盐酸曲美他嗪片仿制药与原研药的体外溶出度一致性评价

目的：比较国内三个厂家盐酸曲美他嗪片与原研药的体外溶出度。方法：以水、pH 1.0盐酸溶液、pH 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,浆法,转速为50 r·min-1,溶出介质体积为900 mL,采用紫外分光光度法,检测波长232 nm,进行溶出度测定。通过相似因子f2法评价仿制药与原研药溶出曲线的相似性。结果：其中丙厂的仿制药在3种介质中与进口药物的溶出曲线均相似,甲乙两厂的仿制药仅在水中的溶出曲线与原研药相似,但在另两种介质中较原研药溶出更快。结论：三厂家的盐酸曲美他嗪片的溶出度均符合《中国药典》规定,但较多仿制药与原研药的体外溶出行为有差异,需进一步结合生物等效性结果考察仿制药质量。     

酒石酸美托洛尔片仿制与原研的溶出度比较

目的：对酒石酸美托洛尔片国产仿制药与原研药进行体外溶出度比较,为质量一致性评价提供依据。方法参照中国药典2010版二部酒石酸美托洛尔片的质量标准,选取50mg规格样品,采用4种不同的溶出介质对国内8家企业生产的仿制药和原研药进行体外溶出行为考察,并采用差异因子f1法、相似因子f2法和直接比较法来评价仿制药与原研药溶出行为的一致性。结果8家仿制药溶出行为参差不齐,按直接比较法只有1家仿制药在四种溶出介质中的溶出曲线均与原研药一致,只在两种或一种溶出介质中的溶出曲线与原研药一致的情况较多。结论国内企业生产的酒石酸美托洛尔片仿制药与原研药存在体外溶出行为不一致性,处方、制剂工艺、辅料的选用方面需要进一步研究,以达到仿制药与原研药体外溶出行为一致性和质量一致性。同时,要结合生物等效性试验,对该品种的国产仿制药和原研药的一致性作出综合的评价。     

酒石酸美托洛尔片仿制药与原研药溶出曲线的相似性评价

目的:建立酒石酸美托洛尔片的溶出度测定方法,并评价仿制药与原研药的质量一致性。方法:采用桨法,转速为50r/min,分别以p H 1.2盐酸溶液、p H 4.5醋酸盐缓冲液和p H 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,用光纤药物溶出度实时测定仪以10 mm的测定光程,分别测定酒石酸美托洛尔片仿制药与原研药的溶出曲线,并采用相似因子(f~2)法评价二者溶出曲线的相似性。结果:在3种溶出介质中,酒石酸美托洛尔片仿制药与原研药的f2分别为80.5、66.8、69.4,说明二者溶出曲线具有相似性。结论:所建立的实时溶出度过程分析方法适用于酒石酸美托洛尔片的溶出度测定;仿制药与原研药的体外溶出行为具有相似性,故其质量一致性较好。     

阿奇霉素片的溶出度研究

目的:建立阿奇霉素片的体外溶出度检测方法并进行原研药与仿制药的相似性评价.方法:对该片剂的溶出度测定的基本条件(转速、取样时间、装置、溶出介质)进行筛选,确定溶出参数,用高效液相色谱法测定含量.绘制原研药在不同溶出介质中的溶出曲线.采用f2因子法评价仿制药与原研药的相似性.结果:根据溶出曲线的区分效果将本次溶出介质定为pH 1.2、pH 4.5、pH 6.8和水,阿奇霉素片在四种溶出介质中稳定性良好,RSD小于2%.自制样品与原研药溶出行为相似.结论:该方法可作为处方筛选的依据.     

羟苯磺酸钙片仿制药与原研药的溶出度一致性评价

目的 建立羟苯磺酸钙片体外溶出曲线试验方法,评价仿制药与原研药溶出曲线的一致性。方法 以pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液、水为溶出介质,采用紫外–可见分光光度法测定仿制药与原研药的溶出度,绘制溶出曲线,采用相似因子法评价溶出曲线的相似性。结果 羟苯磺酸钙片仿制制剂在4种溶出介质中的溶出曲线与原研药相比,f₂值均大于50,与原研药溶出曲线相似。结论 建立的方法适用于羟苯磺酸钙片仿制药的溶出曲线测定,为羟苯磺酸钙片质量一致性评价提供参考。     

