司坦唑醇自微乳制备及其质量评价

目的制备司坦唑醇自微乳给药体系并建立其质量评价方法。方法以乳化剂OP-10、异丙醇和吐温-80制备司坦唑醇自微乳给药系统,考察其粒径分布、电动电势和稳定性。采用HPLC法测定司坦唑醇的含量。结果所得自微乳稳定性良好,平均粒径为33.32 nm,电动电势为4.35 mV。司坦唑醇HPLC分析的线性范围为0.639～3.195μg(R2=1);平均回收率为99.91%(RSD=0.05%)。结论该制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

大蒜素自微乳肠溶制剂的体外评价

目的:对大蒜素自微乳肠溶软胶囊、肠溶液体硬胶囊进行体外评价.方法:对该2制剂进行自微乳化效率、粒径、形态等理化性质的考察和含量的测定,比较2制剂与市售制剂在不同释放条件下的释放度.结果:自微乳化效率<1 min,2制剂经分散后可得到平均粒径均在(30±2)am、呈高斯分布的球形微乳,2制剂释放度分别为80.8%和81.5%,明显高于市售制剂.结论:自微乳肠溶制剂显著提高了大蒜素的体外溶出.     

甲氨蝶呤微乳的制备与质量评价

目的:制备甲氨蝶呤微乳并评价其质量。方法:选用无水乙醇作助表面活性剂,以甲氨蝶呤在各种油相组分中的溶解度、不同体系的最大载油量为指标,通过滴定法绘制伪三元相图,确定微乳区,筛选甲氨蝶呤微乳的最佳处方;以外观、平均粒径及其分布、Zeta电位、含量、pH值为指标进行质量评价。结果:微乳的最佳处方为聚氧乙烯氢化蓖麻油RH-40、大豆磷脂、无水乙醇、油酸乙酯(3∶1.5∶1.5∶3),其中甲氨蝶呤在大豆磷脂中的溶解度为585.95μg·mL-1,在聚氧乙烯氢化蓖麻油RH-40/大豆磷脂体系中的最大载油量为42.8%;其外观均一透明,平均粒径为25.1nm,多分散指数为0.273,Zeta电位为-1.723mV,pH值为6～7,含药量均大于94%。结论:所制制剂理化性质稳定,制备工艺简单,质量稳定易控。     

葛根素自微乳的制备及其质量控制

目的制备葛根素自微乳给药系统并建立其质量评价方法。方法以乳化剂OP-10、CremophorRH40、Transcutol P制备葛根素自微乳给药系统,考察其外观、Zeta电位、粒径分布及稳定性;采用高效液相色谱法建立葛根素自微乳的质量评价方法。结果所得自微乳稳定性良好,平均粒径为32．31nm,电动电势为-19．98mV（／Z=3）。葛根素的HPLC分析线性范围为0．213—3．195μg;平均回收率为100．25％（n=9）,RSD=0．49％。结论本制剂制备工艺简便,质量稳定可控,符合良好的身微乳制剂的要求。     

硝苯地平微乳凝胶的制备及其质量评价

目的 将硝苯地平制备成微乳凝胶,以提高其生物利用度。方法 进行凝胶基质以及透皮吸收促进剂的筛选,确定硝苯地平微乳凝胶的最佳处方,并进行初步质量评价。结果 硝苯地平微乳的处方为乳化剂OP∶无水乙醇∶油酸乙酯∶水=27∶13.5∶4.5∶55;硝苯地平微乳凝胶的处方为1.2%卡波姆940,2.5%氮酮。所制得的硝苯地平微乳平均粒径为9.963 nm,大小均匀;硝苯地平微乳凝胶24 h的累积渗透量（Q_{24 h}）达到（296.35±34.66）μg·cm^-2,稳态透皮速率为（14.20±0.23）μg·cm^-2·h^-1;经高速离心、低温、高温试验考察,硝苯地平微乳凝胶稳定性良好;经小鼠皮肤刺激性试验考察,硝苯地平微乳凝胶对皮肤刺激性和毒性较小。结论 将硝苯地平制成微乳凝胶,药物的溶解度提高,制剂质量优良。     

