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相似文献
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1.
根据氮唑类抗真菌化合物的构效关系和作用机理,设计合成了29个1-{2-[(4-取代苯基)甲氧基]-2-(取代苯基)乙基}-1H-氮唑类化合物,其中九个为首次报道。初步体外抑菌试验结果表明,大多数目标化合物对八种试验菌株都有不同程度的抗真菌活性。化合物14对白念珠菌的活性与克霉唑及益康唑相当,对其它七种试验菌株的活性明显强于克霉唑及益康唑。化合物4,12对白念珠菌活性差,对其它七种试验菌株的活性也强于克霉唑和益康唑。化合物5,6和23除对白念珠菌外,对其它七种试验菌株,也有较强活性。  相似文献   

2.
报道了39个新的1-{2-[(取代苯基)甲氧基]-2-(取代苯基)乙基}-1H-三唑和苯并三唑类化合物的合成与体外抑菌试验,结果表明,化合物6,13的抗真菌活性为益康唑的4~10倍,化合物10,12,14,15,20,22,23,28.30和31等对大部分真菌活性也优于或相当于益康唑及克霉唑,化合物23和31抗裴氏着色菌活性为益康唑、克霉唑的30倍以上,化合物22抗白念珠菌活性为益康唑的8倍,克霉唑的4倍。  相似文献   

3.
周有骏  张万年  吕加国  李科  朱驹 《药学学报》1997,32(12):902-907
设计合成了21个1-[2-(取代苯基甲硫基)-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物,其中19个为首次报道。体外抑菌试验表明:所有目标化合物对8种试验真菌均有不同程度的抗菌活性,其中化合物1,2,5对絮状表皮癣菌的活性为硫康唑的512倍以上;化合物5对白色念株菌的活性为硫康唑的32倍;化合物2对申克孢子丝菌的活性为硫康唑的32倍;化合物2,14对新型隐球菌的活性分别为硫康唑的64倍,32倍;化合物1,5对熏烟色曲菌的活性分别为硫康唑的16倍以上。  相似文献   

4.
通过取代溴苄与1-(2,4-二取代苯基)-2-(1H-吲哚和苯并咪唑-1-基)乙醇反应,合成了一系列1-{2-「(取代苯基)甲基」-2-(取代苯基)乙基-1-吲哚和苯并咪唑类新化合物,并用二倍体稀释法对化合物进行了体外抗真菌试验。  相似文献   

5.
目的:1[2(N甲基N取代苄基)氨基2(2,4二氟苯基) 乙基]1H1,2 ,4三唑类化合物的合成及抗真菌活性研究。方法:通过付克反应、三唑烷基化、酮亚胺还原和Leuckart 反应,得到关键中间体,然后通过N烷基化反应制得目标化合物,并用二倍稀释法测定了体外抑菌活性。结果:合成了23 个1[2(N甲基N取代苄基) 氨基2(2,4二氟苯基)乙基]1H1 ,2,4三唑类化合物,均为首次报道。所有目标化合物对8 种致病真菌均有不同程度的抗真菌活性。大部分化合物对Candida.albicans 和Candida.parapsilosis 的抗菌活性明显高于布替萘芬,其中1 ,2 ,6 ,13,14 ,19 对Candida.albicans 的抗菌活性是益康唑的8~32 倍,2,13 对Cryptococcu.neoformans 的抗菌活性是布替萘芬的4~8 倍,是益康唑64 ~128 倍。所有化合物对Microsporum .canis 的抗菌活性均高于或相当于益康唑。结论:其中一些化合物显示了较强抗真菌的活性,值得进一步研究  相似文献   

6.
目的研究具有异丙基结构的氮唑类化合物的抗真菌活性。方法引入4位羧酸酯取代的苄基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、1H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果合成了14个未见文献报道的目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,其中化合物(1)和(2)对除薰烟曲霉菌外的7种菌都表现出了较好的抑菌活性。结论 4位羧酸酯取代的苄基侧链结构的引入对目标化合物的抗菌活性有一定的影响,侧链越短,抑菌活性越好。  相似文献   