国产硝苯地平缓释片的体外溶出度和虚拟生物等效性研究

摘 要 目的：通过体外溶出试验考察4种国产硝苯地平缓释片的质量一致性,并利用GastroPlus软件进行虚拟生物等效性研究。方法: 采用日本橙皮书和中国药典的溶出方法,测定不同厂家硝苯地平缓释片的溶出曲线,利用溶出曲线相似性f2因子法比较溶出曲线相似性。将原研制剂的体外溶出度数据与GastroPlus软件结合计算得到模拟的药物体内吸收曲线,通过与文献实测值比较,选择体内外相关性良好的溶出介质;采用选定的溶出介质进行国产硝苯地平缓释片的溶出试验,得到模拟的体内吸收参数,与原研制剂比较,进行虚拟生物等效性评价。结果: 两种溶出方法的考察结果显示,4种国产制剂与原研制剂的f2因子均小于50;与日本橙皮书方法相比,采用中国药典方法得到的原研制剂溶出曲线的体内外相关性更好。4种国产硝苯地平缓释片的药动学参数Cmax及AUC0~∞模拟值与原研药的实测值相差在±20%以内。结论:4种国产硝苯地平缓释片与原研制剂相比,体外溶出曲线不相似,但体内模拟生物等效。     

罗红霉素片仿制药与原研药溶出行为一致性研究及溶出度方法的建立

目的 建立罗红霉素片溶出度曲线测定方法，评价21家国内仿制药产品与原研药溶出曲线的相似性。方法 建立有区分力的溶出曲线测定方法，并分别考察罗红霉素片仿制药和原研药在pH6.0溶出介质中的溶出情况，通过计算相似因子评价溶出曲线的相似性；对国产和原研罗红霉素片在酸中溶出量进行考察。结果 在选定条件下，国内21家制药公司中9家产品与原研相似，其余不相似。结论 该方法适用于罗红霉素片的溶出曲线测定，可为罗红霉素片的质量一致性评价提供参考。     

高效液相色谱法测定富马酸比索洛尔片溶出度及与原研药的一致性评价

目的：建立富马酸比索洛尔片的溶出度测定方法,评价国内两家厂家仿制药与原研药体外溶出行为的一致性。方法：在水、pH 1.2盐酸溶液、pH 4.0醋酸盐缓冲溶液和pH 6.8磷酸盐缓冲溶液共4种不同溶出介质中,采用桨法（转速为75 r·min^-1）和高效液相色谱（HPLC）法（固定相为C₁₈,检测波长为225 nm）,分别测定仿制药和原研药的溶出度,采用相似因子（f₂）法评价溶出曲线的相似性。结果：所建HPLC法专属性良好,质量浓度在0.5~16 mg·L^-1范围内与峰面积具有良好的线性关系,中间精密度RSD （n=9）小于2%,回收率为90%~108%（n=3）。桨转速及溶出介质温度的微小变动均对该药的溶出行为无显著影响（P>0.05）。仿制药A与原研药4条溶出曲线的f₂分别为43,51,48和41;仿制药B与原研药4条溶出曲线的f₂分别为42,44,44和39。结论：所建HPLC法适用于富马酸比索洛尔片溶出度的测定;溶出方法耐用;富马酸比索洛尔片国产仿制药A、B与原研药的体外溶出行为均不一致。     

不同厂家洛索洛芬钠片溶出度比较

目的 比较5个厂家洛索洛芬钠片在4种溶出介质中的溶出曲线,以评价该药品的质量。方法 采用桨法、转速50 r·min^-1、溶出介质900 mL进行体外溶出试验,分别考察不同厂家洛索洛芬钠片在盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、水和pH 6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的体外溶出行为,测定溶出曲线并采用相似因子法与原研药进行比较分析。结果 5个厂家洛索洛芬钠片在盐酸溶液中的溶出曲线基本一致,4个厂家的样品与原研药在水中的溶出曲线差异较大,2个厂家样品批间差异明显。结论 仿制药厂家生产的药品与原研药存在质量差异,建议结合生物等效性试验改进处方及生产工艺,提高该药品质量。     

氯氮平片仿制药与原研药溶出度一致性评价研究

摘要 目的 建立氯氮平片溶出度曲线测定方法,评价国内9家仿制药产品与原研药品溶出曲线的相似性。方法 用pH1.0溶液、pH4.0缓冲液、pH6.8缓冲液和含0.2%SDS水溶液四种溶出介质,分别考察氯氮平片仿制药与原研片的溶出状况,并通过计算相似因子（f2）评价溶出曲线的相似性。结果 国内2家制药公司产品与原研片在四种溶出介质中的溶出曲线均相似,其余企业产品与原研片相比溶出行为均不一致。结论 该方法适用于氯氮平片的溶出曲线测定,可为氯氮平片质量一致性评价提供参考。     

Youthful Drug Use and Drug Subcultures

Drug involvement is such an intensely social behavior that it lends itself to the notion of a subcultural existence. The social aspects of drug involvement generate a value system that is different from the dominant order. Using a longitudinal sample of college students, the findings indicate two distinctively different types of drug use, marijuana-only versus illicit drug involvement, that correspond to a subcultural or contracul-tural phenomenon. The elements of a subculture or contraculture are amenable to empirical measurement and can be differentiated from the dominant value system. Marijuana use reflects a type of subculture activity that maintains ties to the conventional order. Illicit drug use, on the other hand, is a contracultural activity, representing a pronounced break with the dominant culture.     

