利奈唑胺在儿科应用研究进展

利奈唑胺(linezolid)是第一个临床应用的新型(噁)唑烷酮类抗生素,通过抑制细菌蛋白质的合成达到抑菌的作用.因利奈唑胺独特的作用位点和方式,故不易与其他基于抑制蛋白合成发挥抗菌作用的药物发生交叉耐药,而本身也不易诱导产生耐药性,其临床疗效已经得到一系列Ⅲ期临床研究证明.现就其作用机制、儿科临床应用及不良反应进行综述.     

噁唑烷酮类抗菌药物及在耐药菌感染中的应用

抗菌药物耐药性是目前临床面临的一大难题。噁唑烷酮类抗茵药物是继磺胺类和氟喹诺酮类后上市的又一类全合成抗茵药。利奈唑胺(linezolid)为该类药物中的首个上市产品,本品在临床革兰阳性茵感染的治疗中疗效显著,尤其是对耐药茵的作用成为其一大亮点。2003年保持了不错的销售业绩。尽管如此,利奈唑胺同样也很难避免耐药性问题。     

利奈唑胺的研究进展

通过相关资料文献,从药代动力学、临床应用、药物不良反应等方面综述利奈唑胺的研究进展。利奈唑胺是具有给药途径优势的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐万古霉素肠球菌、肺炎链球菌等感染的有效抗菌药物。     

利奈唑胺治疗耐药结核的研究进展

利奈唑胺是一种新型恶唑烷酮类抗菌药物,在体外对耐多药结核菌有抗菌作用,其临床疗效已得到一系列临床研究证明.本文综述其抗菌作用、临床疗效及不良反应等研究进展.     

噁唑烷酮类化合物的合成及抗菌活性

目的设计合成(口恶)唑烷酮类化合物,并对其体外抗菌活性进行初步评价.方法 以3,4-二氟硝基苯为原料,经多步反应合成目标化合物;采用微量液体稀释法,检测目标化合物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抑制和杀灭作用.结果与结论 合成了10个新化合物,经1H-NMR、MS确证其结构.体外试验表明:化合物7f的体外抗菌活性与对照药物利奈唑酮相当,化合物7a、8c和8d表现出一定的抗菌活性.     

抗菌新药——利奈唑胺

利奈唑胺是新型唑烷酮类广谱抗菌药，作用机制独特，不仅与其他抗菌药无交叉耐药性，而且对耐万古霉素肠球菌(VRE)、耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)、耐青霉素肺炎链球菌素(NPSSP)等有较强抗菌活性。该文对利奈唑胺的抗菌作用机制、药动学、临床应用、药物相互作用、不良反应及用药注意事项等作介绍。     

噁唑烷酮类抗菌药的研究进展

噁唑烷酮类化合物是一类新型的治疗细菌性感染的化学全合成药物,并得到了广泛的研究与发展。在Linezolid(利奈唑胺)被美国FDA批准上市后,又有Radezolid(雷得唑来)和Torezolid进入临床研究。本文对近年来噁唑烷酮类抗菌化合物的发展进行了综述,并着重介绍了目前在临床研究的两个噁唑烷酮类抗菌药Radezolid和Torezolid。     

噁唑烷酮类抗菌剂构效关系及结构改造研究进展

噁唑烷酮类抗菌药是一类结构类型与作用机制完全不同于目前其他所有抗菌药物的新型合成抗菌药,自首个该类药物利奈唑胺上市后,以获得抗菌谱更广、抗菌活性更高的新型噁唑烷酮类化合物为目标的结构改造方案及有关细菌对化合物耐药机制的研究便全面展开。综述噁唑烷酮类抗菌药的作用机制、构效关系、细菌对其的耐药机制和相关的化合物结构改造的研究进展。     

恶唑烷酮类抗菌药利奈唑胺的临床研究进展

利奈唑胺(linezolid,PNU-100766)系第一个应用于临床的新型(口恶)唑烷酮类(oxazolidinone)抗菌药,在英、美等国已相继获准上市。利奈唑胺在体内、外对可能引起社区和院内感染的各类革兰阳性球菌均具高度抗菌活性。有关该药治疗社区获得性肺炎、院内获得性肺炎以及皮肤和软组织感染等疾病的一系列Ⅲ期临床实验研究表明,利奈唑胺的临床疗效优于或等同于常规抗菌药物,对甲氧西林耐药葡萄球菌(MRSA)、糖肽类耐药肠球菌、青霉素耐药肺炎链球菌等引起的感染也有显著疗效,而且毒性很小。因利奈唑胺的结构和作用机制独特,故细菌不易对其产生耐药性[1-3]。本文着重综述利奈唑胺的临床研究进展。     

新型(口恶)唑烷酮类化合物的全合成及抗菌活性研究

目的设计合成(口恶)唑烷酮类化合物,初步评价其体外抗菌活性.方法以间氟苯胺为起始原料,设计合成了10个目标化合物;采用微量液体稀释法,检测目标化合物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抑制和杀灭作用.结果与结论所有化合物均未见文献报道,其结构经1H-NMR、MS确认.体外试验表明:化合物Ⅱa的体外抗菌活性与利奈唑酮相当,化合物Ⅱb、Ⅱc和Ⅱd表现出一定的抗菌活性.