卡波姆作为药用辅料的应用进展

目的：介绍卡波姆作为药用辅料在现代制剂中的应用进展情况。方法：广泛查阅国内外资料，综述卡波姆在控缓释制剂、生物粘附制剂、口服混悬制剂及其在经皮给药系统和超声诊断中的应用。结果与结论：卡波姆作为一种优良的药用辅料应用前景广阔。     

眼部给药系统研究新进展

由于眼部生理结构复杂和诸多屏障的存在,许多药物对眼部疾病的治疗作用甚微.为改善眼用药物的疗效,可使用胶体(纳米混悬剂、脂质体、微乳/纳米乳、脂肪乳和纳米粒)、原位凝胶及固体制剂等给药系统提高药物在眼部的滞留时间、减少药物的全身吸收.本文综述了上述给药系统的研究进展,也指出了一些阻碍其发展的障碍.     

局部应用甲硝唑凝胶剂辅助治疗牙周炎的效果观察

目的用25％甲硝唑牙科用凝胶可直接置入牙周袋,具有直接杀灭袋内致病菌的作用。方法本研究选择34例中、重度慢性牙周炎患者的左右侧病情相似的对应牙,其牙周袋探诊深度≥5mm但≤10mm,且有探诊后出血的位点,进行随机、单盲试验。以单纯龈下刮治为对照,观察刮治加局部辅助用药的疗效。基线时试验牙接受龈下刮治及甲硝唑凝胶剂局部用药,对照牙只接受龈下刮治。于基线、治疗后21d、91d时,进行牙周袋探诊深度（ProbingDepth,PD）和探诊后出血（BleedingOnProbing,BOP）检查。结果结果表明局部用甲硝唑部位,在降低牙周袋深度和减少牙龈炎症方面均明显优于对照组（P<0.05）,对厌氧菌有明显抑制作用（P<0.05）;但两组之总有效率无显著差别（用药组两次复查总有效率为63.3%,72.4%;对照组总有效率为62.5%,68.8%）。无药物不良反应发生。结论提示局部应用25％甲硝唑牙科用凝胶辅助龈下刮治疗效和安全性均较好。     

缓释植入剂局部给药治疗系统的药动学模型

目的:创建缓释植入剂局部给药治疗系统的药动学模型.方法:分析体内过程,建立微分方程并特别关注其中局部靶位的数学表达,进而对药物在血循环中及局部吸收部位的分布作理论比较.结果:缓释植入剂局部给药治疗系统的药动学二室模型为:Cc(t)=A1e -Krt A2e -Kat A3e-at A4e-βt,吸收部位与血循环中药物分布的比值为:ACc/ACa≈(Va/V)·(Ka/Ke).结论:该模型立意严谨,有一定的理论意义和实用价值.     

国外微囊剂研究与开发应用新进展

目前国际药学界对“微囊剂”（microcapsules）的定义是：“一种直径在1μm～几百μm之间的的微球状包膜剂”。微囊剂的内部可以包埋各种液体、半固体或固体药物。微囊剂最大特点是，可将一些易氧化、易分解、口味不佳（有强烈苦味、腥味或其它异味）因此不适于加工成常规口服剂的药物或保健食品类（如鱼油、月见草油、琉璃苣油、葡萄子油、生物黄酮及各种植物提取物等）加工成质量稳定、耐贮存和口服无异味的微囊剂。过去十年来，微囊剂在国外已得到广泛的应用。它不仅适用于加工药物制剂（尤其在加工口腔速崩型快速溶解制剂）和异味保健食品原料的处理，而且在香料业、化妆品业甚至纺织染整业也已得到应用。     

壬苯醇醚阴道用缓释凝胶的研制

目的制备壬苯醇醚阴道用缓释凝胶并优化其处方与工艺。方法采用正交试验设计 ,考察了聚卡波菲用量、卡波沫用量、pH值、甘油用量、液体石蜡用量、山嵛酸甘油酯用量及不同工艺对释放度的影响 ,与国外产品进行残差平方和、拟合度、区分因子和相似因子比较 ,确定壬苯醇醚阴道用缓释凝胶的处方工艺 ,并考察了其初步稳定性。结果优化所得处方工艺为 :聚卡波菲用量0 5 % (w) ,卡波沫用量 1% (w) ,甘油用量为 5 % (w) ,液体石蜡用量为 5 % (w) ,山嵛酸甘油酯用量为 1% (w) ,pH值为 4 5 ,选用工艺 1。 结论按优化处方工艺制得的壬苯醇醚阴道用缓释凝胶稳定 ,与国外产品比较具有相似的释放度 ,且以复合模式释放。     

