银杏叶提取物制剂、阿司匹林及氯吡格雷抗血小板聚集作用比较及对血小板活化因子含量的影响

目的:观察银杏叶提取物(EGB)制剂、阿司匹林及氯吡格雷对家兔血小板聚集率及血小板活化因子(PAF)含量的影响。方法:采用体内实验,观察EGB制剂、阿司匹林及氯吡格雷对由花生四烯酸(AA)、二磷酸腺苷(ADP)和PAF诱导的家兔血小板聚集作用的影响,以及对给药前后家兔PAF含量的影响。结果:与生理盐水组比较,EGB制剂抑制AA、ADP、PAF诱导的家兔血小板聚集有统计学差异(P<0.05,P<0.01),并能够降低血清中PAF的含量(P<0.05),阿司匹林对AA诱导的血小板聚集有统计学差异(P<0.01),氯吡格雷对ADP诱导的血小板聚集有统计学差异(P<0.01),而阿司匹林和氯吡格雷对PAF的含量没有显著影响。结论:EGB制剂具有抗血小板聚集作用,抗PAF诱导的血小板聚集作用最强,并能显著降低PAF含量。     

香草酸抗血小板聚集作用的体内外研究

目的香草酸是一种酚酸类化合物,具有抗氧化、抗炎等药理作用,其抗血栓作用尚未有报道。本实验室前期通过筛选发现香草酸具有良好的抗血小板聚集作用,因此本研究通过体内外实验对香草酸抗血小板聚集的作用进行系统评价。方法采用花生四烯酸(arachidonic acid,AA)、二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)、凝血酶(thrombin,THR)诱导体内外血小板聚集模型,结合凝血四项检测评价香草酸抗血小板聚集及抗血栓的作用。结果体外实验中,香草酸对ADP和AA诱导的血小板聚集具有显著抑制作用,并剂量依赖性抑制ADP诱导的血小板聚集;体内试验中,香草酸(10、30和100 mg/kg)能够剂量依赖性抑制ADP和AA诱导的血小板聚集;同时,香草酸(100 mg/kg)能显著降低纤维蛋白原、增加凝血酶原时间,对活化部分凝血活酶时间和血浆凝血酶时间无明显影响。结论本研究首次发现香草酸对ADP和AA诱导的血小板聚集具有抑制作用,为研发具有自主知识产权的抗血小板聚集药物提供了实验依据。     

N-(4-胍基丁基)丁香酰胺对家兔血小板聚集性的影响

目的考察N-(4胍基丁基)丁香酰胺对家兔体外血小板聚集的影响。方法以盐酸益母草碱为阳性对照,以二磷酸腺苷(Adenosine Diphosphate,ADP),花生四烯酸(Arachidonic Acid,AA),胶原(Collagen,COL)为诱导剂诱导家兔体外血小板聚集,采用Born氏比浊法,利用血小板聚集仪测定5 min血小板最大聚集率,观察不同浓度的N-(4胍基丁基)丁香酰胺对家兔体外血小板聚集的影响。结果不同浓度N-(4胍基丁基)丁香酰胺对ADP、AA、COL诱导的家兔体外血小板聚集均有一定抑制作用。结论 N-(4胍基丁基)丁香酰胺具有一定的体外抗血小板聚集的作用。     

桃仁抑制血小板聚集作用的研究

目的:探讨桃仁的活血化瘀作用机理,研究桃仁抑制血小板聚集作用的途径以及桃仁浓度与血小板聚集抑制作用的量效关系。方法:以不同浓度的桃仁对小鼠体外给药,分别测定凝血酶和ADP诱导的血小板聚集率;桃仁、阿司匹林、丹参小鼠体内给药,分别测定凝血酶和ADP诱导的血小板聚集率;对健康成人和血小板聚集率升高的心血管疾病患者体外给药,测定凝血酶诱导的血小板聚集率。结果:桃仁在体内、体外对以凝血酶和ADP诱导的血小板聚集均有明显的抑制作用,其作用强度随着桃仁剂量的增加而增强;对血小板聚集率正常或升高的人,桃仁在体外均有明显抑制其血小板聚集的作用;以同等剂量给药,桃仁抗血小板聚集作用较丹参强。结论:桃仁是一个有效的多途径血小板聚集抑制剂。     

