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相似文献
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1.
大部分药物经体内代谢转化为无活性产物排出体外,部分药物经药物代谢酶转化为活性代谢产物和反应性代谢产物,其中反应性代谢产物可与肝细胞内大分子共价结合,通过不同的机制造成药物诱导的器官损伤。鉴别这些反应性代谢产物对于设计候选新药的毒性控制以及临床用药非常重要,本综述概述了反应性代谢产物的分类、其引起的药物毒性以及目前高通量搜索和鉴定反应性代谢产物等相关实验进展,讨论了处理反应性代谢产物的策略及本领域未来的发展。  相似文献   

2.
为了揭示生命的奥秘,对于基本代谢产物,已在与它有关的功能、结构、生物合成及其调节和遗传等方面进行研究,而对于次级代谢产物,却是从医药,食品等应用的角度进行研究。由于次级代谢产物比基本代谢产物具有更为多种多样的结构,它就成了有机化学工作者的研究对象。同时,在次级代谢或次级代谢产物与病原菌的侵染与致病的关系方面,也在进行研究。本文拟就次级代谢产物的定义,与它的生物合成有关的遗  相似文献   

3.
川芎嗪在兔体内代谢产物的研究   总被引:14,自引:0,他引:14  
陈欣  董善年 《药学学报》1996,31(8):617-621
应用高效液相色谱法将川芎嗪在家兔血液中的代谢产物进行分离,对原药及两种代谢产物进行了紫外、红外、质谱、核磁共振等光谱分析,推断出川芎嗪代谢产物的结构,并用化学方法合成了代谢物对照品,对其结构进一步得到验证。  相似文献   

4.
放线菌选育的动向可分为以下几方面:次级代谢系统抗菌素系微生物次级代谢产物。次级代谢产物的合成系统与基础代谢系统有关。链霉素及卡那霉素等氨基糖甙抗菌素均为糖衍生物;氯霉素等芳香环抗菌素是莽草酸的代谢产物;粘菌素及杆菌肽等抗菌素是多肽  相似文献   

5.
红曲霉是一种重要的药食同源性真菌,可以产生多种次级代谢产物,包括莫纳可林类化合物、红曲色素、γ-氨基丁酸、麦角甾醇、氨基多糖等化合物。这些活性代谢产物具有调节血脂、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、神经保护、防腐抑菌等多种功效。现对红曲霉次级代谢产物及其药理作用进行综述,为进一步开发利用红曲产品提供参考。  相似文献   

6.
1.前言微生物通过所谓发酵过程产生各种各样的代谢产物,这种代谢过程受着细胞的环境因素、降解产物阻遏,反馈控制或者膜透性等各种代谢调节,这已经在初级代谢水平上详细地阐明了,关于抗生素次级代谢产物的产生也随着其生物合成过程的阐明,而知道它们比初级代谢有着更为复杂的调节机构。必需通过从自然界分离具  相似文献   

7.
药物代谢产物安全性评价策略   总被引:2,自引:0,他引:2  
陆国才  袁伯俊 《中国新药杂志》2006,15(14):1145-1148
药物代谢产物存在质和/或量的种属差异,现综述药物代谢产物安全性评价的重要性及评价策略和评价项目。当发现代谢产物是人特有或人体主要代谢产物高于给药剂量或全身暴露量(二者中的较低者)的10%,特别是这些物质比毒性试验动物体内水平高时更应关注其安全性,必须及早确证这些代谢产物,并进行一般毒性试验、遗传毒性试验、胚胎一胎仔发育试验和致癌试验等。  相似文献   

8.
肠道微生物次级代谢产物化学结构新颖、生物活性多样。目前发现的肠道微生物代谢产物主要包括环二肽及多肽类、生物碱类、内酯类、环酰胺类等,肠道微生物在抗菌、抗病毒、抗炎等方面表现出巨大的研究前景。本文对近几年来肠道微生物来源的次级代谢产物的结构特征、生物活性及肠道微生物在疾病治疗方面的研究进展进行总结和综述。  相似文献   

9.
冷沥钦  余江南  徐希明 《中国药师》2009,12(9):1208-1210
药物代谢即药物的生物转化过程,研究药物代谢对于了解药物在体内的变化过程至关重要。药物代谢研究的方法主要分为体内和体外两种。体内代谢法因药物在生物体内的分布较广,加上代谢转化的器官和酶系的多样性,使药物及其代谢产物在体内的浓度比较低,代谢产物的检测具有一定的困难。体外代谢法在短时间内可以得到大量的代谢产物,且代谢条件可控,代谢体系比较“干净”,代谢物易于分离、提取,有利于代谢途径研究及代谢产物结构的确定等,因而,体外代谢法具有突出的优越性。  相似文献   

