pH值对盐酸小檗碱表观油水分配系数的影响

目的测定盐酸小檗碱在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为其体内吸收研究提供参考。方法采用HPLC法测定盐酸小檗碱的浓度,采用经典摇瓶法测定盐酸小檗碱在正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数。结果在37.0℃时,盐酸小檗碱在水中的表观油水分配系数为0.084(lgPapp=-1.08);在pH值为1.0、2.0、11.0、12.0的缓冲液中,其油水分配系数分别为1.74、1.22、1.91、15.17;在pH值为3.0～10.0时,其油水分配系数极小,变化不大,lgPapp均<0。结论在水及pH值1.0～8.0的缓冲液中,盐酸小檗碱的lgPapp均<1.0,预测其在机体胃肠道并不易被吸收。pH值对盐酸小檗碱的表观油水分配系数有一定影响,在一定范围内,pH增加可使其分配系数增大,在pH 12.0的磷酸盐缓冲液中达到最大(Papp=15.17,lgPapp=1.18)。     

HPLC法测定洋川芎内酯Ⅰ的平衡溶解度和表观油水分配系数

目的:测定洋川芎内酯Ⅰ的平衡溶解度和油水分配系数,为设计洋川芎内酯Ⅰ新剂型提供基础。方法:采用HPLC法测定洋川芎内酯Ⅰ的浓度,使用Megres-C18色谱柱(5μm,4.6 mm×100 mm),以乙腈-水(1∶3,v/v)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长278 nm,测定洋川芎内酯Ⅰ在水和不同pH缓冲液介质中的平衡溶解度,及其在正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数。结果:37℃下洋川芎内酯Ⅰ在水中的平衡溶解度为34.31 mg.mL-1;洋川芎内酯Ⅰ在pH≥9.0的缓冲液溶剂体系中不稳定。在正辛醇-水体系中的表观油水分配系数13.43(lgPapp=1.13);pH值对洋川芎内酯Ⅰ表观油水分配系数影响不大。结论:洋川芎内酯Ⅰ水溶性好,表观油水分配系数适中,相对分子质量较小,可借此解析其快速入血入脑过程,预测洋川芎内酯Ⅰ有较好的应用价值。     

高效液相色谱法测定去氧氟尿苷在不同介质中的平衡溶解度和表观油水分配系数

目的测定去氧氟尿苷在不同介质中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定去氧氟尿苷的浓度,采用摇瓶法测定去氧氟尿苷的表观油水分配系数。结果37℃,pH=7时去氧氟尿苷在水中的平衡溶解度为2.570 1 g.L-1,在pH〈5磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较低;去氧氟尿苷在正辛醇和水相中表观油水分配系数Papp为0.97;当pH〈7时,受pH影响不显著,表现为亲水性。结论去氧氟尿苷在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,可以通过改变pH值,增加该药物新剂型的稳定性。     

CBUA-NO平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的：测定2-（4-氯苄叉基）-3-羰基熊果酸-（2-硝氧乙基）酯（CBUA-NO）的平衡溶解度和表观油水分配系数。方法：HPLC法测定CBUA-NO在不同表面活性剂中的溶解度及其在不同pH磷酸盐缓冲液介质中的油水分配系数。结果：不同表面活性剂对CBUA-NO的增溶作用有差异,CBUA-NO在1 mg·L^-1聚山梨酯80中溶解度最大;正辛醇-水体系中,CBUA-NO油水分配系数随油/水比例的升高而增大,pH=7.6,O/W=1时,CBUA-NO的油水分配系数最大,lgP=2.02。结论：建立的方法准确、可靠,可快速测定CBUA-NO的平衡溶解度和表观油水分配系数,为其体内动态的进一步研究提供依据。     

番荔枝总内酯平衡溶解度和油水分配系数的测定

目的:测定番荔枝总内酯的平衡溶解度以及表观油水分配系数,为体内吸收和设计其新剂型提供参考。方法:采用饱和法和超声振荡法分别测定番荔枝总内酯在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲溶液中的表观油水分配系数,采用比色法测定番荔枝总内酯的含量。结果:番荔枝总内酯在水和石油醚中的溶解度分别为0.06g·L-1和1.27g·L-1,其在乙醚中的溶解度最高,为482.28g·L-1;超声振荡80min后P值达到平衡,25℃下番荔枝总内酯的表观正辛醇/水分配系数P为54.91(logP=1.74),在pH 6.8的缓冲溶液中的表观分配系数最大为32.03(logP=1.51)。结论:番荔枝总内酯易溶于常用的有机溶剂,在中等极性溶剂的溶解度较大;平衡方法、平衡时间及pH对油水分配系数都有一定的影响。     