尼莫地平微乳的制备及质量评价

目的:研究尼莫地平微乳的制备和质量评价.方法:考察尼莫地平在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的平衡溶解度,并通过滴定法绘制伪三元相图,确定最优的Km值和处方,分别考察载药微乳的外观、稳定性、形态和粒径大小.用高效液相色谱法测定微乳中尼莫地平的包封率和载药量.结果:尼莫地平微乳为澄清或略带乳光的淡黄色液体,稳定,透射电镜下呈圆球形,分布均匀.平均粒径18.2 nm,呈Gauss分布.微乳经0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液稀释50倍后,外观、pH值、载药量、粒径均无明显变化,高效液相色谱法测定包封率为97.62%,载药量为0.402 g·L-1.结论:微乳能提高尼莫地平的溶解度,微乳制剂质量稳定,易于制备.     

坎地沙坦酯自微乳软胶囊的制备

目的通过坎地沙坦酯自微乳软胶囊的制备工艺研究,确定其最佳工艺条件。方法采用伪三元相图优化了软胶囊内容物的配方,并制备和优化了载药自微乳软胶囊的工艺。结果内容物以乙酸乙酯为油相,RH40为乳化剂,聚乙二醇400为助乳化剂,且三者最佳配比为9∶14∶7。软胶囊囊壳材料最佳配比为明胶∶甘油∶水=1∶0.5∶1,且评价了坎地沙坦酯自微乳软胶囊的相关特性。结论本工艺简单、稳定、可靠。     

坎地沙坦酯自微乳的制备及其体外评价

目的:建立坎地沙坦酯自微乳制剂,并评价其质量。方法:通过溶解度试验、三元相图的研究筛选了坎地沙坦酯自微乳处方,在此基础上制备坎地沙坦酯自微乳制剂;建立HPLC法测定坎地沙坦酯自微乳中药物的含量;对自微乳的外观性状、形态、粒径及粒径分布、含量和稳定性进行研究,并对制剂进行了溶出度的考察。结果:坎地沙坦酯自微乳为无色澄明液体且稳定性良好,遇水形成O/W型微乳,稀释100倍后电镜下观察成圆球形,平均粒径为37.6 nm。经计算后坎地沙坦酯自微乳化液载药量为10.5 mg.mL-1。体外释放试验表明自微乳制剂受溶出介质的影响小。结论:坎地沙坦酯自微乳制备工艺简单,性质稳定,质量易控。     

裸花紫珠挥发油微乳凝胶的制备及质量评价

目的制备裸花紫珠挥发油微乳凝胶并对其质量进行评价。方法首先制备裸花紫珠挥发油(essential oil of C.nudiflora,EOC)微乳,然后用凝胶基质加入法制备裸花紫珠的微乳凝胶,最后对其含量、pH值进行测定,并通过离心试验、耐寒试验及耐热试验考察其稳定性。结果 EOC微乳凝胶制备工艺简单、含量均一、性质稳定。结论微乳凝胶为裸花紫珠的应用提供了广阔的前景。     

硝苯地平自微乳的性能研究

目的 将硝苯地平制备成微乳,以提高其生物利用度。方法 利用透射电镜以及Zeta电位测定仪等技术检测硝苯地平自微乳的平均粒径及粒径分布、形态特征、表面电位、稳定性、药物的体外释放以及体内的吸收等特点,并进行初步质量评价研究。结果 所制得的硝苯地平自微乳平均粒径为25~26 nm,分布较为集中;粒子形态圆整,大小均匀;表面电位为-（25.1±1.1） mV;体外释放度>90%。结论 将硝苯地平制成自微乳,药物在体内有良好的吸收。     

黄芩素自微乳的制备及大鼠体内生物利用度研究

目的:制备黄芩素自微乳化制剂(SMEDDS),考察其大鼠体内生物利用度。方法:采用伪三元相图法筛选自微乳的油相、表面活性剂及助表面活性剂;采用HPLC法测定大鼠血浆中药物浓度,与原料比较,对黄芩素自微乳进行大鼠体内生物利用度评价。结果:通过使用混合油相、混合表面活性剂及助表面活性剂,可获得较为理想的黄芩素自微乳。大鼠体内血药浓度-时间曲线结果表明,黄芩素自微乳的AUC是原料的3.77倍,且药时曲线的形状发生一定的改变。结论:自微乳系统可显著增加黄芩素的溶解度,有利于提高口服生物利用度,且自微乳可能改变其胃肠道吸收行为。     

