比较研究不同处方痰热清口服液抗流感病毒和抗菌的作用

目的 研究3种不同处方的痰热清口服液抗流感病毒鼠肺适应株及抗菌作用,并比较三者作用的强弱.方法 以病毒滴鼻感染小鼠、采用体内、外抗菌试验观察痰热清口服液的作用.结果 三者均可使病毒感染小鼠死亡率明显降低,存活时间明显延长,含熊去氧胆酸或熊胆粉提取物的痰热清口服液能明显降低肺指数,不含熊去氧胆酸和熊胆粉提取物的口服液此作...     

3种痰热清胶囊小鼠体内抗流感病毒作用的比较

目的：研究3种不同处方的痰热清胶囊抗流感病毒鼠肺适应株的作用，并比较三者抗病毒作用的强弱。方法：以病毒滴鼻感染小鼠，观察痰热清胶囊对感染病毒小鼠的保护作用，以及对小鼠肺指数及肺病变的影响。结果：3种处方的痰热清胶囊均可使小鼠死亡率明显降低，存活时间明显延长。含熊去氧胆酸及熊胆粉提取物的痰热清胶囊能明显降低流感病毒感染小鼠的肺指数．不含熊去氧胆酸及熊胆粉提取物的痰热清胶囊无此作用。与模型对照组比较，三者对肺病变分级的影响差别无显著性意义。结论：3种处方的痰热清胶囊对感染流感病毒小鼠均有一定的保护作用，其中不含熊胆粉提取物及熊去氧胆酸的痰热清胶囊保护作用较弱，含熊去氧胆酸与含熊胆粉提取物的痰热清胶囊保护作用无明显差异。     

不同处方工艺的痰热清胶囊解热、祛痰作用比较

目的观察2种不同处方痰热清胶囊的解热、祛痰作用,为采用有效成分熊去氧胆酸替代方中熊胆粉提供理论依据。方法采用新鲜酵母液、细菌内毒素致家兔发热模型,观察药物的解热作用;以家兔酚红祛痰法和大鼠毛细管排痰量试验,观察药物的祛痰作用。结果痰热清胶囊Ⅰ（生药提取物中含熊去氧胆酸）和痰热清胶囊Ⅱ（生药提取物中含熊胆粉）均能明显抑制鲜酵母和细菌内毒素引起的家兔体温升高,与模型对照组比较差异显著（P〈0.01或P〈0.05）;均可使家兔和大鼠支气管分泌液明显增加,有较好的祛痰作用。结论痰热清胶囊Ⅰ、痰热清胶囊Ⅱ均有不同程度的解热、祛痰作用,且痰热清胶囊Ⅰ的作用优于痰热清胶囊Ⅱ。     

痰热清注射液作用机理与临床应用

痰热清注射液处方是由黄芩、熊胆粉、山羊角、金银花、连翘5味中药组成,并采用先进的提取、精制和配制技术制成。它具有清热解毒、止咳化痰、利胆之功效,因其突出的疗效和可靠的安全性,临床应用也日益广泛。1作用机理痰热清注射液处方中,黄芩为君药,其所含以黄芩苷为主的黄酮类成分为其主要有效成分,具有很强的抗病原微生物、抗变态反应和抗炎、降压和镇静及解热作用。熊胆粉、山羊角为臣药,其中熊胆粉为人工引流胆汁的干燥品,药性与天然熊胆相似,其主要有效成分为胆汁酸类,其中牛磺熊去氧胆酸含量最高,其次为牛磺鹅去氧胆酸,经水解后可得到…     

熊胆粉提取物中熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的HPLC-ELSD测定

建立THPLC-ELSD法测定熊胆粉提取物中的熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸.采用C18色谱柱,以0.05%三氟乙酸-乙腈梯度洗脱,蒸发光散射检测器,漂移管温度95℃.熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸分别在2.51～12.54μg和0.40～2.02μg范围内线性关系良好,回收率为98.8%和99.8%,RSD为1.4%和2.1%.     

