4-(4-苯基哌嗪-1-基)-3-O-甲基-D-肌醇的制备及镇咳活性

右旋肌醇甲醚经缩酮制化得3-O-甲基-1，2：5，6-二-O-异亚丙基-D-肌醇，经甲磺酰化、水解、与4-苯基哌嗪缩合制得左羟丙哌嗪类似物4-（4-苯基哌嗪-1-基）-3-O-甲基-D-肌醇，总收率38％。镇咳药效实验表明，目标物对致咳小鼠的镇咳作用明显，但不及左羟丙哌嗪。     

西藏猫乳活性成分研究

首次从西藏猫乳中分离并鉴定了３个化合物，它们是Ｍａｅｓｏｐｓｉｎ（Ⅰ），山奈酚和右旋肌醇甲醚，利用二维核磁对（Ⅰ）和（Ⅲ）的全部氢信号和碳信号进行了确工归属，并由此而确定了（Ⅲ）的立体构型。     

右旋肌醇的制备方法

目的 采用春雷霉素酸水解制备获得高纯度右旋肌醇的工艺方法研究.方法 采用春雷霉素原料通过三氟乙酸催化高温水解,除杂脱色,结晶获得右旋肌醇.结果 右旋肌醇外观、溶解度、灰分、及HPLC纯度等检测结果均达到合格标准,制备工艺快速可放大重复.结论 该方法原料廉价易得,制备快速、重复性好,可制备高纯度右旋肌醇.     

补骨脂二氢黄酮甲醚的药理活性及肝毒性研究进展

补骨脂二氢黄酮甲醚是来源于豆科补骨脂属植物补骨脂Psoralea corylifolia L.干燥成熟果实的二氢黄酮类成分,具有抗肿瘤、抗病毒、抗糖尿病、抗炎及神经保护等药理活性,有着良好的临床应用潜力。随着临床上对补骨脂用药安全的不断关注,补骨脂二氢黄酮甲醚已被证实会造成肝细胞损伤。本文综述了近20年来关于补骨脂二氢黄酮甲醚的药理活性及肝毒性研究概况,为补骨脂二氢黄酮甲醚的后续研究和临床应用提供参考。     

短叶决明的化学成分研究

目的 研究药材短叶决明的化学成分.方法 采用柱层析色谱和重结晶方法分离纯化短叶决明的化学成分,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构.结果 分离得到了7个化合物,分别鉴定为:大黄酚(Ⅰ)、大黄素甲醚(Ⅱ)、大黄素(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)、正二十七烷醇(V)、豆甾醇(Ⅵ)和肌醇(Ⅶ).结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到.     

复方右旋麻黄碱的抗过敏、抗组胺、抗炎性渗出作用

本文报告了复方右旋麻黄碱片的抗过敏、抗组胺和抗炎性渗出作用的实验研究，结果表明，口服复方右旋麻黄碱能够抑制大白鼠被动皮肤过敏反应（ＰＣＡ）；能够对抗豚鼠组胺性休克，抑制组胺致离体豚鼠回肠收缩；能够抑制巴豆油致小鼠耳肿胀，抑制组胺致大鼠鼻粘膜毛细血管通透性增高。复方右旋麻黄碱的药效强度与Ｂｅｎａｄｒｙｌ相近。     

气—液色谱法测定淫羊藿中肌醇的含量

本文首次报道淫羊藿属植物全草中肌醇的定性定量分析。样品经三甲硅烷基化后,在2％OV-101色谱柱上分离出肌醇,采用气-液色谱法(GLC)测定肌醇含量。共分析了20种植物材料。植物材料日本Saitarma的药圃中人工栽培的淫羊藿屑植物,取全草干燥的地上部分。试剂肌醇、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、乙醇(99.5％)、正己烷、无水硫酸钠、六甲基二硅胺烷(HMDS)、三甲基氯硅烷(TMCS)、甲基花生酸(MA)。仪器与色谱条件岛津GC-9A型气相     

洛之达对原发性高血压合并血脂异常空腹血浆胰岛素的影响

目的：观察应用洛之达和烟酸肌醇脂调脂治疗之中，洛之达对空腹血糖、血浆胰岛素水平的影响。方法：采用单盲对照方法，将４７例原发性高血压瘵有血脂异常患者，随机分为洛之达组２４例、烟酸脂醇酯组２３例。洛之达２０ｍｇ／ｄ，每晚１次，烟酸肌醇酯０．４ｇ／ｄ，ｂｉｄ，均加服８周。结果：治疗８周末，洛之达组对空腹血糖无影响，血浆胰岛素水平明显下降，空腹血糖／胰岛素比值升高（Ｐ〈０．０１）。烟酸肌醇酯对血糖、血浆胰     

