黄海葵附生真菌Penicillium sp.化学成分的研究(Ⅰ)

从黄海葵 [Anthopleura xanthogrammica(Berkly) ]附生真菌 Penicillium sp.的发酵液中首次分离到4个化合物 ,分别鉴定为 :对羟基苯乙醇 ( ) ,(Z) N- [2 - (4-羟基苯基 )乙烯基 ]甲酰胺 ( ) ;(E) N- [2 - (4-羟基苯基 )乙烯基 ]甲酰胺 ( ) ,邻苯二甲酸二异丁基酯 ( ) ,其中化合物 ( )为首次从天然界分离得到。它们的化学结构经理化数据和波谱分析 ,结合文献报道数据对照得以确定     

云南土壤真菌07—11号菌株中的活性成分

从云南土壤真菌07－11发酵液乙酸乙酯层浸膏中得到5个活性成分,经光谱数据分析和理化鉴别,分别鉴定为邻羟基苯甲酸（Ⅰ）、4,6－二羟基－5－甲基－1（3H）异苯骈呋喃酮（Ⅱ）、2－甲酰基－3,5－二羟基－4－甲基苯甲酸（Ⅲ）、N－（4－羟基－2－甲氧苯基）乙酰胺（Ⅳ）以及麦角甾－7,22－二烯－3,6－二酮（Ⅴ）,它们对稻瘟霉分生孢子及菌丝体都有一定抑制作用。其中化合物Ⅳ为首次分离得到的天然产物,其谱学数据也是首次报道。     

连翘中一个新木脂素单糖甙

从连翘果实中分离得到了五个单体化合物，根据理化性质和光谱分析鉴定为：对－羟基苯乙酸[p-hydroxyphenyl acetic acid](1),( )松脂素－β-D－葡萄糖甙[( )pinoresinol-β-D-glucoside]（2），（＋）表松脂素－4－β-D-葡萄糖甙[( )epipinoresinol-4-β-D-glucoside]（3），（＋）松脂素单甲基醚－β-D-葡萄糖甙[( )pinoresinol mono methyl ether-β-D-glucoside]（4），连翘甙[phillyrin](5)。其中3未见文献报告，1－4为首次从连翘中分离得到的已知成分。     

1-[2-(N-甲基)氨基-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑化合物的合成

目的：改进1－[2-（N－甲基）氨基－2－（2,4－二氯苯基）乙基]-1H-1,2,4-三唑的合成方法,降低成本,提高收率,方法：以2－氯－1－（2,4－二氯苯基）乙酮为原料,经三唑烷基化与甲胺反应生成酮亚胺后还原（A法）,或与N－甲基甲酰胺进行Leukart反应（B法）,结果：A和B两种方法制得目标化合物的收率分别为57．6％和63．2％。结论：A和B两种方法原料易得,反应简便,降低了成本,提高了收率。     

佩特曲霉菌中1个新的色原酮类化合物△*

目的 研究盐碱地来源的佩特曲霉菌在静置发酵条件下的次级代谢产物。方法 用正反相硅胶柱、Sephadex LH-20、高效液相等色谱技术对目标菌株的次生代谢产物进行分离纯化,经核磁共振谱、质谱、单晶X衍射等光谱方法和理化性质确定化合物的结构。结果 从佩特曲霉菌的静置发酵物中分离得到6个单体化合物,分别鉴定为：5-甲基-2-乙酰基-7-羟基色原酮 (1),2,5-二甲基-7-羟基色原酮 (2),avellanine A (3),avellanine B (4),(E)-N-[2-(4-羟基苯基)]乙烯基甲酰胺 (5),(Z)-N-[2-(4-羟基苯基)]乙烯基甲酰胺 (6)。结论 化合物1为新化合物,化合物2-6均为首次从佩特曲霉菌中获得。化合物1-6均没有明显的抗肿瘤活性。     

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-甲基-N-取代苄基氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性研究

根据三唑类抗真菌药物作用靶酶－羊毛甾醇14α－去甲基化酶的三维晶体结构和药物与酶活性的位点的对接结果，设计合成了11个1－（1H－1，2，4－三唑－1－基）－2（2，4－二氟苯基）－3－（N－甲基－N－取代苄基氨基）－2－丙醇化合物，11个目标化合物均系首次报道，体外抗真菌活性试验结果表明，所有目标化合物对七种致病真菌都有不同程度的抗真菌活性，而且都比氟康唑的体外抗真菌活性好，化合物11的抗菌谱最广，抗真菌活性最高，对新型隐球菌，白色念珠菌，羊毛状小孢子菌和红色毛癣菌的抗菌活性比酮康唑高，有进一步开发的价值。化合物3，4，10也表现出较高的抗真菌活性。     

无梗五加果酚酸类化学成分的研究

目的对五加科五加属植物无梗五加果的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法、ODS柱色谱法以及制备液相色谱法对无梗五加果的化学成分进行分离,根据化合物的理化性质及波谱数据鉴定其结构。结果分离得到8个已知的酚酸类化合物,分别为对羟基苯乙醇（tyrosol,1）、对羟基苯丙酸（p-hydrocoumaric acid,2）、原儿茶醛（protocatechuic aldehyde,3）、咖啡酸（caffeic acid,4）、4-（3,4-二羟基苯基）-2-丁酮[4-（3,4-dihydroxyphenyl）-2-butanone,5]、没食子酸（gallic acid,6）、对羟基苯甲酸（4-hydroxy-benzoic acid,7）、邻苯二酚（pyrocatechol8,）。结论化合物5为首次从五加科植物中分离得到,化合物2为首次从五加属植物中分离得到,化合物17、、8为从该植物中首次分离得到。     

格氏反应合成4-(N,N-二甲胺基)丁醛缩二乙醇

[目的]探讨4－（N，N－二甲胺基）丁醛缩二乙醇的合成路线。[方法]以1－溴－3－氯丙烷为原料，胺化后，与原甲酸三乙酯进行格氏加成反应，得目标化合物。[结果]合成了目标化合物，总收率约43．9％，其结构经^1HNMR、ESI（＋）MS得以确证。[结论]该合成路线较适宜于工业化生产。     

仙人掌中的两个新酚性羧酸酯

从仙人掌块茎中分得二个新酚性羟酸酯和六个已知化合物。根据其理化性质和波谱学方法鉴定它们的结构为2－（4－羟基－苄基－）苹果到－4－正丁酯（1）－2－（4－羟基－苄基）－苹果酸－4－甲酯（2），2－（4－羟基－苄基）－苹果酸（3），蒲公英萜醇－3－乙酸酯（4），软木三萜酮（5），羽扇豆－3－酮（6），亚油酸甲酯（7）和油酸甲酯（8），其中（1）和（2）为新化合物，（3），（4），（6），（7）和（8）为首的次从仙人掌中分得。     

灯盏花苷的全合成研究

目的 对治疗脑中风新天然活性成分灯盏花苷（1－O[3-(4H-吡喃酮）]6-O-咖啡酰基－β－D－吡喃葡萄糖苷（10）进行全合成研究。方法 由糠醇（1）合成了苷元3－羟基－4－吡喃酮（2），2与葡萄糖成苷后在无水条件下与经氯甲酸乙酯保护的咖啡酸在低温下对糖的6位羟基进行选择性酰化，再以氨－甲醇溶液脱除咖啡酰上的保护基。结果 该化合的的化学结构经红外，氢谱，碳谱，质谱鉴定，与天然产物完全一致。结论 以该合成方法能较高收率地得到目标化合物。