抗耐药菌药物研究进展

近年来医药界十分关注抗耐药菌药物研究，有两种主要抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），耐青霉素肺炎链球菌（PRSP），耐万古霉素肠球菌（VRE）等革兰阳性耐药菌的新药上市，有一批新广谱抗生素临床应用，还有若干颇具开发前景的化合物正在研究中，本文分3个部分综述了近年来研究进展（1）新型结构，新作用机制、新作用靶位的新药研究；（2）抗生素与合成抗菌药的结构修饰；（3）增强与保护抗菌药物性能的物质诸如抗菌增强剂，抗生素酶抑制剂，膜渗透性增强剂，外排泵抑制剂等研究。     

抗菌药物的开发

自青霉素、链霉素、氯霉素、红霉素等抗生素相继应用于临床以来 ,抗菌药的开发主要集中于 β 内酰胺类抗生素与喹诺酮类合成抗菌药。新抗菌药多具广谱、高效、药物不良反应 (ＡＤＲ)小、对耐药菌和新病原菌有效的特点。1　β 内酰胺类抗生素1.1　青霉烷类　近年开发的新品种不多 ,仅有福米西林、阿扑西林等数种 ,且临床使用频率较低。1.2　青霉烯、碳青霉烯类　①青霉烯类 :该类抗生素对不产生β 内酰胺酶的Ｇ 菌和部分绿脓杆菌有较强的抗菌力。最大的弱点是易受 β 内酰胺酶分解 ,现多与 β 内酰胺酶抑制药制成复合剂使用 ,如舒他西林 (ｓ…     

肺炎克雷伯菌耐碳青霉烯类抗菌药的研究进展

肺炎克雷伯菌是一种常见的机会性致病菌,为医院内感染的重要病原菌之一。近年来,肺炎克雷伯菌的感染率及耐药率呈上升趋势,碳青霉烯类抗菌药是治疗该菌最有效的抗菌药物,但随着使用的增加,其耐药性也不断增加。本文就肺炎克雷伯菌对碳青霉烯类抗生素耐药的主要机制：产生碳青霉烯酶、青霉素结合蛋白对碳青霉烯类亲和力的下降、高产AmpC酶或ESBLs合并外膜蛋白缺失、生物被膜、主动外排系统等方面的研究进展作一综述。     

治疗革兰氏阳性细菌感染药物的研究现状与进展

近年来抗革兰氏阳性耐药菌的新药研究受到关注。有四种主要抗革兰氏阳性耐药菌的新药上市：一批具有良好抗革兰氏阳性菌作用的广谱抗菌药临床应用；还有若干颇具开发前景的化合物正在研究中。本文简要综述了新型结构、新作用机制(或新作用靶位)的抗菌药研究；抗生家与抗菌药的结构修饰；增强与保护抗菌药性能的物质研究等三个方面进展。     

碳青霉烯类抗菌药物对多重耐药菌的作用及临床应用

目的：介绍碳青霉烯类抗菌药物的研究进展、临床应用及对多重耐药菌的抗菌作用。方法：采用近期国内外相关文献进行综述。结果：碳青霉烯类杀菌活性超过头孢菌素，成为对产ESBLs和AmpC的多重耐药菌最有效的一类抗菌药物。结论：碳青霉烯类抗菌药物发展迅速，其抗菌谱极广，已成为目前有关抗菌药物研究和开发的重要领域。     

临床药师参与慢性阻塞性肺疾病合并耐碳青霉烯类药物鲍曼不动杆菌与铜绿假单胞菌感染药物治疗实践

<正>多重耐药菌(multidrug-resistant organism,MDRO)引起的感染呈现复杂性、难治性等特点,近年来成为医院感染重要的病原菌。该菌对多数常用抗菌药耐药率高,对广谱的碳青霉烯类均耐药,且病死率高。本病历结合临床抗感染治疗实践,为临床耐碳青霉烯类药物鲍曼不动杆菌(CRABA)和耐碳青霉烯类药物铜绿假单胞菌(CRPAE)感染的治疗和合理使用抗菌药物提供参考依据,阻止多重耐药菌株的播散,避免     