盐酸地匹福林眼用凝胶剂的研究

目的：研制了盐酸地匹福林眼用凝胶剂,进行了体外释放、体外渗透以及眼部刺激性实验。方法：建立了高效液相色谱法测定制剂的含量及体外释药量的方法,采用透析膜扩散法进行处方的体外释药实验,采用离体角膜进行体外渗透实验。结果：亲水凝胶材料含量越小,盐酸地匹福林从凝胶基质中释放越快,凝胶剂体外释药符合一级释放动力学方程。凝胶剂离体角膜渗透行为符合一级释放规律。盐酸地匹福林凝胶剂具有较低的眼部刺激性。结论：盐酸地匹福林眼用凝胶剂有较好的缓释行为,可以明显降低眼部刺激。     

pH-敏感型水凝胶在多肽和蛋白质药物给药系统研究中的应用

目的:介绍pH-敏感型水凝胶在多肽和蛋白质药物给药系统研究中的应用.方法:检索分析文献资料,并进行综合、整理与归纳.结果:综述了pH-敏感型水凝胶用作多肽和蛋白质药物给药系统在材料选择、制作方法、具体应用研究等方面的进展.结论:pH-敏感型水凝胶非常适合用作多肽和蛋白质药物给药系统,值得并有待进行广泛和深入的研究.     

香叶木苷凝胶剂的制备及体外释药特性研究

目的:筛选香叶木苷凝胶剂的最优处方,并考察其体外释药特性。方法:以卡波姆940为基质制备香叶木苷凝胶剂;以累积释放率为考察指标,卡波姆940、乙醇、丙三酮用量以及pH值为考察因素设计L9(34)正交试验,优化香叶木苷凝胶剂的处方并验证。以香叶木苷软膏剂为参照,采用透析袋扩散法考察按最优工艺所制香叶木苷凝胶剂的体外释药特性。结果:香叶木苷凝胶剂最优处方为卡波姆940 1.5 g、乙醇15 m L、丙三醇8 g、pH 6。按最优处方所制凝胶剂呈黏稠状棕黄色半固体,涂展性良好;释药2 h时的平均累积释放率为(12.67±0.12)%。体外释药试验结果显示,香叶木苷凝胶剂在12 h内释放较快,然后逐渐放缓,12、24 h时的累积释放率分别为(71.93±0.42)%、(80.47±0.54)%,其释药符合Higuchi方程;香叶木苷软膏剂释放较慢,12、24 h时的累积释放率分别为(41.74±0.18)%、(62.63±0.59)%,其释药符合一级方程。结论:成功优化了香叶木苷凝胶剂的处方;所得香叶木苷凝胶剂释药性良好。     

温敏在体凝胶给药系统的研究与应用

综述N-异丙基丙烯酰胺类聚合物、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物、聚氧乙烯-聚乳酸羟基乙酸共聚物和多糖类衍生物等温敏聚合物的性质、特点、胶凝机制及在温敏在体凝胶给药系统中的应用进展。温敏在体凝胶作为一种智能水凝胶,可用作药物缓、控释和靶向输送的有效载体。     

Poloxamer 407温敏性即型凝胶的制备和应用进展

综述Poloxamer 407温敏性即型凝胶的研究进展,包括其制剂特点、制备方法、处方设计以及在药剂学中的应用情况.Poloxamer 407温敏性即型凝胶具有粘附性好,生理相容性好和给药剂量准确等优点.随着研究的深入,其研究方法已相对成熟,近年来在多种新型给药系统中得到了广泛应用.     

马来酸阿塞那平微乳凝胶剂的制备及经鼻入脑的靶向性研究

目的 制备马来酸阿塞那平微乳凝胶剂（ASPM-Emulgel）,并通过鼻腔给药评价其脑靶向性。方法 根据马来酸阿塞那平（ASPM）在不同种类油、乳化剂和助乳化剂中的平衡溶解度以及辅料相容性结果确定马来酸阿塞那平微乳（ASPMEmul）的处方组成及用量,并以卡波姆940作为凝胶基质将ASPM-Emul制备成凝胶剂;考察ASPM-Emul的粒径分布及微观形态,通过Franz扩散池法比较ASPM-Emul与ASPM-Emulgel的体外释放速率以及在羊鼻黏膜的渗透性;采用在体蟾蜍上颚模型法考察ASPM-Emulgel的鼻腔纤毛毒性;评价ASPM-Emulgel经大鼠鼻腔∶给∶药的脑靶向性。结果根据平衡溶解度和相容性结果,选择单亚油酸甘油酯、吐温80和二乙二醇单乙基醚分别作为ASPM-Emul的油相、乳化剂和助乳化剂,配比为4为淡蓝色半透明状微乳液,粒径为（73.6±7.4）nm,在透射电镜下可观察到微乳呈规则球形,均匀分散;体外释放及渗透结果显示,ASPM-Emul的释药速率较快,ASPMEmulgel释药速率持续平缓,但两者在羊鼻黏膜中的渗透率基本一致;ASPM-Emul和ASPM-Emu...     

