长叶水麻的三个酚酸类化学成分及其抗肿瘤活性

目的阐明民间用于癌症治疗的长叶水麻Debregeasia longifolia(Burm.f.)Wedd.的化学成分及其抗肿瘤活性.方法用小鼠乳腺癌tsFT210细胞的流式细胞术筛选模型,确定抗肿瘤活性部位;利用大孔树脂HP-20、Sephadex LH-20、硅胶等柱色谱和制备HPLC色谱等技术,分离精制活性部位的化学成分;根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的化学结构,用流式细胞术评价其抗肿瘤活性.结果与结论从长叶水麻活性部位分离鉴定了没食子酸(1)、3,5-二甲氧基没食子酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)和(-)-表儿茶素(3)等3个酚酸类化合物,其中,化合物1具有细胞周期G2/M期抑制活性.化合物1和2系首次从长叶水麻中分离得到,1为该植物抗肿瘤活性成分的首例报道.     

东京枫杨中三萜类化合物的分离鉴定与抗肿瘤活性

目的阐明中国民间用于癌症治疗的中草药东京枫杨的抗癌活性成分.方法以细胞凋亡诱导、坏死性细胞毒活性为抗癌指标,采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱、HPLC和流式细胞术,跟踪分离活性成分,利用理化手段鉴定化学结构;用SRB法及流式细胞术评价化合物的抗癌活性.结果从东京枫杨中分离鉴定了3个具有抗癌活性的三萜类化合物齐墩果酸(1)、2α,3β,23-三羟基齐墩果酸(2)和乌苏酸(3),并对化合物1～3和白桦酯酸(4)的抗癌活性进行了系统评价.化合物1～4在10 mg/L浓度下对K562细胞增殖的的抑制率分别为42.4%、45.2%、33.7%和34.3%.流式细胞术检测表明:化合物3对tsFT210细胞有细胞周期抑制和细胞凋亡诱导作用.结论化合物1～2均为首次从该属植物中分离得到的抗肿瘤活性化合物.     

五柱五桠果的化学成分及其体外抗肿瘤抗缺氧活性

目的 研究五柱五桠果的化学成分及其抗肿瘤抗缺氧活性。方法 利用各种色谱技术分离化学成分,根据理化性质与光谱数据鉴定结构,利用MTT法测试抗肿瘤活性。结果 从五柱五桠果果实中分离鉴定了白桦酸 (1)、白桦醇 (2)、羽扇豆醇 (3)、谷甾醇 (4)、没食子酸 (5)、没食子酸乙酯 (6)、原儿茶酸 (7)、原儿茶酸甲酯 (8)。化合物1~3、5和6对K562细胞增殖有抑制活性,其中1、2、5的作用较强,IC50分别为31 μg&;#8226;mL-1、29 μg&;#8226;mL-1、23 μg&;#8226;mL-1;3和6次之,在100 μg&;#8226;mL-1浓度下增殖抑制率分别为26.1 %和31.3 %。化合物5和6在无细胞毒的浓度下对 ECV304 细胞的缺氧损伤有保护作用。结论 化合物1~8系首次从该植物分离得到,其中1~3、5和6为该植物生物活性成分的首例报道。     

