决明子降血脂有效部位及其量效关系的实验研究

目的研究决明子降血脂的有效部位及其量效关系。方法选用CO超临界、系统溶媒(石油2醚、乙酸乙酯、70%乙醇、水)和水提醇沉的方法分别对决明子进行提取,观察各提取物对腹腔注射蛋黄乳液致高血脂症模型小鼠血清总胆固醇及甘油三酯的影响,初步明确决明子降血脂的有效活性部位,并对该有效部位进行量效关系的评定。结果决明子乙酸乙酯提取物和水提取物均有显著的降低血清总胆固醇和甘油三酯的作用,其中乙酸乙酯提取物的降脂效果优于水提取物,其在0.75～1.00g·kg-1·d-1时降脂效果最佳;决明子70%乙醇提取物和水提醇沉物虽也有一定的降血脂作用,但与对照组相比差异无统计学意义。结论决明子乙酸乙酯提取物为决明子降血脂的有效活性部位,其有效剂量范围在0.50～1.25g·kg-1·d-1之间。     

西红花苷调血脂作用机制研究

高脂饲料喂饲大鼠建立高脂血症模型,同时给予西红花苷治疗,实验结果揭示显著降低TG、TC、LDL-C、VLDL—C。脂质负荷实验表明,西红花苷降血脂同时抑制脂肪和胆固醇吸收,粪中脂质检测发现西红花苷加速脂肪和胆固醇的粪排泄,但对胆汁酸没有影响。胆固醇肠管吸收实验表明西红花苷不能直接抑制胆固醇在肠道的转运,西红花苷对脂肪吸收的关键酶胰脂肪酶有较强的抑制作用。因此西红花苷可能通过抑制胰脂肪酶阻碍脂肪吸收,由于胆固醇吸收依赖脂肪的吸收,所以胆固醇吸收同样受到抑制。     

芪明颗粒中8种成分的含量测定及聚类分析

摘要：目的:建立HPLC梯度洗脱法同时测定芪明颗粒中毛蕊花糖苷、焦地黄苯乙醇苷B1、3’-羟基葛根素、葛根素、3’-甲氧基葛根素、决明子苷B2、红镰霉素-6-O-β-龙胆二糖苷、决明子苷C的含量。方法:采用Kromasil C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,柱温30℃,流动相为乙腈-0.1%甲酸溶液,梯度洗脱,体积流量1.0 ml·min-1,检测波长为330 nm（检测毛蕊花糖苷和焦地黄苯乙醇苷B1）、250 nm（检测3’-羟基葛根素、葛根素和3’-甲氧基葛根素）和284 nm（检测决明子苷B2、红镰霉素-6-O-β-龙胆二糖苷、决明子苷C）。采用SPSS 26.0统计软件对含量测定结果进行聚类分析。结果:毛蕊花糖苷、焦地黄苯乙醇苷B1、3’-羟基葛根素、葛根素、3’-甲氧基葛根素、决明子苷B2、红镰霉素-6-O-β-龙胆二糖苷、决明子苷C分别在1.76～35.20μg·ml-1,0.64～12.80μg·ml-1,4.48～89.60μg·ml-1,13.59～271.80μg·ml-1,3.52～70.40μg·ml-1,2.18～43.60μg·ml-1,4.66～93.20μg·ml-1和1.29～25.80μg·ml-1范围内线性关系良好（r≥0.999 1）;平均加样回收率分别为99.24%,96.85%,99.69%,100.02%,98.89%,99.22%,98.11%和97.64%,RSD分别为0.95%,1.06%,0.81%,0.74%,1.45%,1.34%,1.17%和1.25%（n=9）。10批样品聚类分析为2类。结论:所建立的方法操作简便、重复性好,通过聚类分析提出了含量差异的影响因素,可用于芪明颗粒的质量控制。     

基于高效液相色谱一测多评法联合化学计量学的决明降脂片综合质量评价

目的:建立高效液相色谱一测多评法(HPLC-QAMS)同时检测决明降脂片中滨蒿内酯、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸、2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷、决明子苷B2、红镰霉素-6-O-β-龙胆二糖苷、决明子苷C、橙黄决明素和美决明子素的含量,并结合化学计量学对产品质量进行...     

