欧盟批准新型痛风治疗药Adenuric上市

2008年5月5日，Ipsen公司宣布欧盟批准Adenuric（Febuxostat，非布索坦）治疗痛风患者的高尿酸血症。Febuxostat是一种非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂。临床研究显示，与别嘌呤醇相比，Febuxostat可使更高比例的患者血尿酸水平降低到6mg·dL^-1以下。在用药船周时，与别嘌呤醇组相比，Febuxostat组也有更高比例的患者血尿酸水平降低到6mg·dL^-1以下。     

以黄嘌呤氧化酶为靶点的新型非嘌呤类抗痛风及高尿酸血症药物研究进展

黄嘌呤氧化酶（XO）催化黄嘌呤生成尿酸及次黄嘌呤生成黄嘌呤的过程,是抗高尿酸血症或痛风药物研究的关键靶点。黄嘌呤氧化酶抑制剂由于作用机制明确、疗效显著而倍受关注,研发新型XO抑制剂具有广阔的应用前景。XO的结构生物学及分子模拟技术为新一代非嘌呤类XO抑制剂的合理药物设计奠定了基础。本文综述了以黄嘌呤氧化酶为靶标的新型非嘌呤类小分子杂环化合物及天然产物来源的活性分子在抗高尿酸血症或痛风药物研究领域中的进展。     

新型高效黄嘌呤氧化酶选择性抑制药非布斯坦

非布斯坦（febuxostat）是第一个全新型高效非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制药。于2009年2月13日经美国FDA批准上市,日本武田制药有限工司生产（商品名ULORIC。它是40年来首个获准治疗伴有高尿酸血症痛风患者的新药,与黄嘌呤相比,本品具有更高的安全性和有效性,     

药品不良反应信息通报警惕别嘌醇片引起的重症药疹

别嘌醇为次黄嘌呤的异构体,是黄嘌呤氧化酶（XO）的抑制剂,可阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少尿酸的生成,是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。临床主要用于：①原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;②反复发作或慢性痛风者;③痛风石;④尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病;⑤有肾功能不全的高尿酸血症。剂型为片剂。     

警惕别嘌醇片引起的重症药疹

别嘌醇（Allopurinol）为次黄嘌呤的异构体,是黄嘌呤氧化酶（XO）的抑制剂,可阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少尿酸的生成,是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。剂型为片剂。临床主要用于：（1）原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;（2）反复发作或慢性痛风者;（3）痛风石：（4）尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病：（5）有肾功能不全的高尿酸血症。     

痛风和新型降尿酸药:非布索坦

非布索坦是一种新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制药,对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有抑制作用,其对黄嘌呤氧化酶的抑制具有特异性。与别嘌醇相比,非布索坦可快速降低血尿酸水平,尤其对于存在轻中度肾功能不全的患者无需调整剂量,且无明显不良反应。临床上,对于存在轻中度肾功能损害、别嘌醇不耐受、治疗不能使血尿酸降至目标值的患者应考虑选用非布索坦。在应用非布索坦的前6个月应合用秋水仙碱或非甾体消炎药以避免痛风的急性发作。     

抗痛风用药14问

1常用于治疗痛风的西药有哪些? 常用于治疗痛风的西约有:(1)别嘌呤醇.它能抑制黄嘌呤氧化酶,减少尿酸的生成而有抗痛风作用;可防止肾中形成尿酸结石.用于痛风及高尿酸血症、尿酸性肾病.     

EMEA开始审查febuxostat

Ipsen公司已递交febuxostat（Ⅰ）用于治疗症状性高尿酸血症的集中欧盟审批申请。如果获得批准，（Ⅰ）将成为40年来首个治疗高尿酸血症的新药，高尿酸血症与痛风有关。（Ⅰ）是一种口服黄嘌呤氧化酶抑制剂，可降低血中的尿酸水平，并阻止痛风病人关节处尿酸晶体的沉积。（Ⅰ）比现有治疗药物别嘌呤（auopurin01）特异性更强，别瞟呤是通过抑制尿酸通路中的一系列酶发挥作用的。     

别嘌醇和秋水仙碱的新用途

一、别嘌醇别嘌醇(Allopurinol,Zyloric)是次黄嘌呤的异构体,在体内通过抑制黄嘌呤氧化酶阻碍尿酸的形成,使血中尿酸浓度下降,尿液尿酸排泄减少,组织中的痛风石渐次溶解吸收,用于治疗慢性高尿酸血症及痛风病。此外,还有如下新用途。治疗重症癫痫:有人在用别嘌醇治疗某些癜痫性高尿酸血症的儿童时,发现癫痫的发作频率减     

非布索坦（Febuxostat）

2009年2月13日美国FDA批准武田制药北美公司（Takeda Pharmaceuticals North America）的非布索坦（febuxostat）上市用于治疗尿酸过高症（痛风）[1],其商品名为Uloric。该药为片剂,有两种剂型,分别是40 mg和80 mg,每日一次,口服给药,但是本品不推荐用于无高尿酸血症的痛风患者。在此之前,2008年5月5日,Ipsen公司的非布索坦也获得了欧盟的上市许可,商品名为Adenuric[2]。 非布索坦的中文化学名称：2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基] -4-甲基-5-噻唑甲酸;英文化学名称：2-[3-cyano-4-isobutoxyphenyl]-4-methylthiazole-5-carboxylic acid;分子式为C16H16N2O3S;相对分子量为316.37;CAS登记号为144060-53-7