苦荞中手性肌醇提取条件的研究

D-手性肌醇有胰岛素增敏和降血糖的作用，苦荞中的D-手性肌醇单体含量较低，本文着重研究从苦荞中提取D-手性肌醇的不同条件对提取物含量的影响，试验结果表明提取时间为30min，提取温度为25℃，提取溶剂选取80％的乙醇，提取次数为2次为最佳提取条件。     

右旋龙脑的药理作用研究进展

右旋龙脑是一种重要的中药和香料,具有开窍醒神、消肿止痛、抗菌、抗炎等功效,广泛应用于医药化工领域。对右旋龙脑的抗菌、保护心脑血管、镇痛抗炎、防止血栓、促进药物透过血脑屏障等药理作用研究进展进行总结,以期为天然右旋龙脑的开发应用提供参考。     

胰岛素抵抗对血小板内磷脂酰肌醇3-激酶活性影响的研究

摘要 目的：探讨胰岛素抵抗对血小板内磷脂酰肌醇3-激酶（PI3-K）活性的影响。方法：比格犬24只,随机分为对照组及试验组,对照组动物给予普通喂养,试验组动物给予高脂喂养建立胰岛素抵抗动物模型,并以正常血糖-高胰岛素钳夹试验确认。6个月后确认胰岛素抵抗模型建立成功后检测两组动物血小板内磷脂酰肌醇3-激酶（PI3-K）活性及血小板粘附率、聚集率。结果：实验组动物血小板内PI3-K活性高于对照组（P＜0.05）,血小板黏附率、聚集率增加（P＜0.001）。结论：胰岛素抵抗增加血小板内PI-3-K活性,是胰岛素抵抗导致血小板活性增强的关键环节。     

高效液相色谱法测定右旋布洛芬凝胶中的有关物质

目的:建立高效液相法测定右旋布洛芬凝胶中有关物质的方法。方法:测定左旋布洛芬的色谱条件CHI-TBB(4.6mm×250mm,5μm)手性柱,流动相为正己烷-叔丁甲醚-冰醋酸(87∶13∶0.1),检测波长为263nm,流速为1.0mL.min-1,柱温为40℃;测定其他有关物质的色谱条件为Hypersil ODS2色谱柱,流动相为乙腈-水(用磷酸调节pH至3.0)(58∶42),流速为1.0mL.min-1;检测波长为263nm;柱温为35℃。结果:有关物质与右旋布洛芬主峰有良好的分离,3批样品的检测符合右旋布洛芬凝胶中有关物质检查的要求。结论:2种方法可用于右旋布洛芬凝胶中有关物质的检测。     

高效液相色谱法测定右旋酮洛芬氨丁三醇及其对映体的含量

目的建立右旋酮洛芬氨丁三醇及其对映体的含量测定方法。方法采用高效液相色谱(HPLC)法测定,以KR100-5CHI-TBB手性柱(250mm×4.6mm,5μm)为色谱柱,流动相为正己烷-叔丁基甲醚-冰醋酸,流速为1.0mL/min,检测波长为254nm。结果两对映体分离良好,分离度>2.5;方法重现性好,RSD为0.5%。结论所建立的方法快速简便、准确可靠,可用于右旋酮洛芬氨丁三醇及其对映体的含量测定。     

一个槲皮素衍生物对大鼠主动脉内皮细胞氧化与凋亡的保护作用(英文)

甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素是一个新合成的槲皮素衍生物, 它比槲皮素有更强的细胞保护作用。本文进一步研究了它对大鼠血管内皮细胞的保护作用和可能的机制。甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素(2.5-10 μmol/L)可显著提高H2O2损伤的大鼠血管内皮细胞存活率, 其作用强于槲皮素和维生素E。但在无细胞反应体系甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素不显示抗氧化作用。甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素(5-10 μmol/L)显著提高H2O2损伤大鼠血管内皮细胞的培养液NO水平和SOD活性, 2.5-10 μmol/L可显著增加培养液中GSH-Px活性, 10μmol/L甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素显著降低MDA水平。甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素(2.5-10 μmol/L)可以非常明显地减少H2O2诱导的RAECs凋亡率。可见甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素的细胞保护作用可能归因于它促进内皮细胞NO释放, 增加细胞内SOD和GSH-Px酶生成, 从而减少脂质过氧化; 抑制细胞凋亡也是它的重要机制之一。该发现提示: 甲氧基甲醚异戊烯基槲皮素有可能成为一个对动脉粥样硬化或其它血管损伤相关疾病有益的抗氧化剂。     