一测多评法测定熊胆粉中多种结合型胆酸的含量

目的：建立熊胆粉中3种胆酸类成分牛磺熊去氧胆酸（TUDCA）、牛磺鹅去氧胆酸（TCDCA）和牛磺胆酸（TCA）的一测多评法,验证该方法在熊胆粉质量评价中的准确性和可行性。方法以牛磺熊去氧胆酸为内参物,确定其他两种成分相对于牛磺熊去氧胆酸的相对校正因子（Relative correction factor,RCF）,计算熊胆粉中牛磺鹅去氧胆酸和牛磺胆酸的量,实现一测多评;同时采用外标法测定熊胆粉中3种结合型胆酸的含量,比较计算值与实测值的差异。结果各相对校正因子重复性良好,一测多评法与外标法测定结果无显著差异。结论本文建立的一测多评方法操作简单,测定结果准确,可用于熊胆粉中结合型胆酸成分的定量分析。     

猪去氧胆酸合成熊去氧胆酸的研究进展

临床上用于治疗肝胆疾病的熊去氧胆酸最初是从熊的胆汁中提取得到,受熊胆汁来源的限制目前主要是以胆酸为原料合成而得。之后随着鹅去氧胆酸提取工艺和鹅去氧胆酸合成熊去氧胆酸工艺的成熟,鹅去氧胆酸逐渐代替胆酸成为生产熊去氧胆酸的主要原料。由于猪去氧胆酸来源丰富、价格低廉,近几年由猪去氧胆酸合成熊去氧胆酸的研究成为甾类药物合成研究的热点之一。本文对这一领域的研究进展进行综述,以期为相关研究提供有价值的参考。     

牛磺熊去氧胆酸的合成

熊去氧胆酸在亚磷酸三乙酯和三乙胺作用下,与2,2'-二硫二苯并噻唑缩合得熊去氧胆酸-2-苯并噻唑硫酯,再与牛磺酸反应得牛磺熊去氧胆酸,总收率约76%.     

痰热清注射液中熊胆粉提取物的UPLC指纹图谱研究

摘要：目的:建立痰热清注射液中熊胆粉提取物的UPLC指纹图谱产品质量控制方法,缩短分析时间。方法:采用高分辨质谱技术对痰热清注射液（TRQI）中熊胆粉提取物的共有峰进行了归属,共鉴定出4个胆酸类成分。采用Waters ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱（0.3 cm×10 cm,1.7μm）,以乙腈-0.1%磷酸为流动相,梯度洗脱,流速:0.6 ml·min-1,柱温:35℃,检测波长:203 nm,建立了痰热清注射液中熊胆粉提取物的UPLC指纹图谱分析方法。结果:采用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统2.0版"对33批痰热清注射液指纹图谱进行评价分析,各批次痰热清注射液与对照指纹图谱间的相似度均大于0.99。结论:本方法首次建立了痰热清注射液中熊胆粉提取物的UPLC指纹图谱,分析时间小于10 min,大幅提升了质控效率。     

熊胆薄膜包衣片的研制

目的：研制熊胆的薄膜包衣片剂。方法：以微晶纤维素、羧甲基淀粉钠等为主要辅料，以HPLC法测定熊胆粉中牛磺熊去氧胆酸量为质控指标，以湿法制粒压片，用滚转包衣法包衣。结果：HPLC法直接测定熊胆粉及其制剂中牛磺熊去氧胆酸的含量，操作简单、方法准确、精密度高；处方中羧甲基淀粉钠可显著影响片剂的溶出速率．而乳糖对其无显著性影响。按目的处方制备的熊胆薄膜包衣片剂达到实验设计要求。结论：熊胆薄膜包衣片剂剂量准确．服用方便，可改善熊胆粉的吸潮不稳定性，是一种较为理想的口服固体剂型。     

