银屑病治疗用小分子药物研发近况

银屑病是一种由多基因遗传、多环境因素刺激诱导的免疫异常性慢性炎症性系统性疾病,该病目前仍不能完全治愈,对患者的生活质量产生严重的负面影响。尽管生物疗法已大大改善了银屑病的治疗效果,抗体药物已成为治疗银屑病的主力,银屑病疾病领域仍存在巨大的未满足需求,小分子药物在银屑病治疗方面的作用仍不可替代。综合分析近年来研发的银屑病小分子药物临床研究进展及其专利情况。

     

银屑病治疗药物的研究进展

银屑病是一种由多种因素引起的,易反复发作的慢性炎症性皮肤病.其病程长且难以治愈,并伴随多种并发症,包括银屑病性关节炎、心血管疾病、代谢综合征和肥胖症等,严重影响患者的生活质量.近年来,随着对银屑病发病机制的深入研究,研发出多种能有效治疗银屑病的药物,其中针对银屑病的靶向药物研究取得了很大进展.本文对银屑病的上市药物及临...     

小分子药物递送研究进展

先进的药物递送技术可以提高一个产品的临床和商业价值，近年来，一些采用前沿技术制备的特殊药物递送系统发展迅速，如纳米载体、靶向药物递送和结肠定位药物递送等。     

抗流感小分子药物研究进展

流感病毒种类多、变异快,是对人类健康威胁最大的呼吸道病毒。季节性流感每年均会造成地区性疫情,大流行流感每隔几年导致全球性的流感大暴发,高致病性禽流感病情凶险,死亡率高。而流感病毒极高的基因重配效率严重影响了流感疫苗的效果。因此,抗流感药物成为流感疫情防控的核心手段。随着金刚烷胺、金刚乙胺的长期使用和作为动物饲料添加剂,季节性流感和新发流感病毒对其几乎全部耐药,而随着奥司他韦的广泛使用,流感病毒对神经氨酸酶抑制剂耐药也存在潜在的趋势,加快推进新型抗流感药物研发迫在眉睫。本文从流感病毒感染复制周期入手,对近年来抗流感药物新靶点、新药物实体进行综述,并重点阐述处于临床研究阶段的抗流感新药品种。     

银屑病治疗靶向药物的研究进展

目的:了解银屑病治疗靶向药物的研究进展,为其新药研发提供参考。方法:以"银屑病""生物""靶向治疗""Psoriasis""Biological""Targeted therapy"等为关键词,组合查询2000年-2018年10月在中国期刊全文数据库、万方、维普、PubMed、Spring-erLink、Web of Science、Elsevier等数据库中的相关文献,对银屑病治疗药物的作用靶点及其制剂的研究进展进行归纳和总结。结果与结论:共检索到相关文献1 913篇,其中有效文献48篇。目前,银屑病治疗靶向药物主要是肿瘤坏死因子α抑制剂、白细胞介素及其受体抑制剂、磷酸二酯酶4抑制剂、T细胞靶向治疗药、细胞信号传导小分子抑制剂、血管内皮生长因子抑制剂等。此外,随着银屑病作用机制的深入研究,也发现了很多新的作用靶点,如神经生长因子抑制剂、趋化因子受体拮抗剂、丝裂原激活的蛋白激酶抑制剂、转录激活因子抑制剂等可作用于新的靶点,均可能在银屑病中发挥治疗作用,这些靶点为进一步研究的方向和具体研究点等提供新思路。     

小分子靶向抗肿瘤药物的研究进展

小分子靶向抗肿瘤药物是当前国内外创新药研发的热点,近些年来不断有新产品上市,还有数百个产品正处于临床研发阶段。本文介绍了目前比较新颖和热门的抗肿瘤靶点,并列举了这些靶点比较有价值的代表性药物。随着生命科学和药学的发展,今后必将发现更多、更有效的靶点和药效更好、毒性更小的化合物,为肿瘤治疗提供新途径。     

几种治疗银屑病的药物

银屑病又名牛皮癣,是皮肤科的常见病和疑难病,发病机制未明,临床治疗也无特效药物,现就近年来临床治疗银屑病药物介绍如下。一、鳞屑多肽谭氏等用鳞属多肽注射液治疗银屑病465例,该药每2ml含磷屑多肽样物1 mg。     

治疗银屑病药物的临床应用

治疗银屑病药物的临床应用杨君义，高淑香，李永法（山东省临沂地区沂水中心医院临沂２７６４００）银屑病是一种慢性、反复发作、以表皮细胞过度增殖为特点的皮肤病。其病因和发病机制至今仍不十分清楚。目前研究发现，该病在遗传、免疫、生化及内分泌等方面都有异常。银...     

小分子抗新型冠状病毒药物的突破性进展

目的 研究蛋白酶抑制剂与依赖RNA的RNA聚合酶抑制剂两种抗新型冠状病毒药物.方法 从作用机制、药代动力学、临床试验等方面对这两类小分子药物进行论述.结果 在诸多抗新型冠状病毒药物中,小分子药物具有易吸收、分子体积小、能够穿透细胞膜、易于大规模工业化生产等优点,是药物研发的重点.在具有抗新型冠状病毒作用的小分子药物中,...     