青蒿素在不同溶剂中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的测定青蒿素在不同pH缓冲液和7种非极性溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水中的表观油水分配系数,为青蒿素新剂型的研究与开发提供实验基础。方法采用高效液相-柱后衍生化-紫外检测法测定青蒿素在不同pH缓冲溶液及7种非极性溶剂中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定青蒿素的表观油水分配系数。结果 37℃时青蒿素在纯水中的平衡溶解度为82.4μg/mL,随着pH的增大平衡溶解度呈先增大（pH5.0～6.8）后减小（pH6.8～8.0）的趋势;37℃时青蒿素在肉豆蔻酸异丙酯（IPM）、油酸乙酯（EO）和中链甘油酸三酯（MCT）中平衡溶解度较大,分别为10.34、9.28、8.46mg/mL,青蒿素的正辛醇-水表观油水分配系数P为12.2（lgP=1.09）。结论青蒿素水溶性差,在非极性溶剂IPM、EO、MCT中平衡溶解度较大。     

双氯芬酸钠平衡溶解度和表观油水分配系数的研究

目的 测定双氯芬酸钠平衡溶解度及表观油水分配系数,为药物评价、新剂型设计与开发提供试验依据。方法 采用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定双氯芬酸钠在不同介质中的平衡溶解度,使用Diamonsil C₁₈（150 mm×4.6 mm,5 μm）色谱柱,甲醇-水-磷酸（80∶19∶1）为流动相,体积流量为0.8 mL/min,检测波长为276 nm,柱温为32 ℃;采用摇瓶法测定双氯芬酸钠在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果 32 ℃时,双氯芬酸钠在蒸馏水和生理盐水中的平衡溶解度分别为18.2、5.52 mg/mL;在肉豆蔻酸异丙酯（IPM）、油酸乙酯中的平衡溶解度分别为0.637、1.97 mg/mL;在正辛醇/水体系中的表观油水分配系数为1.41（lgP＝0.15）;在pH 5.0～7.4缓冲液中,其平衡溶解度随pH值升高而增大,表观油水分配系数随pH值升高而降低;结论 pH对双氯芬酸钠的平衡溶解度和表观油水分配系数有较大影响。     

木香提取物中木香烃内酯和去氢木香内酯的平衡溶解度和油水分配系数的测定

目的 测定木香提取物中木香烃内酯和去氢木香内酯的平衡溶解度及表观油水分配系数,为木香提取物新剂型研究提供实验依据。方法 分别采用饱和溶液法和摇瓶法,使用高效液相色谱（HPLC）法测定木香烃内酯和去氢木香内酯的浓度,以计算木香乙醇提取物中木香烃内酯和去氢木香内酯在不同体积分数乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇（PEG）、不同pH值磷酸盐缓冲液（PBS）中的平衡溶解度和在正辛醇-不同pH值PBS液中油水分配系数。结果 37℃时,木香烃内酯和去氢木香内酯在水中的平溶解度分别为17.31、24.32 μg/mL;木香烃内酯和去氢木香内酯在乙醇、PEG、甘油、1,2-丙二醇的水溶液中平衡溶解度随着溶剂添加比例（5%、10%、20%）的增加而增加,在20%乙醇中溶解度最大,分别为108.81、125.61 μg/mL,在5%甘油中溶解度最小,分别为31.72、42.83 μg/mL。两者在pH 7.4和pH 9.0的磷酸盐缓冲液中平衡溶解度分别达到最大,分别为16.63、26.14 μg/mL。两种成分在pH7.4的磷酸盐缓冲溶液中油水分配系数均达到最大,分别为89（logP_app=1.95）、144.30（logP_app=2.16）。结论 木香烃内酯和去氢木香内酯水溶性差,pH值影响两者的平衡溶解度和表观油水分配系数。     

HPLC法测定苜蓿素的表观油水分配系数

目的:测定苜蓿素在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定苜蓿素的浓度,使用Hypersil ODS色谱柱(5μm,4.6 mm×200 mm),以甲醇-水(65∶35)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长270 nm,摇瓶法测定苜蓿素的表观油水分配系数。结果:苜蓿素的表观油水分配系数log P=1.66。结论:以HPLC法测定苜蓿素的表观油水分配系数简便、快捷。     