他汀类药物对动脉粥样硬化斑块的影响

他汀类药物是一种新型降血脂药，通过竞争性抑制HMG-COA还原酶，阻断甲羟戊酸代谢的中间产物及最终产物-胆固醇的合成，降低血浆总胆固醇和LDL胆固醇，对动脉粥样硬化斑块有稳定和逆转作用。     

决明子、丹参、苦丁茶、绞股蓝不同组分配伍的降血脂的价值分析

目的 分析决明子、丹参、苦丁茶、绞股蓝不同组分配伍的降血脂价值.方法 选择本院2014年8月~2015年8月收治的原发性高血脂症患者30例,随机分为A组、B组和C组,各10例,A组患者采用辛伐他汀治疗,B组患者采用决明子、丹参、苦丁茶提取物治疗,C组患者采用决明子、丹参、绞股蓝提取物治疗,治疗4周,分别于治疗前、治疗后观察三组患者的血脂情况.结果 治疗前,三组患者各项血脂指标差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,B组与C组患者TC、TG、LDC-C均低于A组,HDL-C高于A组,差异具有统计学意义(P<0.05);B组与C组见血脂水平差异无统计学意义(P>0.05),但B组患者血脂水平优于C组.结论 决明子、丹参、苦丁茶、绞股蓝不同组分配伍治疗原发性高脂血症患者时,均具有良好的降血脂效果,但决明子、丹参与苦丁茶的配伍降血脂效果更为明显,具有较高的应用价值.     

他汀类药物的临床试验研究进展

他汀类药物降脂治疗的作用是减少胆固醇(C)在肝脏的合成,并通过竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的活性来表达的.细胞内胆固醇浓度的下降导致肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体的表达,其结果是增加了低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)从血液中的排除,减少了血循环中LDL-C的浓度,和其他血脂包括富含甘油三酯(TG)颗粒的载脂蛋白B的下降.     

高效液相色谱法测定兔血浆中决明子苷B浓度

目的:建立兔血浆中决明子苷B的高效液相色谱测定方法。方法:血浆样品经甲醇沉淀蛋白,上清液直接进样分析。采用μ-Bondapak C_(18)柱,以乙腈-水-四氢呋喃-冰醋酸(20:76.5:3.0:0.5)为流动相,流速为1ml/min,检测波长为278nm。结果:血浆标准曲线C=9.102×10~(-2)+4.871×10~(-5)R,r=0.9 999。回收率为(100.8±1.139)％,精密度能满足分析的要求,血浆中药物最低检测浓度为0.05μg/ml。结论:本方法灵敏、准确,适用于决明子苷B药动学研究。     

降血脂新药——非诺贝特

<正> 非诺贝特(Fenofibrate)为第三代苯氧乙酸类降血脂药.其结构类似安妥明,系目前国外治疗高血脂症的常用药物.商品名称立平脂(Lipanthyl).1 作用及其机理 其降脂机理为:①抑制HMGCoA还原酶,减少细胞内的胆固醇合成;②增加肝细胞膜上低密度脂蛋白(LDL)受体的数量,加速LDL由血液中转移到肝细胞内,从而促进血液中胆固醇的清除.并改善葡萄糖耐量;③增加脂蛋白脂酶的活性,促进极低密度脂蛋白(VLDL)的分解.由此降低血液中甘油三酯的浓度.此外,通过抑制胆固醇的酯化、减少血小板的聚集和抑制血小板源生长因子等作用,可预防或延缓动脉粥样硬化的进程.     

白藜芦醇苷降血脂作用的实验研究

目的 研究白藜芦醇苷的降血脂活性.方法 通过饲喂高脂饲料建立高脂血症大鼠和家兔动物模型,分别连续给药7d和14 d,观察白藜芦醇苷对2种动物模型血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL)和低密度脂蛋白(LDL)水平的影响.结果 白藜芦醇苷显著降低高血脂家兔血清TC、TG和LDL水平,能明显对抗大鼠升高的血清TG含量.结论 白藜芦醇苷具有降血脂的作用.     