口服小分子抗新型冠状病毒药物的研究进展

新型冠状病毒肺炎是由严重急性呼吸道综合征冠状病毒2引起的急性呼吸道传染病,是近百年来人类遭遇的影响范围最广的全球性大流行疾病。抗病毒药物是治疗新型冠状病毒感染的首选。口服小分子抗新型冠状病毒药物使用方便,且适用于轻中症患者。目前小分子抗新型冠状病毒药物有血管紧张素转换酶2(ACE2)抑制剂、膜融合抑制剂、RNA聚合酶抑制剂和3CL蛋白酶抑制剂。归纳了口服小分子抗新型冠状病毒药物的研究进展,为口服小分子抗新型冠状病毒药物的研发提供思路。     

激酶小分子抑制剂研究进展

蛋白激酶与肿瘤、炎症、自身免疫病、神经性疾病等众多疾病的发病机制密切相关,近30年以来激酶作为一个非常有潜力的药物靶点受到了广泛研究.截止2020年4月,FDA批准了59个激酶小分子抑制剂上市,再次激发了针对癌症和其他疾病治疗领域的靶向药物的兴起.本文重点分析了59个已获批上市的药物以及处于Ⅱ期和Ⅲ期临床试验的121个...     

哮喘miRNA-mRNA调节网络的构建与小分子药物的预测

目的 构建miRNA-mRNA网络,预测哮喘的治疗靶点和潜在的治疗药物.方法 从基因表达综合数据库(GEO)下载2个数据集,用edgeR进行基因表达差异分析.差异miRNAs的靶点由miRTarBase、miRDB和TargetScan预测,通过cytoscape构建miRNA-mRNA网络.基于Metascape进行...     

2020年首创性小分子药物研究实例浅析

随着我国对创新药物研发的重视与投入,首创性(first-in-class)药物的研发逐渐成为各大药企和科研机构争相追求的目标.首创性药物的研制需要深厚的基础研究积累、大量的资金投入和创新的研究方法,往往是新药研究中的风向标.2020年,美国食品药品监督管理局(FDA)共批准上市了53个全新药物,小分子药物依旧以38项获...     

我国小分子靶向抗肿瘤药物申报现状浅析

小分子靶向抗肿瘤药物是当前国内外创新药研发的热点。在过去十年里有多个产品上市,并有数十个产品处在研发中。本文对近年来我国小分子靶向抗肿瘤药物研发和申报情况进行回顾与分析,进而对此类药物临床研究中的相关问题进行了探讨。     

小分子药物治疗糖尿病肾病的药理作用研究进展

糖尿病肾脏病是糖尿病常见微血管并发症，起病隐匿，是以蛋白尿为显著特征的进行性肾功能衰退疾病，是导致终末期肾病、诱发心血管疾病和早发死亡的重要危险因素。小分子药物是化学合成的活性物质，通常相对分子质量小于1 000，其发挥作用的实质是药物与靶蛋白之间的相互作用。小分子药物可通过改善血流动力学、抗炎、抗氧化、抗肾间质纤维化等多种途径发挥防治糖尿病肾脏病的作用。综述了多种小分子药物防治糖尿病肾病的药理作用及其机制，旨在为早期干预或延缓糖尿病肾病进展的治疗和联合用药提供思路。     

Apremilast for the treatment of psoriasis

Introduction: Psoriasis is a chronic inflammatory skin disease characterized by dysregulation of the immune system and release of pro-inflammatory mediators. Drugs available for psoriasis show some limits as tolerability and route of administration. Apremilast, Otezla®, is an oral small molecule recently approved for the treatment of patients with moderate-to-severe plaque psoriasis. Compared to biologics that target a single cytokine, apremilast, degrading phosphodiesterase 4 (PDE4), interferes with cyclic anti-microbial peptides, which is involved in the transduction of intracellular signals, controlling the balance of pro-inflammatory and anti-inflammatory signals.

Areas covered: This review reported the latest data available from Phase I, II and III trials on apremilast for the treatment of plaque psoriasis. A focus on the clinical management of apremilast, safety and clinical efficacy based on two pivotal clinical trials (ESTEEM 1 and ESTEEM 2) currently ongoing was described. A systematic search was conducted using the PubMed Medline database for primary articles.

Expert opinion: Apremilast treatment was demonstrated effective and well tolerated in Phase II and III clinical trials. Several drug peculiarities, such as the low frequency of adverse events and the oral route of administration, make apremilast an innovative treatment for moderate-to-severe psoriasis.     

植物来源天然小分子化合物防治骨质疏松症的研究进展

摘要：骨质疏松症是一种以骨量减少、骨质量下降和骨微结构退化为特征的全身性骨病,其病因主要是骨代谢障碍,即破骨细胞的过度形成,导致骨吸收增加和成骨形成不足所致。传统中草药等植物来源的天然小分子化合物由于来源丰富、结构多样、不良反应少等特性可作为预防和治疗骨质疏松症的替代药物。本文综述了近年来发现的具有骨保护作用的植物来源的天然小分子化合物的研究进展,以期为预防和治疗骨质疏松药物的开发提供新思路。