山芝麻中化学成分与抗肿瘤活性研究

目的 研究山芝麻中的化学成分及其抗肿瘤活性。 方法 采用硅胶柱层析、制备薄层层析等色谱方法,对山芝麻乙醇提取物分离纯化,用波谱和薄层方法进行化合物结构鉴定。鉴定出的化合物,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法观察化合物对人结肠癌细胞(HT-29)和卵巢癌细胞(OVCA429)的抑制增殖作用。结果 分离出的9种化合物分别是葫芦素B(cucurbitacin B)(Ⅰ),葫芦素E(cucurbitacin E)(Ⅱ),迷迭香酸(rosmarinic acid)(Ⅲ),十二硫醇(Dodecanethiol)(Ⅳ),β-谷甾醇(β-sitosterol)(Ⅴ),乌苏酸(Ursolic acid)(Ⅵ),细辛脂素(Asarinin)(Ⅶ),麦角甾醇(Ergosterol)(Ⅷ),2,6-二甲氧基对醌(2,6-dimethoxy-p-quinone)(Ⅸ)。以荷瘤小鼠 S180 为模型,观察其体内抗肿瘤作用。山芝麻的乙醇提取物在高剂量组抑瘤率为54.73%,表现出较好的抗肿瘤活性。经过MTT分析,化合物Ⅶ的IC₅₀值显示对HT-29细胞显著抗增殖作用,对OVCA429细胞表现出微弱的抑制活性。化合物Ⅴ对HT-29细胞和OVCA429细胞都只有轻中度抑制作用。此外,化合Ⅲ和Ⅳ只对OVCA429细胞表现为轻度抑制活性,其它化合物没有显示针对这两种人癌细胞系的抗增殖作用(IC ₅₀>100 μmol·L-1)。结论 山芝麻具有多种化学成分,部分具有较好的抗肿瘤活性,值得更加深入的研究。     

升麻化学成分及其抗肿瘤活性研究进展

升麻入药史载于《神农本草经》,列为上品.中国药典2010年版一部中规定:升麻为毛茛科植物大三叶升麻Cimicifuga heraclei folia Kom.,兴安升麻Cinicifuga dahurica (Turcz.) Maxim.或升麻Cimici fuga foetida L.的干燥根茎[1].升麻具有清热解毒,升举阳气的功效,用于治疗风热头痛、咽喉肿痛、子宫脱垂等.近年来,国内外学者已对升麻进行了比较系统的研究,发现升麻提取物在体内外均有良好的抗癌活性,本文主要从升麻的化学成分、细胞毒性及其构效关系3个方面来进行综述.     

洋紫荆中生物碱类抗肿瘤活性成分的研究

目的研究洋紫荆中的抗癌活性成分.方法采用色谱法与生物活性追踪相结合分离纯化活性成分.丽丝胺罗丹明B(SRB)法检测化合物对K562细胞增殖的影响,流式细胞仪检测化合物对K562细胞周期的影响.结果分离得到4个具有活性的生物碱类化合物,用现代谱学方法鉴定为N-naphthyl-2-aniline(1)、biocyclomahanimbine(2)、mahanimbine(3)、girinimbine(4).化合物1～3体外具有明显诱导K562细胞调亡作用.结论 4个生物碱类化合物均为该属中首次分离,其中化合物1的体外抗癌活性为首次报道.     

真菌PHF-9化学成分及其抗肿瘤活性研究

目的:分离鉴定土壤来源的真菌菌株PHF-9中的抗肿瘤活性成分并研究其抗肿瘤机制。方法:采用多种色谱方法对乙酸乙酯提取物中的化学成分进行分离,并通过波谱数据鉴定化合物结构;通过MTT法测定细胞增殖抑制率,Hoechst 33342染色法观察细胞形态变化,Annexin V/PI双染法分析细胞凋亡。结果:从菌株PHF-9的发酵产物中分离得到4个化合物,包括一个吲哚生物碱类新天然产物,命名为Exopi-siod 1。MTT检测显示Exopisiod 1对A-549,Hela,PANC-28和BEL-7402肿瘤细胞株的IC50分别为76.3,77.2,107.5和89.5μmol·L-1。Exopisiod 1作用后的A549细胞在荧光显微镜下可见凋亡相关的形态学变化;Annexin V/PI双染法显示细胞凋亡百分率呈剂量依赖关系。结论:土壤来源的外瓶霉属真菌可以代谢具有抗肿瘤活性的吲哚生物碱,初步推断其通过诱导细胞凋亡抑制肿瘤细胞生长。     

