抗流感病毒药物神经氨酸酶抑制剂的研究进展

由于高致病性禽流感H5N1病毒在亚洲的爆发和H1N1病毒的全球性传播,设计与开发新型抗流感药物尤为迫切。目前,神经氨酸酶(唾液酸苷酶)抑制剂类的抗流感药物的研发是整个研究领域的热点。该文回顾了此类上市药物(Relenza和Tamiflu)的发展历程,综述近几年来具有神经氨酸酶抑制活性的化合物和它们的构效关系。对今后新型抑制剂的设计方向提出了建议。     

抗生素在流感大流行中的应用

随着禽流感病毒H5N1的不断蔓延,越来越有可能发生人类流感的大流行。如果现在发生流感的大流行,不仅还没有有效的疫苗,而且还可能造成抗病毒药物的缺乏。目前尚没有证据表明抗流感药物神经氨酸酶抑制剂(neuraminidaseinhibitor对)禽流感和流感大流行的病毒有效,给予神经氨酸酶抑制剂后,感染H5N1禽流感病毒的患者的死亡率仍然很高。而且流感病毒的耐药会进一步限制抗病毒药物的疗效。假如继发性细菌感染是流感常见且重要的致命性并发症,那么抗生素在人类流感大流行中将占有重要的一席地位。     

抗流感病毒药物神经氨酸酶抑制剂奥司他韦研究进展

高致病性禽流感H5N1病毒在亚州的爆发和2009新型H1N1病毒的全球性传播,提示设计与研发新型的抗流感药物尤为迫切。神经氨酸酶在病毒复制和传播中发挥重要作用,且活性中心高度保守,其抑制剂成为抗流感药物研发的热点。该文回顾了临床广泛使用的奥司他韦（osehamivir）药动学、药效学及耐药性方面的研究进展,为此药今后的临床应用提出建议。     

新型抗流感药物有望问世

H5N1流感病毒所致的禽流感在世界范围内引起了大流行,因此大家更加关注这种病毒是否会获得在人类之间传染的能力并引起禽流感大流行。目前用于治疗这种病毒感染引起的人禽流感的药物有两种,即奥司他韦(Tamiflu)和扎那米韦(Relenza),两者都是作用于病毒的神经氨酸酶。抗药性的出现需要研发新的抗流感药物。A型流感病毒的神经氨酸酶可分为遗传上不同的两种类型:一类包括N1神经氨酸酶,另一类包含N2、N9神经氨酸酶。N2、N9神经氨酸酶已经被作为当前药物设计的结构基础。用X射线衍射晶体分析法发现这两类酶结构上是不同的。前者在其活性位点…     

防治禽流感病毒药物的研究概况

通过对禽流感病毒的研究,目前已开出来的抗禽流感病毒的药物主要有:神经氨酸酶抑制剂(neuraminidae Inhibitors,Nis)、离子通道抑制剂(ion channel inhivitor)、核苷类药物三氮唑核苷和流感病毒受体阻滞剂四大类,但由于受药物本身不良反应及剂型的影响以及病毒抗原性变异显著等因素,研究和开发安全高效廉价易得的药物已势在必行。     

禽流感聚焦医药领域专利策略

禽流感病毒属正黏病毒科甲型流感病毒属，按血凝素（H）和神经氨酸酶（N）的抗原性差异分为若干亚型（HxNy）。由H5N1亚型毒株引起的传染性流感自2005年以来，在亚洲、非洲、欧洲的多个国家迅速蔓延，WHO公布的资料显示，仅从2003年12月底-2006年5月，已有224人感染禽流感，其中127人死亡。为有效遏制H5N1型流感病毒基因重组和突变给人类带来的灾难性打击，各国医药领域掀起了针对性的防疫药物研发热潮。美国《科学》杂志预测，2006年禽流感领域疫苗和药物研发将成为世界科研热点。     

抗流感小分子药物研究进展

流感病毒种类多、变异快,是对人类健康威胁最大的呼吸道病毒。季节性流感每年均会造成地区性疫情,大流行流感每隔几年导致全球性的流感大暴发,高致病性禽流感病情凶险,死亡率高。而流感病毒极高的基因重配效率严重影响了流感疫苗的效果。因此,抗流感药物成为流感疫情防控的核心手段。随着金刚烷胺、金刚乙胺的长期使用和作为动物饲料添加剂,季节性流感和新发流感病毒对其几乎全部耐药,而随着奥司他韦的广泛使用,流感病毒对神经氨酸酶抑制剂耐药也存在潜在的趋势,加快推进新型抗流感药物研发迫在眉睫。本文从流感病毒感染复制周期入手,对近年来抗流感药物新靶点、新药物实体进行综述,并重点阐述处于临床研究阶段的抗流感新药品种。     

流感与人禽流感

流行性感冒(流感)是一种由流感病毒引起的感染性疾病,上世纪全球曾发生数次流感大爆发,目前防治方法日趋完善。禽流感是禽流行性感冒,自1997年首次发现人感染禽流感病毒以来,世界各地不断有散发的人感染禽流感病例。研究资料表明,禽流感病毒与人生活密不可分,应引起广泛重视。     

科学家发表H7N9禽流感病毒的最新研究进展

近日,中国医学科学院和北京协和医学院研究人员关于应用单克隆抗体治疗H7N9禽流感病毒的最新研究进展,这项研究对于H7N9禽流感病毒预防和治疗,预防H7N9禽流感病毒大流行具有重要意义。相关进展发表在国际学术期刊nature communication上。最近鉴定禽起源流感H7N9病毒引起严重的肺病,可能导致死亡的人类。(源自:药品资讯网)     

流感病毒RNA聚合酶PA亚基:潜在抗流感药物靶点

流感是世界范围内的严重传染性疾病,目前抗流感药物面临的主要问题是病毒耐药性和对高致病性流感病毒的效价低。流感病毒RNA聚合酶是病毒在宿主细胞内完成复制和转录过程的关键性酶,其中PA亚基通过内切酶活性为流感病毒的转录过程提供引物,成为潜在抗流感药物靶点。该文对PA亚基的结构、功能及内切酶抑制剂类抗流感药物研究进展进行概述,为PA亚基的深入研究及针对此靶点的抗流感药物发现提供信息指导。