10.
Song YQ  Liao J  Liu HW  Ai CH  Zhang F 《药学学报》2012,47(2):210-215
采用体外肝微粒体孵育体系, 研究雌二醇在大鼠、比格犬和人肝微粒体中酶代谢动力学及代谢产物差异。通过对雌二醇浓度、肝微粒体蛋白含量和孵育时间等条件的考察, 优化雌二醇与肝微粒体的反应体系; 应用LC-MS/MS定量检测孵育体系中的雌二醇及代谢产物, 分析比较雌二醇在3个种属、不同性别肝微粒体中代谢产物种类和生成量的差异, 计算并比较相应的动力学参数。在3个种属肝微粒体中均发现9个I相代谢产物, 且百分比有种属差异。结果表明, 3个种属的肝微粒体对雌二醇I相代谢途径基本相同, 但是代谢产物的生成量及雌二醇的药物代谢动力学性质存在一定的差异。  相似文献   

11.
对489名男女青年进行了脚长、脚掌宽与身高的测量,并记录相关数据,将测量数据输入计算机中进行回归分析,得出脚长、脚掌宽推测身高的直线回归方程,利用脚长推测身高:男性:y=93.55+3.26x,女性:y=130.53+1.41x;利用脚掌宽推测身高:男性:y=130.79+4.18x,女性:y=137.99+2.72x。结果表明,人体脚长、脚掌宽与身高存在一定的线性关系。  相似文献   

12.
刘华昌  莫晓云 《中国基层医药》2011,18(12):1647-1648
目的 探讨男性会阴部手术后伤口暴露疗法的可行性.方法 选择450例男性会阴部手术患者,其中250例术后伤口采用暴露疗法,200例术后伤口采用传统包扎疗法,术后观察伤口细菌感染和愈合情况,统计出伤口甲级愈合率,伤口细菌感染率,采用x2检验,用SPSS 17.0统计软件计算.结果 伤口甲级愈合率暴露疗法组为92.8%,明显高于包扎疗法组的91.5%(x2=12.2,P〈0.01).伤口细菌感染率暴露疗法组和包扎疗法组相近(x2=0.06,P〉0.05).结论 男性会阴部手术后伤口采用暴露疗法不会增加伤口细菌感染率,且伤口甲级愈合率明显提高.  相似文献   

13.

Background

There is a need to identify practice patterns of polymyxin use, quantify gaps in knowledge, and recognize areas of persistent confusion.

Methods

A structured electronic survey was distributed to physicians, pharmacists and microbiologists. Demographic information was obtained, along with data regarding availability, stewardship principles, therapeutic usage, dosing, microbiological testing, and knowledge, attitudes and beliefs regarding the polymyxins.

Results

In total, there were 420 respondents with a median of 8 (interquartile range 4–15) years of experience in infectious diseases (52.5%) and critical care (35%). Of the respondents who reported that only one polymyxin was available for use, 17.1% used polymyxin B. Over half (52.5%) of the respondents utilized a loading dose very often/always, and 66.8% dosed both polymyxins in milligrams, with the most common doses of colistin and polymyxin B being 2.5?mg/kg twice daily (60.3%) and 1.5?mg/kg twice daily (65%), respectively, for patients with normal renal function. Polymyxins were most often used for respiratory infections (63%) in combination with a carbapenem (63.6%). Approximately 85% of respondents reported their knowledge level to be fair, good or very good, although 34.9% answered two of the three knowledge questions incorrectly. More than 70% of respondents agreed that confusion exists in all surveyed areas of polymyxin use. Almost all respondents (91.2%) agreed that a polymyxin guideline would be a helpful resource.