烟酰水杨酸对Collagen、ADP、AA诱导的兔血小板聚集的影响

目的观察烟酰水杨酸(NSA)对Collagen、ADP、AA诱导的兔血小板聚集的影响。方法用比浊法测定了NSA体外、体内对兔血小板聚集的影响。结果NSA能明显抑制体外、体内Collagen、ADP诱导的血小板聚集,体外最大抑制率分别为55.7%、61.3%,体内最大抑制率分别为42.2%、74.8%。NSA对AA诱导的兔血小板聚集没有影响。结论NSA具有抑制Collagen、ADP诱导的血小板聚集的作用。其抑制作用具有明显的量效关系。     

BM13505对血小板聚集和血栓形成的影响

BM13505在体外对花生四烯酸(AA)诱导的家兔血小板聚集有抑制作用且呈剂量依赖性,其IC_(50)为20μmol/L;对 ADP 和胶原诱导的血小板聚集则无显著影响。大鼠 ivBM13505 0.23mg/kg 能显著,延长血管闭塞时间,与阿司匹林30mg/kg 药效相近。小鼠 ivBM13505 1.13mg/kg 可明显延长尾出血时间效应与阿司匹林30mg/kg 相近。     

海兰地嗪对血小板聚集的影响及机理探讨

海兰地嗪(Her)体外对胶原,ADP,A23187和AA诱导的大鼠血小板聚集有明显抑制作用,其IC_(50)分别为14.5,41.6,44.1和48.3μg/ml。Her对AA诱导的大鼠血小板MDA生成不能抑制,但能升高兔血小板cAMP水平和抑制凝血酶诱导的人血小板胞浆内游离钙离子浓度升高。Her的抗血小板聚集作用机理可能与升高血小板内cAMP水平和抑制细胞内游离钙离子浓度升高有关。     

阿司匹林-烟酰胺-锌络合物对血小板聚集作用和实验性血栓形成的影响

目的:对阿司匹林烟酰胺锌络合物(WUY)的抗血小板聚集作用和抗实验性血栓形成作用进行研究。方法:用Born法测定WUY对抗腺苷二磷酸钠(ADP)、花生四烯酸(AA)和胶原诱导大鼠体外或体内血小板最大聚集,用小鼠静注AA引起的死亡率以及大鼠实验性血栓形成研究药物的抗血栓作用,并且用放免法测定家兔口服药物后血小板释放产物血栓烷B2(TXB2)和6酮前列腺素F1α(6ketoPGF1α)的含量。结果:WUY高、中、低3种剂量在体外都能显著对抗诱导剂(ADP、AA和胶原)引起的血小板聚集,其中高剂量组的抗血小板聚集作用比阿司匹林(ASP)强。在体内,WUY明显抑制AA诱导的血小板聚集作用,1h和3h作用最强。WUY对小鼠尾静脉注射AA后诱发的肺栓塞死亡有较强的预防作用,ED50比ASP低,对大鼠实验性血栓形成也有显著的抑制作用。WUY高剂量能显著抑制血浆中TXB2水平和提高血浆中6ketoPGF1α含量,而ASP则降低血浆中TXB2和6ketoPGF1α的水平。结论:WUY具有比ASP更强的抗血小板聚集作用和抗实验性血栓形成作用,并能提高血浆中6ketoPGF1α含     

花生壳提取物对家兔血小板聚集的影响

目的:研究花生壳提取物体内、外给药对血小板活化因子(PAF)诱导家兔血小板聚集的影响。方法:分别采用体内和体外给药,比浊法测定血小板的聚集率,观察花生壳提取物对PAF诱导的家兔血小板聚集的抑制作用。结果:花生壳提取物在20、10mg·mL-1浓度下体外给药对PAF诱导血小板聚集有明显抑制作用(P<0.05),抑制率分别为47.13%、33.48%;在100mg·kg-1剂量下体内给药对PAF诱导血小板聚集有明显抑制作用(P<0.01),抑制率为21.78%。结论:花生壳提取物对PAF诱导的血小板聚集有抑制作用,其作用机制可能与拮抗PAF受体有关。     

氨丁苯酞对血小板聚集功能的影响

目的　观察氨丁苯酞 (GZ 0 2 ) ,丁苯酞 (NBP)的结构衍生物对血小板聚集功能的影响。方法　参照Tamura法 ,观察GZ 0 2对局部脑缺血大鼠血小板聚集率的影响 ,并用比蚀法测定了GZ 0 2体内和体外给药对AA、ADP和胶原诱导的血小板聚集率的影响。结果　GZ 0 2能明显降低局部脑缺血大鼠血小板聚集率的异常增高 ,体内体外条件下均能明显抑制AA诱导的血小板聚集。结论　实验证明GE 0 2具有抑制血小板聚集功能的作用     