药品安全与风险管理

目的:保障用药安全,降低用药风险。方法:根据风险管理的基本原理,借鉴欧美实践,对药品风险管理的内容、药品安全与药品风险的关系和药品风险因素的类型等进行分析,并提出建议。结果与结论:引入风险管理可促进我国药品全过程安全管理的规范化与标准化,最大化药品的收益,最小化药品的风险。     

抗肿瘤药物的治疗监测

大多数抗肿瘤药具有治疗指数低、毒性大、药动学参数个体差异大的特性 ,临床需进行治疗药物监测 ,以达到个体化给药。但治疗药物监测最基本的条件———量效关系 ,对大多数肿瘤药而言只是量毒关系 ,基于提高临床疗效的治疗药物监测除少数药物外目前尚不可行     

抗肿瘤药物的治疗监测

大多数抗肿瘤药具有治疗指数低、毒性大、药动学参数个体差异大的特性，临床需进行治疗药物监测，以达到个体化给药。但治疗药物监测最基本的条件——量效关系，对大多数肿瘤药而言只是量毒关系，基于提高临床疗效的治疗药物监测除少数药物外目前尚不可行。     

医院用药与新药开发

我国是药品消费大国，药品消耗的主要途径是医院，新药的研究开发与医院用药规律密切相关，医院用药应改变＂洋、新、贵＂的倾向，采取引进与创新的方针，提高国产药品竞争力是开发新药的主要方向。生物技术产品的开发，受发明专利的影响较小，有利于实现科技成果向生产力的转化，开发前景良好；随着人口的老龄化，脑功能改善药物的研制亦具有广阔市场前景。     

Drug Laws and Drug Law Enforcement:

The abundance of research on drug use has yielded an expanded and sophisticated data base, a multiplicity of predictors and a proliferation of theories. It is evident that simple models cannot adequatley incorporate the range of influences, and that we must develop multivariate frameworks which include relatively stable characteristics of the person and of the environment. Sixteen such projects are reviewed most of which incorporate longitudinal designs over various period in the life span. Interaction of person and environment can mean a linear addiction (multiple regression) structural modeling, alternate configurations such as person-environment "fit" and mediating influences, and composites of risk factors. Issues involving the direction of causal inference, the role of psychopharmacology and the criteria variable are reviewed. Psychosocial interactionism has not yet become formal, testable theory, and that is good.     

Structure-based Drug Metabolism Predictions for Drug Design

Significant progress has been made in structure-based drug design by pharmaceutical companies at different stages of drug discovery such as identifying new hits, enhancing molecule binding affinity in hit-to-lead, and reducing toxicities in lead optimization. Drug metabolism is a major consideration for modifying drug clearance and also a primary source for drug metabolite-induced toxicity. With major cytochrome P450 structures identified and characterized recently, structure-based drug metabolism prediction becomes increasingly attractive. In silico methods based on molecular and quantum mechanics such as docking, molecular dynamics and ab initio chemical reactivity calculations bring us closer to understand drug metabolism and predict drug–drug interactions. In this study, we review important progress in drug metabolism and common in silico techniques adopted to predict drug regioselectivity, stereoselectivity, reactive metabolites, induction, inhibition and mechanism-based inactivation, as well as their implementation in hit-to-lead drug discovery.     

儿科临床研究与儿童用药安全

通过分析我国儿童用药现状,介绍国外儿科药品研究进展,指出我国应积极学习和借鉴国外先进经验,尽早制订出符合我国国情的儿童药品研究政策,进而指导儿科医师合理、安全用药。     

儿童抗癫痫药物治疗药物监测

抗癫痫药物（AEDs）是治疗癫痫的主要药物,现有27种抗癫痫药物,这使得治疗药物监测（TDM）的应用越来越广泛,同时,抗癫痫药物也是进行TDM最常见的药物。第一代抗癫痫药物卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、乙琥胺、扑米酮、丙戊酸在TDM方面积累了很多经验,现在TDM将更多地应用于新的抗癫痫药物如醋酸艾司利卡西平、非氨酯、加巴喷丁、拉科酰胺、拉莫三嗪、左乙拉西坦、奥卡西平、吡仑帕奈、哌拉西坦、普瑞巴林、瑞替加滨、卢非酰胺、司替戊醇、噻加宾、托吡酯、氨己烯酸和唑尼沙胺。本文通过对样本类型、样本的采集和处理、参考范围的概念进行综述,旨在为儿童抗癫痫用药的药物监测提供依据。     

加强监督管理 提高药品质量

本文具体分析了目前在药品监督管理方面存在的问题，探讨了进一步加强药品监督管理的措施。