7.
目的:1-[2-(N-甲基-N-取代苄基)氨基-2-(2,4-二氟苯基) 乙基]-1H-1,2 ,4-三唑类化合物的合成及抗真菌活性研究。方法:通过付-克反应、三唑烷基化、酮亚胺还原和Leuckart 反应,得到关键中间体,然后通过N-烷基化反应制得目标化合物,并用二倍稀释法测定了体外抑菌活性。结果:合成了23 个1-[2-(N-甲基-N-取代苄基) 氨基-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1 ,2,4-三唑类化合物,均为首次报道。所有目标化合物对8 种致病真菌均有不同程度的抗真菌活性。大部分化合物对Candida.albicansCandida.parapsilosis 的抗菌活性明显高于布替萘芬,其中1 ,2 ,6 ,13,14 ,19 对Candida.albicans 的抗菌活性是益康唑的8~32 倍,2,13 对Cryptococcu.neoformans 的抗菌活性是布替萘芬的4~8 倍,是益康唑64 ~128 倍。所有化合物对Microsporum .canis 的抗菌活性均高于或相当于益康唑。结论:其中一些化合物显示了较强抗真菌的活性,值得进一步研究。  相似文献   

8.
根据氮唑类抗真菌药物的构效关系,设计合成了8个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物。体外抗真菌活性试验表明,该类化合物对几种常见的浅部致病真菌有一定活性,对深部真菌的活性较弱,其中化合物1a、1b对卡氏枝孢霉菌的活性比氟康唑强。  相似文献   

9.
报道了29个新的1(1取代苯基)2(1H1,2,4三唑或苯并三唑基)O(取代苄基)乙酮肟醚类化合物的合成与体外抗菌试验。结果表明,大多数化合物对大部分真菌有抑菌活性,化合物T1,T4,T6,T11,T12,B1,B3,B4和B6对部分真菌抑菌活性优于或相当于奥昔康唑。  相似文献   

10.
李科  张万年 《药学学报》1995,30(3):191-204
报道了39个新的1-{2-[(取代苯基)甲氧基]-2-(取代苯基)乙基}-1H-三唑和苯并三唑类化合物的合成与体外抑菌试验,结果表明,化合物6,13的抗真菌活性为益康唑的4-10倍,人合物10,12,14,15,20,22,23,28,30和31等对大部分真菌活性也优于或相当于益康唑及克霉唑,化合物23和31抗裴氏着色菌活性为益康唑,克霉唑的30倍以上,化合物22抗白念珠菌活性为益康唑的8倍,克霉  相似文献   

11.
根据唑类抗真菌药物的构效关系,合成了14个1-[2-(取代苯基]烯丙基]-1H-唑类化合物。体外抗真菌活性试验结果表明,此类化合物对几种常见的深部致病真菌都有不同程度的抗真菌活性。  相似文献   

12.
1(1H1,2,4三唑1基)2(2,4二氟苯基)3取代2丙醇的合成及抗真菌活性研究张大志周廷森吴义杰刘超美麻铭川冯向庭(第二军医大学药学院,上海200433)氮唑类化合物是目前抗真菌药物研究最为活跃的领域之一。该类化合物可分...  相似文献   

13.
报道了硫色酮衍生物1,1-二氧化物的合成路线,合成了七个化合物,测定了它们的抗真菌活性,结果表明,对供试的五种真菌均有不同程度的抗菌活性。  相似文献   

14.
报道了29个新的1-(1-取代苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑或苯并三唑基)-O-(取代苄基)乙酮肟醚类化合物的合成与体外抗菌试验。结果表明,大多数化合物对大部分真菌有抑菌活性,化合物T1,T4,T6,T11,T12,B1,B3,B4和B6对部分真菌抑菌活性优于或相当于奥昔康唑。  相似文献   

15.
首次用对映体选择性合成法制备了光学活性的益康唑和咪康唑。初步体外抗真菌活性试验结果表明,(R)-(—)-益康唑和(R)-(—)-咪康唑的抗真菌活性高于相应的(S)-异构体和外消旋体。  相似文献   

16.
首次用对映体选择性合成法制备了光学活性的益康唑和咪康唑。初步体外抗真菌活性试验结果表明,(R)-(—)-益康唑和(R)-(—)-咪康唑的抗真菌活性高于相应的(S)-异构体和外消旋体。  相似文献   

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