蜂蜡素对HepG2细胞胆固醇生物合成的影响

目的：探讨蜂蜡素降低胆固醇作用机制。方法：采用体外HepG2细胞培养，以放射性标记物，^14C-乙酸、3H2O和^3H-甲羟戊酸研究蜂蜡素对胆固醇生物合成步骤的影响，以^14C-HMG-CoA研究蜂蜡素对HMG-CoA还原酶的影响。并用Folin-酚试剂测定细胞蛋白质的含量。结果：蜂蜡素呈剂量依赖性抑制^14C-乙酸、^3H2O掺入细胞胆固醇生物合成，而对^3H-甲羟戊酸掺入合成无影响；在细胞微粒体提取物中加入蜂蜡素和^14C-HMG-CoA孵育，对甲羟戊酸生成无影响，但在培养的HepG2细胞中加入10％LPDS上调HMG-CoA还原酶水平，同时加入蜂蜡素和^14C-HMG-CoA孵育，可使甲羟戊酸生成减少。结论：蜂蜡素抑制胆固醇生物合成，是从乙酸消耗到甲羟戊酸生成之间某一酶催化水平上，与HMG-CoA还原酶有关。蜂蜡素对HMG-CoA还原酶无直接抑制作用，但可通过抑制HMG-CoA还原酶上调而抑制其活性，提示蜂蜡素降低血浆胆固醇的作用点可能在对该酶的合成或降解上。     

决明子的研究与开发进展

决明子在我国资源十分丰富,其药用历史悠久,决明子现已被国家卫生部列为＂既是食品也是药品＂的农产品之一,具有很高的药用价值。笔者查阅相关资料对决明子的化学成分、药理作用、临床应用及其在医药和食品工业中的开发利用等进行了综述。决明子含有较多的蒽醌类、吡酮类、多糖类物质,具有降血脂、保肝、降血压、抗氧化、泻下、护眼、抗血小板聚集等药理作用,在医药和食品工业中有广泛的应用。     

Alatemin,cassiaside and rubrofusarin gentiobioside,radical scavenging principles from the seeds ofCassia tora on 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl(DPPH) radical

Radical scavenging principles on 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl(DPPH) radical were isolated from the seeds of Cassia tora L. Assignments of the 1H- and 13C-NMR data showed the active components to be an anthraquinone, alaternin and two naphthopyrone glycosides, nor-rubrofusarin-6-beta-D-glucoside(cassiaside) and rubrofusarin-6- -D-gentiobioside. Alaternin showed more potent radical scavenging effect than the others.     

决明子化学成分的分离与鉴定

目的:对决明子的化学成分进行研究。方法:采用微波辐射苯-H2SO4浸提法和硅胶柱色谱分离纯化决明子,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果:从决明子的苯-H2SO4提取物中共分离鉴定出8种化合物,分别为大黄酸(1)、美决明子素(2)、美决明子素甲醚(3)、芦荟大黄素(4)、大黄素(5)、橙黄决明素(6)、大黄酚(7)和大黄素甲醚(8)。其中化合物1是首次从该植物中分离得到。结论:本方法简单、快速,可为决明子的进一步研究提供一定依据。     

药用植物种子生理的研究(XI)药用植物种子含水量测定方法探讨

本实验通过对长果冬青、决明、望江南、枫杨等中粒种子采用整粒样品进行水分测定,以探讨整粒种子测定含水量的可行性。试验表明,长果冬青、决明、望江南、枫杨等种子含水量的测定,可用整粒样品在105℃土2℃下烘干16～24小时。     

Toxicological and hematological effects of sicklepod (Cassia obtusifolia) seeds in Sprague-Dawley rats: a subchronic feeding study

Cassia obtusifolia and its seeds, common contaminants of agricultural commodities, are toxic to cattle and poultry. Toxicity has been attributed to anthraquinones which are major constituents of C. obtusifolia, but studies of the subchronic and chronic toxicity of naturally occurring anthraquinones are limited. To investigate the subchronic (greater than 30 days) toxicity of C. obtusifolia seed, ten rats/sex were fed diets containing 0, 0.15, 0.50, 1.5 or 5.0% C. obtusifolia seed for 13 weeks. Intermittent mild diarrhea was found in high-dose animals and body weights of high-dose males were decreased to week 10. Myeloid hyperplasia with peripheral leukocytosis, thrombocytosis and mild anemia were found in males and females fed diets containing greater than or equal to 0.50% C. obtusifolia seed. Leukocytosis resulted from neutrophilia, whereas peripheral lymphocyte counts were unaffected. Lymphoid hyperplasia and/or histiocytosis were found in the mesenteric lymph nodes in groups fed C. obtusifolia seed. Thus, a dietary 'no observable effect level' for subchronic ingestion of C. obtusifolia seed in rats was less than 0.15%.     