紫杉醇超饱和自微乳化给药系统的制备及大鼠体内药动学研究

目的:制备紫杉醇超饱和自微乳化给药系统(supersaturatable self-microemulsifying drug delivery system,S-SMEDDS),并对其在大鼠体内的药动学进行研究。方法:采用伪三元相图的方法,优化紫杉醇自微乳化给药系统(SMEDDS)的处方。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予10 mg/kg紫杉醇溶液、SMEDDS和S-SMEDDS,测定紫杉醇的血药浓度c、max、AUC和tmax,计算相对生物利用度。结果:确定紫杉醇SMEDDS最优处方为:油相∶表面活性剂∶助表面活性剂=50∶33∶17。油相为Lauroglycol FCC∶橄榄油(2∶1),表面活性剂为Cremophor EL∶吐温-80(1∶1),助表面活性剂为PEG-400。S-SMEDDS在此处方基础上添加5%羟丙基甲基纤维素。稀释对制剂的粒径无显著影响。SMEDDS和S-SMEDDS的粒径分别为(92.7±47.7)和(93.6±36.8)nm,粒径分布呈高斯分布。SMEDDS和S-SMEDDS的cmax和AUC显著高于溶液剂,tmax<溶液剂,生物利用度分别为333.9%和719.3%。结论:紫杉醇S-SMEDDS的口服吸收强于溶液剂和SMEDDS。     

四乙酰基葛根素自微乳化给药系统的制备及体外评价

目的筛选四乙酰基葛根素自微乳化给药系统的处方并进行体外评价。方法测定四乙酰基葛根素在各种油相、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度,对不同溶剂进行初步配伍研究,采用三元相图法考察不同油相、表面活性剂和助表面活性剂形成微乳的能力,绘制不同处方组成的三元相图,以微乳外观、乳化速度、乳滴粒径、载药量为指标,进一步优选处方,找出最佳的组合和处方配比,制备自微乳化液,测定四乙酰基葛根素自微乳化制剂的溶出度。结果最佳处方体系为Labrafil M1944 cs-Polyoxy 35 castor oil-Transultol P（30∶40∶30）和LauroglycolFCC-Tween 80-Transcutol P（30∶30∶40）,此处方体系能迅速乳化为外观澄清透明的微乳液,粒径分布为（21.6±5.1）、（20.2±9.8）nm,45 min内溶出度分别96.2%、96.7%。结论成功制备了四乙酰基葛根素自微乳化给药系统。     

银杏酮酯口服自微乳化给药系统的制备

研究制备银杏酮酯口服自微乳化给药系统。采用平衡溶解度方法筛选乳化剂与助乳化剂; 采用伪三元相图法制备微乳; 采用正交法优化处方组成; 并考察自微乳化制剂的乳化效率、溶出度、稳定性与药动学研究等。结果表明, 由肉豆蔻酸异丙酯IPM、聚氧乙烯蓖麻油Cremophor EL、丙二醇与银杏酮酯组成的自微乳化给药系统遇水可自发形成粒径为20～50 nm的稳定微乳。自微乳化给药系统的乳化效率与溶出快, 且制剂稳定性高, 能提高生物利用度。制备的银杏酮酯口服自微乳化给药系统稳定有效。     

