微生物来源具有抗HIV活性物质研究进展

艾滋病在全球范围迅速蔓延,成为全球关注的重要公共卫生事件和社会热点问题。目前上市的抗HIV药物还存在许多不足,人们仍需要积极寻找新的抗HIV药物。微生物在自然界中分布广泛且种类繁多,从中筛选抗HIV药物具有很好的前景。文中分类总结了近年来微生物来源的抗HIV活性物质的研究进展及其主要的作用机制,主要从HIV病毒侵染的过程来介绍,包括阻止HIV吸附及融合过程的物质、抑制辅受体结合的物质及其他抑制HIV病毒传播的活性物质。这些活性物质的发现将会进一步加快治愈艾滋病的步伐。     

具有抗HIV和细胞毒作用的生物碱

在抗艾滋病药物的筛选过程中发现,使君子科植物Buchemvia capitata的有机溶剂提取物具有对HIV病毒的细胞保护活性。进而对该植物进行了化学分离工作,从中分离得到3个类黄酮生物碱,为寻找抗艾滋病药物提供了一个新的化学结构类型。其中化合物1抗HIV的活性最强,但对感染HIV的人体CEM-SS细胞只产生温和的细胞保护作用。另外,在体外抗肿瘤活性筛选过程中,还发现该化合物对不同的人的肿瘤细胞系具有选择性的细胞毒活性。采于多米尼加的Buchenavie capitata植物叶子495g,用有机溶剂提取。得53.09g提     

我国首次应用抗艾滋病中草药制剂获重大进展

不久前,泰国副总理兼卫生部部长空.达巴兰西宣布:中国科学家研制的抗艾滋病中草药制剂——“复方SH”,在泰国完成了一、二期临床试验,获得重大进展。这是中国首次应用于临床试验的抗艾滋病中草药制剂。“复方SH”是由中国科学院昆明植物研究所罗士德教授研制成功的。罗士德从1985年开始,组织科技人员在中草药里寻找抗艾滋病病毒的途径,到1998年底,先后对1000多种中草药进行了抗HIV活性研究,发现150多种中草药具有抗艾滋病病毒的活性,因此编撰了《中草药抗艾滋病病毒活性研究》一书。在众多的抗艾滋病病毒中草药中,他们采用活性跟踪方法,重点对具有较强抗HIV的桑白皮进行抗艾滋病病毒活性成分研究,其成果申请了国家专利,并被列入中国科学院“九五”天然药     

海洋天然产物Avarol及其衍生物的药理活性研究进展

自贪婪倔海绵Dysidea avara中分离的海洋天然产物avarol及其衍生物avarone具有多种药理活性。其抗肿瘤活性极为显著且治疗效果与环磷酰胺、柔红霉素及氨甲蝶呤相似；抗HIV活性与AZT相似；而醛糖还原酶抑制活性与sorbinil接近。鉴于avarol及avarone的抗HIV活性，又具有免疫调节及毒性低的特点，可望开发为新型的治疗艾滋病药物。     

拉米夫定合成路线

拉米夫定是由葛兰素史克公司持有专利的新一代核苷类抗病毒药物,用于艾滋病和乙肝的治疗,是艾滋病病毒(HIV)和乙型肝炎病毒(HBV)基因组织复制所必须的逆转录酶的有效抑制剂。在临床上具有良好抗HIV活性、抗HBV活性及细胞毒性低,治疗费用低等特点,决定了其在相当长的一段时间内具有较大的市场潜力。其英文名称为lamivudine ,属核苷类似物,作用原理是在病毒DNA的复制过程中模拟胞嘧啶,使病毒DNA不再具备正常功能,从而抑制病情,拉米夫定对人体正常DNA合成不具作用。本文针对拉米夫定的异构体活性和多种制备工艺进行比较,结论是目前合成路线3适用于大型生产(- ) - 2’R ,5’S构型的拉米夫定需要。     

HIV蛋白酶抑制剂─沙喹那韦

人们在与艾滋病斗争的十多年里，一直未能找到疗效较为理想的药物。1995年12月第一个HIV蛋白酶抑制剂－沙喹那韦（saquinavir）被批准上市，给人们带来了希望。蛋白酶抑制剂是最新出现的一类抗HIV病毒的药物，其攻击病毒的不同部位，代表着艾滋病治疗的一个新时期。沙喹那韦是第一个被FDA批准上市的HIV蛋白酶抑制剂，是一种作用极为有力并具有选择性的HIV蛋白酶抑制剂，在急性感染的淋巴样干细胞中已显示出抗HIV－l、HIV－2及对齐多夫定（zidovudi。e）产生耐药性的HIy－IWJ强大抗病毒活性，对慢性感染细胞也具有抗病毒活性。该…     

多糖硫酸酯的药理作用研究进展

多糖硫酸酯（polysaccharide sulfate，Pss）或称硫酸酯化多糖（sulfated polysaccharides，SPS）是指含有硫酸基团的天然及其半合成的酸性多糖，为聚阴离子化合物。自1987年发现硫酸酯化葡聚糖具有抑制艾滋病病毒（HIV）活性以来，发现了许多具有抗多种病毒活性的多糖硫酸酯。此外，人们还发现其具有抗肿瘤、抗凝血、抗氧化、增强免疫等作用，本文就近年来多糖硫酸酯的药理作用研究作一综述。     

肉桂提取物对幽门螺杆菌的抑制作用

鉴于对幽门螺杆菌感染的一些常规疗法的不完全性和可能的副作用,作者从植物中寻找抑制幽门螺杆菌生长且有较强抑制尿素酶活性的药物。肉桂具有抗氧化、抗菌、抑制黄曲霉毒素的产生等活性,其抗幽门螺杆菌的作用还未见报道。作者研究了肉桂皮乙醇和二氯甲烷提取物及其某些成分的体外抗幽门螺杆菌活性及对尿素酶的抑制活性。研究结果显示,肉桂乙醇提取物(每碟0     

抗艾滋病毒的天然化合物研究进展

艾滋病已成为当今危害人类生命健康的三大杀手之一。科学家们为防治艾滋病进行了大量的研究工作。从自然界中寻找具有抗艾滋病毒 (HIV 1)的天然化合物也是一个研究的热点。虽然所获得的许多具有抗艾滋病毒逆转录酶 (HIV 1RT)和艾滋病毒蛋白酶 (HIV 1PR)的天然化合物的活性不是太高 ,但近年来发现了一些经过结构修饰的天然化合物具有很强的活性 ,对该领域的研究工作带来曙光。本文将近年来抗HIV 1的天然化合物的研究进展作一综述。1　鞣　质KHLee等对 5 1种鞣质类化合物进行了抗HIV 1RT的研究[1] ,其中具有较强活性的化合物有 :从…     

抗艾滋病药物研究的新靶点

目前,临床使用的抗艾滋病药物主要是逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂。由于这些药物的毒性和耐药性等问题日益严重,寻找抗艾滋病药物的新靶点已经成为当务之急。在细胞水平上对HIV病毒自身生活周期的研究发现了一些新的药物靶点,其中包括病毒自身生活周期所需的蛋白,宿主细胞内源性抗病毒因子及其他抗HIV-1感染的潜在靶标。本文对近年来研究中出现的新的抗艾滋病药物靶点作一综述。