决明子中蒽醌类成分在大鼠体内的药动学

目的:建立大鼠血浆中决明子蒽醌类成分的RP-HPLC定量分析方法,并用于大鼠体内蒽醌类药动学研究。方法:采用Zorbax Extend-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)(Palo Alto,CA,USA)色谱柱,以乙腈-0.3%醋酸水为流动相进行梯度,流速1.0mL.min-1,检测波长258 nm,柱温28℃。采用RP-HPLC测定决明子中芦荟大黄素(aloe-emodin)、美决明子素(obtusifo-line)和大黄酚(chrysophanol)3个蒽醌类指标成分在大鼠血浆的浓度,并根据测定结果求算药动学参数。结果:建立了决明子中芦荟大黄素、美决明子素和大黄酚在大鼠血浆中的含量测定方法。实验结果表明蒽醌类成分在大鼠体内吸收迅速,消除也较快。结论:本方法简便、准确、专属性强,可以应用于大鼠灌胃给药决明子蒽醌类提取物后的药动学研究     

决明子发酵前后5种蒽醌类成分变化研究

目的:探讨固态发酵对决明子中5种蒽醌类成分含量的影响。方法:采用高效液相色谱法测定决明子发酵前后芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的含量并进行对比研究。色谱柱为C18-ODS反相柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.1%磷酸水溶液(梯度洗脱),流速为1mL.min-1,检测波长为280nm。结果:决明子经过发酵后,游离型蒽醌含量呈上升趋势。以未发酵成分含量为100%计算,5种成分变化分别为104.6%、102.2%、93.4%、215.6%、134.8%,其中芦荟大黄素、大黄酸和大黄素变化不明显,大黄酚与大黄素甲醚分别增加至2.15倍和1.34倍,可见发酵增加了蒽醌苷元的含量。结论:决明子通过发酵,有利于增加活性成分蒽醌苷元的含量。     

Fecal bile acid excretion and liver cholesterol synthesis after sucralfate and cholestyramine administration in the rat

The relative ability of the resin cholestyramine and sucralfate (disucrose octasulfate) to bind bile acids in the gastro intestinal tract and increase fecal bile acid excretion has been studied in normal rats under standard diet. Plasma and liver cholesterol concentrations and in vitro cholesterol synthesis from 14C-acetate by liver slices, have been determined before and after one and three weeks of drug administration (0.5 or 1.0 g/100 g food). Plasma and liver cholesterol levels were unchanged after one week of treatment, but a moderate decrease in liver cholesterol content was observed after 3 weeks administration of cholestyramine and, to a lesser extent of sucralfate. Both drugs increase fecal bile acid excretion with a definitely higher effect of cholestyramine at either dose or period of administration. However, the resin produced a higher bile acid excretion after one week than after three weeks, whereas sucralfate effect increases with the time of administration. In vitro cholesterogenesis was clearly increased by cholestyramine and moderately by sucralfate although 14C-acetate incorporation into cholesterol was not quantitatively correlated to the amount of bile acid excreted in feces. The potential interest of sucralfate as bile acid sequestrant and hypocholesterolemic agent in man deserves further investigations.     

Stereospecificity of the inhibition by etomoxir of fatty acid and cholesterol synthesis in isolated rat hepatocytes

The racemates of substituted 2-oxiranecarboxylates are potent inhibitors of fatty acid oxidation and fatty acid and cholesterol synthesis. We show in the accompanying paper [Agius L, Peak M and Sherratt HSA, Biochem Pharmacol 42: 1711-1715, 1991] that only the R-enantiomer of etomoxir, a potent hypoglycaemic compound, inhibits fatty acid oxidation in hepatocytes. We demonstrate in this paper that although the R-enantiomer of etomoxir is esterified to its CoA-ester more readily than the S-enantiomer, both the R- and S-enantiomers are equally potent inhibitors of fatty acid and cholesterol synthesis from acetate in rat hepatocytes. The inhibition of fatty acid synthesis is not due to direct inhibition of fatty acid synthetase and the inhibition of cholesterol synthesis occurs at a site proximal to formation of mevalonate. Since the S-enantiomer inhibits fatty acid and cholesterol synthesis but not fatty acid oxidation the inhibition of the biosynthetic pathways is not coupled to inhibition of fatty acid oxidation.