试验表明:部分化合物对浅部真菌有一定的活性,除卡氏枝孢霉菌外,对其它深部真菌活性较弱,其中化合物(5e),(5h)对某些真菌的体外活性较强,明显优于氟康唑,但稍弱于酮康唑  相似文献   

15.
1(1H1,2,4三唑1基)2(2,4二氟苯基)3取代2丙醇的合成及抗真菌活性研究张大志周廷森吴义杰刘超美麻铭川冯向庭(第二军医大学药学院,上海200433)氮唑类化合物是目前抗真菌药物研究最为活跃的领域之一。该类化合物可分...  相似文献   

16.
目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入异丙基及取代氨基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、^1H—NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了15个目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,其中化合物(6c),(6d),(6e),(6f)和(6g)对除薰烟曲霉菌外的7种菌株都表现出了较好的抑菌活性。结论:取代氨基侧链结构的引入对目标化合物的抗菌活性有一定的影响,侧链为取代苄基活性较好,且取代苄基侧链越短,抑菌活性越好。  相似文献   

17.
目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入4位羧酸酯取代的苄基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、^1H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了15个未见文献报道的目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,其中化合物(1),(2)和(3)对除薰烟曲霉菌外的7种菌都表现出了较好的抑菌活性。结论:4位羧酸酯取代的苄基侧链结构的引入对目标化合物的抗菌活性有一定的影响,侧链越短.抑菌活性越好.  相似文献   

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