海洋弧菌B2817的抗肿瘤活性成分研究

目的 对海洋弧茵B2817的抗肿瘤活性成分进行分离纯化和结构鉴定.方法采用溶剂萃取、制备HPLC等分离手段.对该菌株所产的活性成分进行了活性追踪分离.通过现代波谱学手段进行化学结构鏊定,以MTT法评价了化合物的抗肿瘤活性.结果从中分离得到4个化合物.分别鉴定为灵茵红素(1)、肉豆蔻酸(2)、7-十六碳烯酸(3)、7,10-十八碳二烯酸(4).化合物1对肿瘤细胞SM7721、S180具有强细胞毒活性.IC50分别为6.3、5.6μg·mL-1,而对人正常肝细胞HL-02无毒性.结论 4个化合物均为首次从该菌株中得到,而且弧菌B2817为灵茵红素的生产提供了新的来源.     

海藻真菌的分离及其抗肿瘤活性筛

目的从海藻中分离海藻真菌并通过抗肿瘤活性筛选获得活性菌株。方法从样品中选择性分离得到真菌,并采用海虾生物致死法和人体慢性髓性白血病细胞K562为筛选模型对所得真菌的发酵产物进行抗肿瘤活性筛选。结果从黄海海岸潮间带采集到的28种海藻中分得221株真菌,经筛选得到具有海虾生物致死及细胞毒活性菌株各8株。结论实验结果表明,海藻真菌是寻找抗肿瘤活性物质的重要资源。     

羊蹄化学成分及其抗肿瘤活性研究

从羊蹄乙醇提取物分离鉴定了2个萘类化合物、5个蒽醌类化合物及其他4个化合物。萘类为2-甲氧基-6-乙酰基-7-甲基胡桃醌（1）、3-乙酰基-2-甲基-1,4,5-三羟基-2,3-环氧萘醌醇（2）、蒽醌类为大黄素甲醚（3）、大黄素（4）、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷（5）、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、大黄酚（7）,以及壬酸十五醇酯（8）、β-胡萝卜苷（9）、5-甲氧基-7-羟基-1（3H）-苯骈呋喃酮（10）和没食子酸（11）。化合物1、8~10为首次从羊蹄中分离得到,1、8为首次从酸模属植物中分离得到;体外细胞试验表明,化合物1对人肝癌HepG-2细胞、子宫癌Hela细胞、肺癌A549细胞具有较强的抑制作用,其IC₅₀分别为2、1.8、4.6 μmol·L^-1,化合物2对人肝癌细胞HepG-2的IC₅₀为100 μmol·L^-1。     

方榄抗癌活性成分的研究--酚酸类细胞周期抑制剂

摘要：目的阐明中国民间用于癌症治疗的中草药方榄的抗癌活性成分。方法 以细胞周期抑制活性为抗癌指标，采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等柱色谱和流式细胞术，跟踪分离活性成分，利用谱学手段鉴定化学结构。结果与结论 从方榄茎皮中分离鉴定了5个具有细胞周期抑制活性的酚酸类化合物：没食子酸(1)、没食子酸乙酯(2)、没食子酸甲酯(3)、鞣花酸(4)和1，2，3，4，6-五没食子酰基-β-D葡萄糖(5)。这些化合物抑制tsFT210细胞周期的MIC值为73．5μmol／L(1)、15．2μmoL，L(2)、16．3μmol／L(3)、20．7μmol／L(4)、6．6μmol／L(5)，其中1和3为新细胞周期抑制剂。化合物1～5均为首次从方榄中得到，化合物2、3、5系首次从该属植物中分离得到。     

Phenolic compounds from Nicotiana tabacum and their biological activities

Three new phenolic compounds, nicotphenols A–C (1–3), together with 14 known phenols (4–17), were isolated from the leaves of Nicotiana tabacum. Their structures were established by means of spectroscopic methods, including extensive 1D and 2D NMR techniques. Compounds 1–3 were tested for their anti-HIV-1 activities and cytotoxicities. They all showed significant cytotoxic abilities and modest anti-HIV-1 activities, respectively.     