右旋布洛芬凝胶的抗炎镇痛作用

目的 考察右旋布洛芬凝胶的抗炎、镇痛作用。方法 以角叉菜胶致大鼠足跖肿胀、二甲苯致小鼠耳廓肿胀、大鼠辐射热刺激及小鼠醋酸扭体法，观察右旋布洛芬凝胶的局部抗炎、镇痛作用。结果 2.5%、4.0%右旋布洛芬凝胶局部涂药能显著抑制角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀及二甲苯所致小鼠耳廓肿胀，并能明显提高大鼠对光热刺激的痛阈，减少小鼠醋酸刺激的扭体次数。结论 2.5%右旋布洛芬凝胶局部外用具有显著的抗炎、镇痛活性。     

胰岛素PI3K/PKB信号转导通路研究进展

糖尿病是一种以高血糖为主要症状的代谢性紊乱疾病,其重要病理机制为胰岛素分泌不足或外周组织胰岛素抵抗。因此,阐明胰岛素的作用机制对于研发降低血糖、治疗糖尿病药物具有重要意义。胰岛素磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/蛋白激酶B(PKB)信号转导通路在胰岛素作用途径中具有极其重要的作用,它参与介导胰岛素作用的葡萄糖转运、抑制脂肪分解,糖原、蛋白和脂肪的合成以及细胞分化、增殖和凋亡等。本文参阅国内外文献,综述了胰岛素在PI3K/PKB途径中的信号转导过程的最新进展。     

青蒿素研究进展

青蒿素 (Ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ)是我国药学工作者１９７１年从菊科植物黄花蒿ＡｒｔｅｍｉｓｉａａｎｎｕａＬ．叶中提取分离到的一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。在青蒿素的基础上又开发出了多种衍生物双氢青蒿素 (Ｄｉｈｙｄｒｏａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ)、青蒿琥酯（Ａｒｔｅｓｕｎａｔｅ）、蒿甲醚（Ａｒｔｅｍｅｔｈｅｒ）、蒿乙醚 (Ａｒｔｅｅｔｈｅｒ) ,均有抗疟、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用。青蒿素类药作用广泛 ,其作用机制、特点、应用研究仍处于初级阶段 ,有待进一步开发。现就…     

胰岛素对心血管系统的作用

胰岛素通过刺激内皮细胞一氧化氮的合成发挥其对血管的重要调节作用。胰岛素对心血管系统的作用在联系胰岛素的代谢和心血管稳态方面具有重要作用。糖尿病、肥胖、血脂异常．高血压、冠心病以及动脉粥样硬化均具有血管内皮细胞功能紊乱。胰岛素抵抗可使血管内皮细胞的磷脂酰肌醇-3-激酶依赖性的胰岛素信号通路受损，进而促进胰岛素抵抗和内皮细胞功能紊乱之间的相互关系。应选择以减低胰岛素抵抗和改善血管内皮细胞功能为靶点的治疗．包括药物和生活方式干预。     

胰岛素及其多糖修饰物在小白鼠体内的分布与代谢研究

<正> 一、前言近年来,多糖修饰蛋白质的产物所显示出来的诱人性质越来越广泛地引起国内外科学工作者的兴趣。我们曾用可溶性大分子-右旋糖苷共价修饰胰岛素,结果表明修饰胰岛素的活力略高于天然物。且作用时间明显延长。在体外实验中我们还进一步发现,修饰胰岛素在抗胃蛋白酶和胰蛋白酶水解及热稳定性方面比天然胰岛素具有更优越的性质。为了探索修饰胰岛素提高活力的机制和了解其在机体内的动态变化,木文用同     

青蒿素生物合成研究成热点

青蒿素是我国科研人员从传统中医药青蒿中提取出来并自主研发的一种抗疟疾特效药。20世纪70年代,我国科技工作者从青蒿中分离提纯出一种抗疟活性单体——青蒿素,以后又确定了它的分子结构和构型。1986年我国自主研发的蒿甲醚油针剂、青蒿琥酯钠盐的水针剂以及青蒿素栓剂等抗疟疾药作为一类新药在我国批准生产。1995年蒿甲醚率先被收入国际药典,这是我国首次得到国际认可的自主研发新药。目前,青蒿素系列抗疟药已有5种新药（青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、双氢青蒿素、复方蒿甲醚）共9种剂型上市并在世界各国销售,每年挽救了数百万重症疟疾患者的生命。