我国药剂学基础研究的热点领域和基本思路简析

通过对国家自然科学基金委员会近10余年来在药剂学基础研究方面的资助项目的总结，分析和探讨了我国药剂学基础研究中的热点领域和基本思路，并进行回顾和反思。     

促进眼部给药吸收新剂型的研究进展

<正>提高外用眼用制剂的生物利用度是促进眼用制剂吸收的主要研究目的之一。眼用制剂的发展最初是溶液或混悬液的滴眼剂、软膏、膜剂,而后随着药用辅料的开发与利用及新技术应用于眼用给药的研究,出现了新的给药系统包括凝胶给药系统、微乳、脂质体、纳米粒、植入剂等。1凝胶系统生物黏附性凝胶一般含有大量亲水性基团,能     

可注射更昔洛韦温敏型原位凝胶剂的研究

构建温敏型三嵌段共聚物,研究其理化性质以及用其制备的可注射更昔洛韦温敏型原位凝胶剂的制剂特性。以聚乙二醇（PEG）作为亲水嵌段．丙交酯（LA）和β-丁内酯（β-BL）的无规共聚物PBLA作为疏水嵌段．采用开环聚合法合成温敏型三嵌段共聚物PBLA-PEG-PBLA,并对其理化性质进行表征,考察其溶液的胶凝温度／临界凝胶浓度、流变学性质、通针性和溶蚀行为以及以更昔洛韦作为模型药物、用其制得的可注射载药温敏型原位凝胶剂的体外释放特性。合成的PBLA-PEG-PBLA嵌段共聚物重均分子质量在6000左右,多分散系数为1．5左右;其溶液临界凝胶浓度（g·mL^-1）为5％-10％,质量浓度（g·mL^-1）在10％～25％时胶凝温度为31～35℃,接近并略低于体温：其凝胶在低温下储能模量与黏度较小,当温度接近相转变温度后两者迅速增大：其载药凝胶剂累计释放量经拟合显示遵循一级动力学方程,并呈扩散释药机制。较低质量浓度[10％15％（g·mL^-1）的PBLA—PEG—PBLA更符合玻璃体注射要求,更适用于制备可注射载药温敏型原位凝胶剂。     

微乳的促渗机制及在局部经皮给药中的应用研究

<正>透皮吸收制剂或称经皮给药系统(transdermal therapeutic system,TTS或transdermal delivery system,TDS)是指在皮肤或黏膜表面给药,使药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层或黏膜,进入体循环,产生全身或局部治疗作用的制剂。TTS是无创伤性给药的新途径,其优点表现为:避免了     

制剂新技术和新型给药系统在蛋白多肽药物研究中的应用

蛋白多肽药物已经成为国内外药学研究和开发的热点,文中介绍几种新制剂技术和新型给药系统在多肽蛋白药物中的应用,分别阐述了聚乙二醇(PEG)修饰技术、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)修饰技术、超临界流体技术和脂质体、微粒和纳米粒、脉冲给药系统、微组装给药系统、微乳、聚合物胶束等的应用和研究新成果.上述新技术和新给药系统研究在多肽蛋白药物制备中取得较大进展,明显改善了蛋白多肽的稳定性和体内药动学性质,在新蛋白多肽药物研究中有广阔的应用前景.     

处方和工艺参数对奥硝唑生物可降解凝胶剂体外释药曲线的影响

目的：考察处方和制备工艺对奥硝唑生物可降解凝胶剂体外释药曲线的影响。方法：以乳酸一羟基乙酸共聚物[poly（lactic-co-glycolic acid），PLGA]为载体材料制备了奥硝唑凝胶剂，采用高效液相色谱法测定凝胶剂中药物的含量，紫外分光光度法测定体外释放度。考察PLGA的型号、溶媒、PLGA与溶媒的比例，药物与PLGA的比例等因素对奥硝唑凝胶体外释放度的影响。结果：以PLGA（50：50，10000）为载体材料，以N-甲基-2-吡咯烷酮为溶媒制备凝胶。当处方中含药物2oA，PLGA（50：50，10000）49％，NMP49％时，奥硝唑凝胶可缓释7d，0～5d以近零级的方式缓释（R^2=0．9943）。结论：奥硝喳凝胶剂具有较好的缓释特征，处方和制备工艺简单可行。     

透皮吸收促进剂在巴布剂中的应用及研究宰

经皮给药系统不断完善并得到了发展,但许多药物透皮应用时并不能完全满足治疗要求,因此提高其透皮速率是开发透皮给药系统的关键.通过查阅近10年有关透皮吸收促进剂的文献资料,对透皮吸收促进剂及其在巴布荆中的应用情况进行分析、整理和归纳,为巴布剂的透皮吸收实验研究提供参考.