基于HPLC法测定醋酸甲羟孕酮的平衡溶解度与油水分配系数

目的对醋酸甲羟孕酮(MPA)在不同溶剂中的平衡溶解度及其在正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数进行测定。方法采用HPLC法测定MPA的质量浓度,测定MPA在水、有机溶剂、缓冲溶液和加十二烷基硫酸钠的缓冲溶液中的平衡溶解度,采用摇瓶法结合HPLC法测定MPA在正辛醇-缓冲液体系中的质量浓度,从而计算油水分配系数。结果 37℃时,MPA在蒸馏水和丙酮中的平衡溶解度分别为0.52±0.04和238.70±0.47μg·mL~(-1);在体积分数为90%的乙醇溶液中的平衡溶解度最大;在加十二烷基硫酸钠的缓冲溶液中的平衡溶解度增大;在水中的表观油水分配系数为1.99(lgP=0.30),脂溶性较强;在pH值为1.2~6.8的缓冲溶液中,平衡溶解度随pH值的升高而减小,油水分配系数随pH值的升高而增大。结论该实验建立的测定方法可准确测定MPA的平衡溶解度和油水分配系数。     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

10例狂犬病误诊原因分析

狂犬病近年来发病率有逐年增加的趋势,近十二年来,我们共遇见狂大病２３例,其中１０例被误诊为其它疾病,现就其误诊原因进行分析如下。１临床资料１．１ 一般资料：男８例,女２例;年龄最大７８岁,最小４岁。发病季节为３月～１１月。首诊科室,儿科３例、内科３例、转院３例、急诊科１例。１．２ 临床表现：发热７例,恐风５例,恐水６例,怕光３例,流涎１０例,胸闷、气促、呼吸困难４例,烦躁不安１０例,多汗７例,恐惧６例,肢体麻木４例,抽搐４例,恶心、呕吐２例,昏厥１例。所有病例发病至死亡时间为２天～６天,死亡原因为…     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。     

复发性耳廓假性囊肿的治疗

目的 探讨不同方法对复发性假性耳廓囊肿的治疗效果.方法 对2008年5月至2012年2月在我科就诊的58例复发性假性耳廓囊肿分成2组,穿刺抽液+冷冻+加压包扎组(19例),手术切除囊肿前壁软骨+对穿缝合组(39例),随访3个月到1年,观察2组治愈率、复发率,有效率、并发症等情况.结果 对照组1次治愈后痊愈5例,复发14例,治愈率为26.3％,复发率为73.7％,有效率为78.9％,其中耳廓增厚6例,1例并发化脓性软骨膜炎.观察组治愈38例,复发1例,经过1次穿刺后治愈,治愈率为97.4％,复发率为2.6％,有效率为100.0％.所有患者无耳廓变形、增厚,无化脓性耳廓软骨膜炎的并发症.结论 囊肿前壁软骨切除+对穿缝合是治疗复发性假性耳廓囊肿的高效、首选办法,值得推广.     

新疆维吾尔自治区基层医院平均住院日调查分析

目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P＜0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P＜0.05),小于15岁组、15 ～24岁组、25～44岁组、45 ～65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异.     

不同方法治疗慢性宫颈炎的疗效分析

目的慢性宫颈炎是妇科最常见的疾病之一,可引起盆腔脏器炎症,并且与宫颈癌的发生关系密切。本文诣在探讨不同方法在慢性宫颈炎中的疗效。方法回顾性分析新乡市中心医院收治的210例宫颈炎患者,采用药物保妇康栓、聚焦超声治疗及宫腔镜下宫颈电切术的临床效果进行统计分析。结果宫颈电切术治疗有效率为97.9%,明显高于另外两组,差异有统计学意义。结论宫腔镜下宫颈电切术治愈慢性宫颈炎,并且切除宫颈移行带,减少宫颈癌发生。     

药品风险管理之风险的起因分析——关于药品天然风险

药品认知水平是把握药品天然风险的决定因素，却又受到伦理需求和产业发展需求的影响。药品不良反应监测，正是常规的取法三者平衡关系的制度工具。     

The effect of temperature and of cetrimide on the rate of loss of refractility of spores of Bacillus megaterium

The rate of germination of spores of Bacillus megaterium at 30° is not significantly different from the rate at 37° but the onset of germination is delayed; outgrowth is normal. At 45° germination of some spores occurs but the rate is much slower than at 37°, and there is no lag; emergence occurs from only a proportion of the germinated spores and after 3 or 4 vegetative cells have been produced, replication ceases. A single regression equation can represent the germination rate of the spores at 37° in the presence of from 0.0005 to 0.02% w/v of cetrimide and in its absence. In 0.0005% w/v of cetrimide, germ cells emerge from some of the germinated spores but many of them become swollen and disintegrate. Concentrations of 0.00125% w/v or more progressively inhibit swelling and completely inhibit emergence.