红花五味子茎低极性化学成分的GC-MS分析

目的 研究红花五味子茎低极性部位的主要化学成分。方法 红花五味子茎用90%乙醇热提取,提取液用石油醚萃取得到石油醚部位,运用GC-MS法对其主要成分进行检测,所测结果与标准谱库进行分析,用峰面积归一法计算各个成分的相对含量。结果 鉴定了49种化学成分,相对含量较高的有β-芹子烯,约占12.08%、顺,顺-2-甲基-3,13-十八烯醇,约占10.3%。结论 红花五味子茎低极性部位化学成分主要为酯类化合物（45.94%）,其次为脂肪酸（19.35%）和倍半萜（13.94%）。     

不同树龄厚朴生物活性成分的比较分析

利用高效液相色谱法(HPLC)测定不同树龄厚朴中绿原酸、芦丁、金丝桃苷、槲皮苷、槲皮素、和厚朴酚和厚朴酚的含量。目的:为了比较分析同一来源不同树龄厚朴中7种活性物质含量变化,为最佳厚朴采集年龄提供参考。结果:绿原酸、金丝桃苷、槲皮素和厚朴酚在13年树龄时含量最高,分别达到0.28、0.033、0.018和5.90%;芦丁和槲皮苷在7年树龄时含量最高,其含量分别为0.34和0.52%;和厚朴酚和厚朴酚在10年树龄时其含量最高为2.40%。厚朴中的厚朴酚和和厚朴酚为主要成分在10年树龄和到26年树龄其成分的变化不大,10、13和26年树龄厚朴中7种活性物质总的含量分别为7.99、8.75和8.73%,总含量变化也不显著,因此,选10年的树为最佳厚朴采集年龄。     

Two new phenolic compounds and antitumor activities of asparinin A from Asparagus officinalis

Two new phenolic acid compounds, asparoffin C (1) and asparoffin D (2), together with four known compounds, asparenyol (3), gobicusin B (4), 1-methoxy-2-hydroxy-4-[5-(4-hydroxyphenoxy)-3-penten-1-ynyl] phenol (5), and asparinin A (6), have been isolated from the stems of Asparagus officinalis. The structures were established by extensive spectroscopic methods (MS and 1D and 2D NMR). Compound 6 has obvious antitumor activities both in vitro and in vivo.     

光叶桑中酚类化合物的分离与鉴定

目的对光叶桑(MorusmacrouraMiq.)中的酚类化合物进行分离、鉴定。方法以硅胶、SephadexLH-20、RpC18、RpC8色谱柱进行分离纯化,经理化性质、光谱数据鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了7个酚类化合物,分别为moracinM(1)、2-(3,5-dihydroxyphenyl)-5,6-dihydroxybenzofuran(2)、mulberrosideC(3)、oxyresveratrol(氧化白藜芦醇,4)、3′,5′,2,4-tetrahydroxy-4′-(3-methyl-1-butenyl)stilbene(5)、mulberrofuranG(6)、mulberrofuranK(7)。结论化合物1~7为首次从该植物中分离得到,化合物3、5为首次从桑属植物中发现。     

天麻化学成分的研究(Ⅰ)

目的对天麻的化学成分进行研究.方法通过反复柱色谱分离和重结晶纯化,并利用核磁共振波谱技术进行结构鉴定.结果分离并鉴定了6个化合物,分别为对羟基苯甲醇(1)、对甲基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、3,5-二甲氧基苯甲酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、腺苷(4)、天麻苷(5)、蔗糖(6).结论化合物2、3、4均为首次从天麻属中分离得到.     

板蓝根提取物化学成分研究(Ⅰ)

利用反复硅胶柱色谱对板蓝根中的化学成分进行分离纯化,共得到7个化合物,分别鉴定为:腺苷(adenosine,1)、棕榈酸(2)、棕榈酸α,α'-双甘油酯(3)、棕榈酸-单甘油酯(4)、青黛酮(qingdainone,5)、靛玉红(indirubin,6)、β-谷甾醇(7).其中化合物3、4为首次从该属中分离得到.