抗菌药研究的新进展

九十年代各国首次的抗细菌抗生素共24种,其中有头孢菌素14种,碳青霉烯2种,青霉烯1种,β－内酰胺酶抑制剂与其制剂1种,氨基糖苷、大环内酯与安莎类抗生素各2种。新上市的合成抗菌药共10种,包括喹诺酮类化合物9种和二氢叶酸还原酶抑制剂1种。还有一批颇具特色的新抗菌药正在研究开发中。1.第四代头孢菌素与第三代了头孢菌素：概述了头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑兰、头孢瑟利等4种第四代头孢菌素与头孢地尼、头孢布烯、头孢帕肟酯、头孢托仑酯、头孢卡品酯等6种第三代口服头孢菌素的性能。2.碳青霉烯类抗生素：评介了新上市的培尼培南、美洛培南与正在开发中的比阿培南等的特性。3.青霉烯类抗生素：报道了新上市的呋洛培南与正在研究中的利替培南酯与TMA－230等。4.β－内酰胺酶抑制剂与其制剂,在介绍新β－内酰胺酶抑制剂他唑巴坦与其制剂他唑西林的性状之后,评述了新β－内酰胺酶抑制剂研究的进展。5.其他抗生素：概述了一些对大环内酯耐药菌有作用的新大环内酯和若干对革兰阳性与阴性菌,特别是对四环素耐药菌有作用的广谱新甘氨酰四环素。6.喹诺酮类抗菌药：评述了九十年代面市的替马沙星、芦氟沙星、氟罗沙星、司帕沙星、那氟沙星、左氧氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星和阿拉沙星等9种喹诺酮和进行临床评价的巴洛沙星、克林沙星、格替沙星、帕珠沙星、鲁丽沙星、莫西沙星和西他沙星等7种新喹诺酮的性能。7.抗耐甲氧西林金葡菌,耐青霉素肺炎链球菌与耐万古霉素肠球菌药物的探索;重点评介了新糖肽类抗生素,链阳菌素类抗生素,恶唑烷酮类抗菌药以及β－内酰胺增强剂等研究的进展。当前临床上正面临严峻的细菌耐药性挑战,耐药性自革兰阴性杆菌发展到革兰阳性球菌,由院内感染发展到院外感染。葡萄球菌（金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌）中甲氧西林耐药株的发生率增多;耐青霉素肺炎链球菌在许多地区传播;出现了耐万古霉素、替考拉宁等糖肽类抗生素和其他多种抗生素的肠球菌,对人类健康构成威胁。自本世纪八十年代起,多种对革兰阴性杆菌和铜绿假单胞菌具有强大抗菌活性的抗菌药（新β－内酰胺类和喹诺酮类）相继应用于临床,并获得良好。迈入九十年代,头孢菌素与喹诺酮类抗菌药都出现了抗革兰阳性菌活性明显增强的新品种;新β－内酰胺酶抑制剂的应用;β－内酰胺增强剂的发现;氨基糖苷中抗甲氧西林耐药金葡菌品种的出现;链阳菌素类抗生素的重新启用以及在研究中颇具特色的品种的开发等,将对抗感染化疗现状的改善发挥影响。     

铜绿假单胞菌对碳青霉烯类抗生素的耐药性

铜绿假单胞菌因其固有与获得性耐药，使抗菌药物的选择成为困惑医师的一大难题。碳青霉烯类抗生素由于其独特的抗菌优势受到临床医师的青睐，但随着使用的日益广泛，耐碳青霉烯类的铜绿假单胞菌也日益增多。铜绿假单胞菌对碳青霉烯类抗生素主要存在以下几种耐药机理：①β-内酰胺酶的水解作用（碳青霉烯酶、AmpC酶和ESBLs）；②外膜通透性下降（OprD2突变或缺失）；③主动外排机制；④改变抗菌药物作用的靶位。铜绿假单胞菌对抗生素的耐药往往不是由单一因素造成的，且不同碳青霉烯类抗生素之间耐药机制存在差异。     

抗感染药物研究进展

<正> 近年来抗感染药物研究获得一定进展:1.出现对现有抗生素与抗菌药耐药性革兰阳性细菌有效的新药;2.发现第四代头孢菌素与两个类型的第三代口服头孢菌素;3.研制出对肾脱氢肽酶稳定和半衰期较长的碳青霉烯;4.第一个青霉烯呋罗培南上市;5.β内酰胺酶抑制剂的制剂显示出优异疗效;6.第三代大环内酯泰利霉素临床应用;7.其他抗生素结构修饰取得进展;8.喹诺酮类抗菌药性能进一步优化;9.抗病毒药物有明显进展;10.重视系统性抗真菌药物研究。兹分类简述于下: 1 对现有抗生素与抗菌药耐药性革兰阳性细菌有效的新药近年来,各类抗生素与抗菌药耐药菌发展迅速,耐甲氧     

碳青霉烯类抗生素及碳青霉烯酶

近年来,医院内感染病原菌特别是肠杆菌科细菌的耐药性明显上升,甚至某些菌株对第三代头孢菌素、单环β-内酰胺类抗生素产生耐药。因碳青霉烯类(carbapenems)抗生素比其它所有抗菌药物更耐酶,具高效、更广谱的抗菌作用,已成为治疗院内严重感染、多重耐药菌感染、混合感染的有效抗菌药物。新一类抗菌药物的出现,总是伴随着细菌耐药性的形成,虽然眼前细菌对碳青霉烯类的耐