藤黄酸自微乳化释药系统的制备与质量评价

目的构建藤黄酸自微乳化释药系统(GA-SMEDDSs),并对其质量进行评价。方法通过溶解度实验确定GA-SMEDDSs使用的油相、乳化剂和助乳化剂种类,根据伪三元相图法绘制出影响其微乳液形成的辅料用量范围,采用中心复合设计-效应面法优化并确定GA-SMEDDSs的最佳处方组成,在透射电镜下观察GA-SMEDDSs形成微乳的微观结构,用马尔文激光粒度仪测定粒径分布,考察GA-SMEDDSs经模拟人体生理体液稀释后的稳定性,比较GA-SMEDDSs与原料药的体外药物溶出速率。结果通过实验优化得到GA-SMEDDSs的最优处方组成:肉豆蔻酸异丙酯(IPM)质量分数为20.0%,辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(labrasol)质量分数为35.0%,二乙二醇单乙基醚(transcutol P)质量分数为45.0%,GA-SMEDDSs经水分散可形成黄色透明状微乳液,透射电镜下可观察到微乳呈类球状,大小均匀,平均粒径为168.4±5.9 nm;经模拟人体生理体液稀释后微乳物理稳定性良好;GA-SMEDDSs在人工胃液和人工肠液中药物溶出速率均显著提高。结论藤黄酸制备成自微乳化释药系统可提高药物溶出速度,...     

自微乳释药系统及其制剂的研究进展

根据近期报道的自微乳释药系统最新研究进展,详细阐述自微乳释药系统的特点、性质、机制、处方工艺和质量评价,并介绍了有代表性的自微乳制剂。自微乳释药系统能显著增加某些药物的吸收和生物利用度,在药学领域将有很好的应用前景。     

阿托伐他汀自微乳释药系统的制备和评价

目的制备阿托伐他汀自微乳，为自微乳释药系统的处方设计和体内外评价提供参考。方法采用伪三元相图法研究不同乳化剂、助乳化剂和油相形成微乳的能力和区域，绘制不同处方组成的相图，在此基础上制备阿托伐他汀自微乳，比较温度、介质、稀释等因素对自微乳效率的影响，进行自微乳时间、所成微乳的形态、粒径分布、zeta电位、含量和稳定性等体外评价Beagle犬体内药代动力学研究。结果理想的处方经分散后可得到平均粒径在100 nm以下、呈高斯分布的微乳，稳定性好，自微乳效率高，在Beagle犬体内的吸收明显高于市售片剂。结论本文首次研制阿托伐他汀自微乳，稳定性好，在Beagle犬体内的生物利用度高。     

自微乳化给药系统增加索拉非尼的口服吸收生物利用度

目的:为了增加难溶性药物索拉非尼(Sorafenib)的口服吸收,本研究制备索拉非尼自微乳化给药系统并测定其口服相对生物利用度。方法:以油酸乙酯(20%,w/w)为油相,聚山梨酯-80(48%,w/w)为主要乳化剂,聚乙二醇400(16%,w/w)和乙醇(16%,w/w)为助乳化剂制备索拉非尼自微乳化给药系统,以大鼠为实验动物测定其口服相对生物利用度。结果:自微乳化给药系统中索拉非尼的终浓度为20 mg.mL-1。该制剂乳化后粒径为20～25 nm,并可在去离子水,生理盐水及5%葡萄糖溶液中稳定存在8 h。与索拉非尼混悬液相比,自微乳化给药系统可以显著增加索拉非尼的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0～72 h),峰浓度(Cmax)和平均滞留时间(MRT),降低清除率(CL)。尤其是与口服混悬液相比,其相对生物利用度提高约25倍。结论:索拉非尼自微乳化给药系统可以显著提高索拉非尼的口服吸收相对生物利用度,有望开发成为增加其口服吸收的药物制剂。     

辛伐他汀自微乳化释药系统在Beagle犬体内的药动学特征

目的 研究辛伐他汀自微乳化释药系统(SV-SMEDDS)在Beagle犬体内的药动学特征.方法 采用Waters OASIS[R]HLB固相萃取小柱提取样品,RP-HPLC法测定Beagle犬血浆药物浓度.双周期交叉实验设计,与辛伐他汀混悬液(SV-Sus)比较,考察单剂量灌胃给予含辛伐他汀40 mg后SV-SMEDDS的体内药动学.结果 SV-SMEDDS与SV-Sus在犬体内的药动学均符合二室模型;tmax分别为(0.84±0.26)和(0.99±0.32)h,ρmax分别为(39.73±9.11)和(28.54±7.76)μg·L-1;SV-SMEDDS相对生物利用度为184.84%(以AUC0→∞计).结论 自微乳化释药系统可以提高辛伐他汀的生物利用度.