Conclusions

This survey revealed objective and subjective variability in the use and perception of the polymyxins, and identified several areas in which they were being used contrary to the available evidence. The information provided herein lays the framework to harmonize clinical practice, guide future research and shape consensus guidelines.  相似文献   

14.
刘华昌  莫晓云 《中国基层医药》2010,18(21):1647-1648
目的 探讨男性会阴部手术后伤口暴露疗法的可行性.方法 选择450例男性会阴部手术患者,其中250例术后伤口采用暴露疗法,200例术后伤口采用传统包扎疗法,术后观察伤口细菌感染和愈合情况,统计出伤口甲级愈合率,伤口细菌感染率,采用x2检验,用SPSS 17.0统计软件计算.结果 伤口甲级愈合率暴露疗法组为92.8%,明显高于包扎疗法组的91.5%(x2=12.2,P<0.01).伤口细菌感染率暴露疗法组和包扎疗法组相近(x2=0.06,P>0.05).结论 男性会阴部手术后伤口采用暴露疗法不会增加伤口细菌感染率,且伤口甲级愈合率明显提高.  相似文献   

15.
The ability of 9-tetrahydrocannabinol (THC), cannabinol (CBN), cannabidiol (CBD), 11-OH THC and 8,11-diOH THC to antagonise the abdominal constriction response in the mouse induced by formic acid, phenylquinone, 5-hydroxytryptamine, prostaglandin E1 (PGE1) and bradykinin was tested. THC was an effective antagonist against all nociceptive agents with an ED50 in all cases between 1.0 and 2.6 mg/kg. CBN, while also effective against all nociceptive agents, was less potent than THC, with an ED50 range between 46.2 and 112.5 mg/kg. CBD in doses as high as 200 mg/kg was without effect. Using PGE1 as the nociceptive agent, 11-OH THC was equipotent to THC while 8,11-diOH THC was inactive. Naloxone, while able to antagonise the antinociceptive effect of morphine against formic acid-induced writhing, did not reverse the antinociceptive effects of THC. There were no pharmacological interactions between THC, CBD and CBN.  相似文献   

16.
谈药品的属性和分类   总被引:1,自引:0,他引:1  
刘兰茹  兰恭赞 《中国药事》2008,22(2):96-98,104
将药品特征与药品属性结合起来,从自然属性、社会属性、法律属性和商品属性对药品加以描述,并将产品分类和药品属性相结合,以提高对药品概念的总体认识。  相似文献   

17.
目的观察百乐眠胶囊治疗肝郁阴虚型失眠症的疗效。方法选择肝郁阴虚型失眠症患者50例,口服百乐眠胶囊,4粒/次,2次/d,14d为1个疗程,连续治疗两个疗程。结果在治疗前后用阿森斯(Athens)失眠量表(AIS)进行睡眠质量评分,差异有统计学意义(P<0.05)。结论百乐眠胶囊是治疗肝郁阴虚型失眠症的安全有效药物。  相似文献   

18.
目的 论钩藤的带钩率与质量的关系,建立钩藤的显微鉴定和异钩藤碱的高效液相含量测定.方法 采用中药材粉末显微鉴定法,寻找钩藤药材在显微镜下的最常见的特征性细胞与带钩率的关系;用高效液相法测定不同带钩率的钩藤药材提取物的异钩藤碱含量.结果 显微鉴定:特征性细胞与带钩率不同有关联;含量测定方法:操作简单,准确,异钩藤碱在1.0943~70.0350 μg之间呈良好的线性关系,异钩藤碱的回收率为 97.83%.结论 本实验用定性、定量方法来检验不同带钩率的钩藤药材与提取物的质量,对药材的进一步开发利用提供了科学依据.并对传统用药习惯进行论证.  相似文献   

19.
医院以及医院药学的定位和服务方式转变   总被引:3,自引:0,他引:3  
本文以新一轮医药卫生体制改革的内容为切入点,分析我国现有医院与医院药学的现状,并与国外医疗体系做对比;提出了公立医院的定位问题及如何发挥医院药学在医院中的作用,转变服务方式,加强药师队伍建设等问题。  相似文献   

20.
白花前胡提取成分对心血管作用的研究进展   总被引:6,自引:0,他引:6  
目的介绍国内外中药白花前胡提取成分对心血管作用的研究进展 ,为研究和开发中草药提供参考。方法以国内外大量有代表性的文献为基础 ,进行分析、整理和归纳。结果白花前胡提取成分保护心血管作用可能通过以下机制 :a .阻滞钙内流 ;b .抑制血小板聚集作用 ;c .促钾通道开放 ;d .调节心肌细胞动作电位 ;e .抗氧自由基和脂质过氧化作用实现。结论白花前胡及其有效成分在研究和开发防治心血管疾病新药方面具有广阔前景  相似文献   

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