槲寄生抗血小板激活因子活性成分的研究

本文以血小板激活因子（PAF）和二磷酸腺苷（ADP）诱导的血小板聚集试验为检测指标,追踪观测了中草药槲寄生对PAF和ADP诱导的血小板聚集的影响。从槲寄生乙酸乙酯提取物中分离得到的化合物高圣草素7－O－β-D-葡萄糖苷,体外试验证实对PAF诱导的血小板聚集有明显的抑制作用,而对ADP诱导的血小板聚集无显著性抑制作用。提示高圣草素7－O－β－D－葡萄糖苷是槲寄生抗PAF的有效活性成分。     

穿心莲内酯对二磷酸腺苷诱导血小板聚集的拮抗作用

目的：观察不同浓度穿心莲内酯提取物(APN)、穿心莲内酯单体(穿琥宁)对二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集的拮抗作用。方法：不同浓度穿心莲内酯提取物、穿心莲内酯单体分别加入人富含血小板血浆(PRP)中，用多功能血小板聚集仪测定ADP诱导的血小板聚集作用。结果：APN对ADP诱导血小板聚集有剂量依赖性抑制作用。结论：穿心莲内酯具有对抗ADP诱发的血小板聚集作用。     

烙铁头蛇毒血小板聚集素对血小板聚集和抑制剂关系的研究

研究山莨菪碱(654-2)、阿斯匹林(ASA)、前列环素(PGI_2)样物质对二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)以及烙铁头蛇毒血小板聚集素(TMVA)诱导的阻抗法全血血小板聚集(简称全血聚集)的影响。结果表明:ADP.AA.TMVA诱导的全血聚集随剂量增加而增强.阻抗技术对于估价生理条件下的血小板功能较为敏感。654-2促进ADP诱导的全血聚集.而ASA和PGI_2样物质对ADP和AA诱导的聚集均有抑制作用.但不能防止TMVA诱导的聚集。提示TMVA可能通过第3途径(类似于血小板活化因子.PAF)诱导血小板聚集.经ADP和AA作用过的血小板对TMVA的活化仍有反应,其机理值得研究。     

替米沙坦对血小板聚集功能影响的体外实验研究

目的观察替米沙坦对血小板聚集功能的影响,探讨替米沙坦抑制血小板聚集的机制。方法采用比浊法测定不同浓度替米沙坦对二磷酸腺苷(ADP)、胶原(COLL)、花生四烯酸(AA)、肾上腺素(EPI)诱导的兔血小板聚集反应抑制情况,并与阿司匹林组对比。结果替米沙坦对ADP、COLL、AA、EPI诱导的血小板聚集均具有浓度依赖性抑制;10-5mol/L替米沙坦和3×10-4mol/L阿司匹林对四种诱导物的抑制率(%)是32.9、20.6、59.1、19.7及36.2、27.7、61.9、26.8,二者无显著性差异(P>0.05)。结论替米沙坦能抑制ADP、COLL、AA、EPI诱导的血小板聚集反应。     

乙酰丹酚酸A对血小板功能的影响

乙酰丹酚酸以A(ASAA)是丹参有效成分衍生物。体外实验表明,ASAA对ADP、胶原、AA和凝血酶诱导的大鼠和兔血小板聚集有明显抑制作用。在半体内实验中,ASAA对多种诱导剂所致血小板聚集也有显著抑制作用,且持续时间达2h以上。此外,在抑制血小板聚集的同时,ASAA对胶原诱导的血小板5-HT释放也有显著抑制作用。上述结果提示,ASAA可能是一作用广泛的血小板功能抑制剂。     

奥昔麻黄碱对血小板聚集性和cAMP含量的影响

奥昔麻黄碱(oxyfedrine,Oxy)为抗心绞痛药。在体外有抑制 ADP 诱导的人血小板聚集的作用。本文进一步从动物体内外观察了 Oxy 对血小板聚集功能和 cAMP 含量的影响,并观察了 Ca~(2+)在血小板聚集中的作用。     

