可降解淀粉微球包载盐酸洛美沙星的研究

目的 研究可降解淀粉微球用于包载盐酸洛美沙星药物.方法 以淀粉微球为药物载体,用反相乳液聚合的方法 制备了盐酸洛美沙星淀粉微球,建立了淀粉微球中盐酸洛美沙星的快速测定方法 -紫外分光光度法.用微球的载药量和包封率作为考察指标,通过正交设计实验研究了制备条件对微球载药量和包封率的影响.结果 该方法 快速、准确、操作简单;影响微球载药量和包封率的主要因素是淀粉溶液和盐酸洛美沙星溶液体积比以及淀粉乳浓度.结论 综合考虑了各种情况我们确定的最优实验方案为:淀粉浓度8%、淀粉溶液和盐酸洛美沙星溶液体积比2:1、油相水相体积比8:1、交联剂用量300μL.此时得到的载药量为:19.89μg*mg-1,包封率为:49.75%.     

Box-Behnken响应面法优化升降茶制备工艺研究

摘要：目的:通过研究不同关键参数对茶剂质量的影响,优化升降茶的制备工艺。方法:采用Box-Behnken响应面法,以药粉细度(目)、润湿剂用量(倍)、干燥温度(℃)、干燥时间(h)为关键影响参数,计算成型率(%)、休止角(度)和吸湿率(%),评估总评OD值以反映质量属性,建立关键影响参数与质量属性之间的数学模型,并选取优化后的空间点进行质量验证。结果:经过Design-Expert10.0软件模型回归和响应面分析,确定较优制备升降茶的工艺操作工艺为：药粉细度60目,润湿剂用量1倍,干燥温度为70℃、干燥时间4 h。3次验证试验RSD均小于2%。结论:Box-Behnken效应面法可用于升降茶制备工艺的优化,且所确定的工艺参数简便易行,稳定可控,可进行产业化生产。     

中药止痛贴膏(清热型)含药量与基质相容性的研究

目的:优选中药止痛贴膏(清热型)的最佳含药量,确定最优的制剂成型处方.方法:首先综合评价凝胶膏剂的感官力、初粘力、持粘力、剥离强度,然后考察药粉和药油、NP-700、高岭土、甘羟铝的不同配比,最后采用正交试验方法优选含药量和基质的最佳配比并进行验证实验.结果:优选出中药止痛贴膏(清热型)的最佳配比为聚丙烯酸钠NP-700:高岭土:甘羟铝:药粉:药油=2.5:2:0.2:7.5:3.5.结论:按最佳配比制备的中药止痛贴膏(清热型)性能良好,易涂布、外观平整、剥离无残留、皮肤追随性良好.     

尼莫地平缓释水凝胶微球的制备

目的:研究瓜尔胶-丙烯酰胺接枝聚合物水凝胶微球的制备工艺,并以尼莫地平为模型药物考察其体外释放特性.方法:选择搅拌速度、交联剂用量、聚合物浓度、乳化剂用量、油/水比5个因素作为考察对象,通过L16(45)正交设计实验优化制备工艺,并在电镜下观察微球形态,用HPLC法测定微球的载药量及累计释药量.结果:5因素对微球制备工艺的影响依次为交联剂用量＞乳化剂用量＞聚合物浓度＞搅拌速度＞水/油比.经过优选制得的尼莫地平水凝胶徽球,球形度较好,表面较光滑,载药量为(1.40±0.27)%.体外释药结果表明,一级动力学方程及Higuchi方程均能较好地对其进行拟合.结论:本法工艺稳定可行,所得尼莫地平水凝胶微球具有良好的缓释效果.     

响应曲面法优化长春西汀β-环糊精两亲性聚合物胶束的制备工艺

目的 采用响应曲面法优化设计长春西汀β-环糊精两亲性聚合物(VIP/β-CD-[P(AA-co-MMA)-b-PNVP]4)胶束的制备工艺.方法 根据单因素考察结果,以挥发速度、挥发时间、药物用量、甲醇用量为自变量,以胶束中VIP的载药量为考察指标,采用响应曲面法设计优化载药胶束的制备工艺条件,模拟得到VIP/β-CD-[P(AA-co-MMA)-b-PNVP]4胶束中载药量的二次回归方程模型,确定制备胶束的最佳工艺组合.结果 最佳组合工艺为挥发速度1148r·min-1,挥发时间2.3h,药物用量0.056g,甲醇用量34mL,采用该工艺制备的VIP/β-CD-[P(AA-co-MMA)-b-PNVP]4胶束的平均载药量为24.14％.结论响应曲面法对优化设计VIP/β-CD-[P(AA-co-MMA)-b-PNVP]4胶束的制备工艺有实际指导价值.     