柴菊口服液的抗病毒抑菌和抗炎解热作用

目的:考察柴菊口服液抗病毒抑菌和抗炎解热作用。方法:采用细胞病变抑制法、琼脂稀释法、小鼠流感病毒感染法来研究柴菊口服液对常见呼吸道病毒和细菌的抑制作用;采用小鼠耳廓肿胀法、小鼠腹腔致炎法和细菌内毒素致家兔发热法研究柴菊口服液的抗炎解热作用。结果:柴菊口服液对流感病毒甲3型(A3)、副流感病毒1型(HVJ)、呼吸道合胞病毒(RSV)、单纯疱疹病毒1和2型(HSV-1,HSV-2)以及所试6种细菌56株菌株均有不同程度的抑制作用,其中对副流感病毒和金葡菌的抑制作用较强。高、中、低剂量(19.2,9.6,4.8 g生药.kg-1)柴菊口服液能不同程度降低流感病毒感染小鼠的肺指数(P<0.01或0.05),增加感染小鼠的体重(P<0.05),减少感染小鼠的死亡率(P<0.05),延长感染小鼠的存活时间(P<0.01或0.05);高中剂量柴菊口服液能显著抑制二甲苯引起的小鼠耳廓炎性肿胀(P<0.05);高、中、低剂量柴菊口服液能够明显降低醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性(P<0.01或0.05);高剂量(19.2 g生药.kg-1)柴菊口服液对细菌内毒素引起的家兔体温升高有较好的解热作用(P<0.05)。结论:柴菊口服液具有较明显的抗病毒抑菌和抗炎解热功效。     

复方荔枝草颗粒体内外抗菌消炎作用研究

目的:研究复方荔枝草颗粒的抗菌消炎作用。方法:采用体内和体外抗菌、二甲苯致小鼠耳肿胀及二甲苯致小鼠腹部毛细血管通透性实验,研究复方荔枝草颗粒的抗菌消炎作用。结果:复方荔枝草颗粒在体外对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌及变形杆菌有不同程度的抑制作用;能够显著降低变形杆菌感染小鼠的死亡率,但对大肠杆菌感染小鼠的死亡率没有显著作用;能显著抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀和小鼠腹部毛细血管通透性增加。结论:复方荔枝草颗粒体内、外均具有良好的抗菌消炎作用。     

Studies on cephalosporin antibiotics. III. Synthesis, antibacterial activity and oral absorption of new 3-(substituted-alkylthio)-7 beta-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2- (carboxymethoxyimino)acetamido]cephalosporins

The synthesis, antibacterial activity and oral absorption in rats of new 7 beta-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(carboxymethoxyimino)ace tamido] cephalosporins (1) having various substituted-alkylthio groups at the C-3 position of the cephem nucleus are described. Of these, the cephalosporins with a cyanomethylthio group (1d) and fluoroethylthio group (1p) at the C-3 position showed a potent in vitro antibacterial activity against Gram-positive and Gram-negative bacteria as well as good oral absorption in rats. When administered orally to mice infected with Klebsiella pneumoniae, 1d had stronger protective effect than 1p. The structure-activity relationships of 1 are also presented.     

宫炎平片体内、外抑菌作用研究

目的观察宫炎平片对体内、外抑菌作用的影响。方法体外抑菌试验选用可定量、敏感性较高的液体试管法进行及动物体内抑菌法。结果体外抑菌宫炎平片对所试菌种,均有不同程度的抑菌作用。其中对金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌和福氏志贺氏菌、绿脓假单胞菌的作用较强。体内抑菌宫炎平高、中、低剂量组对乙型溶血性链球菌感染小鼠均有明显预防和治疗作用（P〈0．05）,宫炎平高剂量组对金黄色葡萄球菌感染小鼠均有一定的保护作用。结论宫炎平片对乙型溶血性链球菌在体内有明显的抗菌作用。     

国产头孢拉宗钠对临床分离致病菌的体内外抗菌作用研究

目的 研究国产注射用头孢拉宗钠(CFB)的体内外抗菌效果.方法 体外实验采用琼脂二倍稀释法计算细菌的最低抑菌浓度(MIC),体内实验用临床分离大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌,小鼠腹腔注射最小致死量菌液造成全身感染,静脉注射不同剂量的受试药物,观察7d或14 d内小鼠的死亡情况,用NDST程序的Bliss法计算ED50.结果 CFB对G-菌中的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌抗菌作用良好,MIC50为0.25～0.5 μg·mL-1,对G+菌中的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌呈强抗菌作用,MIC50均为0.5 μg· mL-1,对不动杆菌和铜绿假单胞菌无抗菌活性,体内保护实验显示:国产CFB对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌的ED50为5.71、45.00 mg·kg-1.结论 国产注射用CFB对体外多数G+菌效果良好,对金黄色葡萄球菌有强抗菌作用,对G-菌大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌有较强抗菌作用.对腹腔感染大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌的小鼠也有显著抗菌效果.     