阿司匹林与异钩藤碱合用的抗血小板聚集作用

目的观察阿司匹林(ASP)与异钩藤碱(Iso)合用对家兔体外血小板聚集的影响。方法通过体外血小板聚集实验,采用比浊法测定ASP与Iso合用对胶原(Col)、凝血酶(Thr)及二磷酸腺苷(ADP)诱发的家兔血小板聚集率的影响。结果ASP与Iso合用可抑制由Col(50mg·L-1)、Thr(3 U·m L-1)及ADP(15μmol·L-1)诱导的血小板聚集。结论 ASP与Iso合用能协同抑制家兔体外血小板聚集。     

不规范剂量阿司匹林对心脑血管疾病高危患者的影响

目的 探讨不规范剂量阿司匹林对心脑血管疾病高危患者的影响.方法 选择2007年6-12月于我院门诊和社区规律服用阿司匹林40～150 mg/d、满2周以上的患者456例,其中服用阿司匹林≥75 mg/d者定义为规范剂量组275例,＜75 mg/d者定义为不规范剂量组181例,对两组的血小板聚集率及其影响因素进行分析.结果 规范剂量组花生四烯酸(AA)和二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集率分别为(11±3)%、(70±11)%,不规范剂量组分别为(22±6)%、(73±9)%,两组患者AA和ADP诱导的血小板聚集率间差异均有统计学意义(P＜0.01).规范剂量组AA和ADP诱导的血小板聚集异常率分别为12.73%、52.00%,不规范剂量组分别为25.41%、64.64%,两组患者AA和ADP诱导的血小板聚集异常率间差异亦均有统计学意义(P＜0.01).Logistic分析显示,女性、超重、吸烟是不规范剂量组发生血小板聚集异常的危险因素,吸烟是规范剂量组的危险因素.结论 心脑血管疾病高危患者应规范阿司匹林的服用剂量,以达到满意的抑制血小板聚集的结果,从而减少因心脑血管不良事件导致的死亡的发生.     

光裸星虫提取物对血栓形成的影响

目的通过对家兔体外血浆血小板聚集和凝血功能的影响、对大鼠动-静脉血流旁路血栓形成的影响、对DPPH自由基的清除作用及对纤维蛋白的溶解作用,综合评价星虫提取物对血栓形成的影响。方法以二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集,采用比浊法观察星虫提取物对家兔体外血浆血小板6min聚集率和最大聚集率的影响; 采用凝固法来评价星虫提取物对家兔体外血浆凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血激酶时间(APTT)及凝血酶时间(TT)的影响; 采用动静脉旁路模型,来研究星虫提取物对大鼠动静脉旁路血栓形成的影响; 采用2,2-二苯基-1-苦肼基(DPPH)自由基清除率法,来评价星虫提取物清除OH自由基的作用; 通过纤维蛋白平板实验研究星虫提取物的纤溶活性。结果星虫提取物能明显抑制ADP诱导的家兔体外血小板6min聚集率和最大聚集率,能明显延长家兔PT、APTT和TT,明显抑制大鼠动静脉旁路血栓形成,减轻血栓湿重和干重; 具有清除OH自由基的作用以及不同程度地溶解纤维蛋白的作用。结论星虫提取物具有很好的抗血栓形成的作用。     

新型磺酰胺类化合物SZ427的抗血小板聚集作用

目的研究新型磺酰胺类化合物4-乙氧基-N,N'-二(4-吡啶乙基)-1,3-苯二磺酰胺(SZ427)的抗血小板聚集作用。方法在体外药效学实验中,采用血小板聚集分析仪观察化合物SZ427对花生四烯酸(arachidonic acid,AA)、二磷酸腺苷(adenonisine disphosphate,ADP)和胶原诱导的家兔血小板聚集的影响。在体内药效学实验中,通过小鼠尾静脉出血时间、大鼠颈总动脉血栓和小鼠急性肺血栓三种模型分别观察化合物SZ427对出血时间、血栓质量和死亡时间的影响。结果在体外药效实验中,化合物SZ427能显著抑制AA、ADP和胶原诱导的家兔血小板的聚集作用;在体内药效学实验中,化合物SZ427能延长小鼠尾静脉出血时间,具有抗血小板聚集作用;能减少大鼠颈总动脉血栓质量,抑制血栓形成;能显著延长急性肺血栓小鼠的死亡时间,明显降低死亡率。结论化合物SZ427能抑制慢性血栓和急性血栓的形成,具有抗血小板聚集的作用。