盐酸普萘洛尔立方液晶纳米粒的制备及体外评价

摘要：目的:将盐酸普萘洛尔（PPL·HCl）制备成一种立方液晶纳米制剂,并对其进行体外评价。方法:以粒径、包封率为评价指标,采用注入法制备盐酸普萘洛尔立方液晶纳米粒（PPL·HCl-Cubs）并优化其制备工艺,通过单因素考察及星点设计-效应面法优化最佳处方组成,并对制备的PPL·HCl-Cubs进行粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释放等研究。结果:优化的最佳制备工艺为:磁力搅拌速度600 r·min-1,搅拌温度20℃,搅拌时间1 h,高压均质压力800 bar,均质次数7次;以制成100 g PPL·HCl-Cubs计,最佳PPL·HCl用量3.5 g,单油酸甘油酯用量9 g,泊洛沙姆407用量1.5 g。最优处方制得的PPL·HCl-Cubs粒径为（106.17±4.03） nm,多分散指数为0.216±0.009,Zeta电位为（-29.73±1.23） mV,包封率为（52.92±1.61）%,载药量为（3.26±0.09）%; PPL·HCl-Cubs呈球状,表面圆滑,为双菱形（Pn3m）立方液晶晶格,体外释放符合Ritger-Peppas方程。结论:本文优化得到的盐酸普萘洛尔立方液晶纳米粒工艺条件及处方配比合理可靠。     

5-氨基水杨酸pH依赖型控释微丸的制备及质量评价

目的:制备5-氨基水杨酸(美沙拉嗪)pH依赖型控释微丸,考察影响载药丸芯制备和微丸控释的因素.方法:以圆整度、粒度分布和收率、脆碎度和流动性为指标,采用正交设计法筛选丸芯的处方和工艺以及包衣的增重和老化条件.结果:最佳处方工艺为载药量80％、粘合剂用量40mL/100 g、挤出速度30 Hz、滚圆速度30 r·min-1;包衣增重8％,老化条件为60℃、24 h.结论:制备了适合流化床包衣的美沙拉嗪载药丸芯,以尤特奇水分散体包衣得到了pH依赖型控释微丸.     

应用人工神经网络结合遗传算法优化汉防己甲素壳聚糖微球制备工艺

目的:优化汉防己甲素壳聚糖微球的制备工艺参数。方法:应用人工神经网络建模结合遗传算法寻优,确定反应温度、搅拌速率、乳化剂浓度、交联剂用量,提高微球载药量、包封率,优化微球粒径,降低跨距,实现微球制备工艺参数及其多指标的同步优化。结果:优化的模型结果为反应温度18.2℃、搅拌速率1167.6r·min-1、乳化剂浓度12.2%、交联剂用量1.5mL,微球的载药量43.2%、包封率49.5%,粒径8.6μm、跨距1.0,验证试验数据与模型优化预测结果吻合。结论:应用人工神经网络建模结合遗传算法寻优,可以实现汉防己甲素壳聚糖微球的制备工艺参数及其多指标的同步优化。     

马来酸罗托沙敏缓释混悬液的制备及质量评价

目的:制备马来酸罗托沙敏缓释混悬液并评价其质量。方法:以马来酸罗托沙敏为原料,采用阳离子交换树脂制备载药树脂;并通过表面包衣法,以Eudragit RS100为包衣材料制备缓释微粒,最终制成缓释混悬液。采用高效液相色谱法测定马来酸罗托沙敏的含量,计算载药量,比较原研制剂与自制混悬液的释放度。结果:载药树脂制备时药物用量为2%、反应温度为25℃、反应时间为4 h,表面包衣时载药量为35%、包衣材料的用量为10%、反应温度为40℃。缓释微粒包衣前、后的载药量分别为35.23%和32.72%,收率为96.82%;所制缓释混悬液中马来酸罗托沙敏占标示量的98.76%,10 h的累积释放度达80%左右,与原研制剂比较的相似因子f2为65.73。结论:成功制得马来酸罗托沙敏缓释混悬液,其释放特性与原研制剂相似。     

斑蝥素白蛋白微球制备工艺的优化

目的:优化斑蝥素白蛋白微球的制备工艺,并对其形态学性质、载药量进行考察.方法:以加热固化法制备微球,以均匀设计考察影响因素.结果:微球平均粒径为(0.91±0.16)μ m,载药量为(15.32±1.15)%.结论:优化后工艺较合理,所制得微球形态圆整、均匀, 载药量较高.