Roxithromycin的药效学研究

报道国产ｒｏｘｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ（ＲＯＸ）对２０５株临床致病菌体内外抗菌活性及不同试验条件对抗菌活性的影响，并与进口产品及红霉素、麦迪霉素、柱晶白霉素、青霉素钾盐的抗菌活性进行比较。还进行了杀菌试验，结果表明，国产与进口ＲＯＸ及红霉素体外抗菌作用相似，对革兰氏阳性和阴性球菌有较好的抑制作用。另外，ＲＯＸ在偏碱性环境中抑菌效果较强，对１０＾５、１０＾７ｃｆｕ／ｍｌ细菌的ＭＩＣ基本一样。对感染金葡萄     

黄芩上清口服液主要药效学研究

目的研究黄芩上清口服液的抗炎、解热、镇痛和体外抑菌作用。方法采用小鼠耳壳肿胀法,伤寒、副伤寒甲乙三联菌苗导致家兔发热反应以及小鼠扭体法观察黄芩上清口服液的抗炎、解热、镇痛作用,采用平皿二倍稀释法测定黄芩上清口服液的最低抑菌浓度(M IC)。结果黄芩上清口服液抑制二甲苯所致小鼠耳壳肿胀及醋酸所致小鼠扭体反应,并具有明显的抑制伤寒、副伤寒甲乙三联菌苗所致家兔发热反应作用;黄芩上清口服液对6株菌的M IC范围为13.5~432 mg/m l。结论黄芩上清口服液具有明显的抗炎、解热、镇痛及体外抑菌作用。     

黄芩上清口服液主要药效学研究

目的研究黄芩上清口服液的抗炎、解热、镇痛和体外抑菌作用.方法采用小鼠耳壳肿胀法,伤寒、副伤寒甲乙三联菌苗导致家兔发热反应以及小鼠扭体法观察黄芩上清口服液的抗炎、解热、镇痛作用,采用平皿二倍稀释法测定黄芩上清口服液的最低抑菌浓度（MIC）.结果黄芩上清口服液抑制二甲苯所致小鼠耳壳肿胀及醋酸所致小鼠扭体反应,并具有明显的抑制伤寒、副伤寒甲乙三联菌苗所致家兔发热反应作用;黄芩上清口服液对6株菌的MIC范围为13.5～432 mg/ml.结论黄芩上清口服液具有明显的抗炎、解热、镇痛及体外抑菌作用.     

头孢地嗪钠体内、外抗菌活性研究

目的:评价国产及进口头孢地嗪钠(CDZ)体内、外抗菌活性。方法:采用琼脂平皿稀释法及试管稀释法测定国产CDZ及其进口制剂、头孢氨噻肟钠对300株临床分离致病菌的最低抑菌浓度( MIC) ;采用小鼠腹腔感染模型,观察CDZ对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌及金黄色葡萄球菌感染小鼠的体内抗菌作用,按Bliss法计算半数有效剂量(ED50)值。结果:国产和进口CDZ对大部分革兰阴性菌,革兰阳性菌中的肺炎球菌、乙型链球菌等具有显著的抗菌活性,MIC90大多为0.012～1.0μg·mL-1。对阴沟杆菌、产气杆菌和沙雷氏菌具有中度抗菌活性,对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌抗菌活性较差,MIC50为4μg·mL-1。对本实验所试绿脓杆菌、不动杆菌、肠球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌耐药。对敏感大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌及金黄色葡萄球菌感染模型小鼠均具有较好保护作用,两者疗效相近。结论:国产与进口CDZ具有较强和相同的抗菌活性。     

Studies on prodrugs. 5. Synthesis and antimicrobial activity of N-(oxoalkyl)norfloxacin derivatives

Several N-(oxoalkyl)norfloxacin derivatives (3a-g) were synthesized and evaluated for antibacterial activity in vitro and in vivo. Most of the compounds exhibited in vitro activity comparable to that of norfloxacin for Gram-positive bacteria, whereas their activity was lower than for Gram-negative bacteria. N-(2-Oxopropyl)norfloxacin (3b) liberated norfloxacin in the blood after oral administration in mice, and the serum level of norfloxacin was about 3-fold higher than that of norfloxacin itself. Thus, 3b showed high antibacterial activity in vivo.