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相似文献
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1.
光叶合欢中生物碱类和邻苯二甲酸二酯类抗癌活性成分   总被引:4,自引:0,他引:4  
目的阐明光叶合欢的抗癌活性成分.方法以细胞凋亡诱导和细胞周期抑制活性为抗癌指标,采用柱色谱、薄层色谱等分离技术并结合流式细胞术,跟踪分离活性成分,利用谱学方法鉴定化学结构.结果从光叶合欢中分离鉴定了布木柴胺K(1)、( )-9-去甲布木柴胺K(2)、邻苯二甲酸二丁酯(3)、邻苯二甲酸二(2-乙基-己基)酯(4)和β-谷甾醇(5).化合物1~4显著诱导K562细胞凋亡,在低浓度时还将细胞周期抑制在G0/G1期.结论化合物2为新化合物,化合物1~5为首次从该植物中分离得到,其中1~4为该植物活性成分的首例报道.  相似文献   

2.
东京枫杨中三萜类化合物的分离鉴定与抗肿瘤活性   总被引:10,自引:0,他引:10  
目的阐明中国民间用于癌症治疗的中草药东京枫杨的抗癌活性成分.方法以细胞凋亡诱导、坏死性细胞毒活性为抗癌指标,采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱、HPLC和流式细胞术,跟踪分离活性成分,利用理化手段鉴定化学结构;用SRB法及流式细胞术评价化合物的抗癌活性.结果从东京枫杨中分离鉴定了3个具有抗癌活性的三萜类化合物齐墩果酸(1)、2α,3β,23-三羟基齐墩果酸(2)和乌苏酸(3),并对化合物1~3和白桦酯酸(4)的抗癌活性进行了系统评价.化合物1~4在10 mg/L浓度下对K562细胞增殖的的抑制率分别为42.4%、45.2%、33.7%和34.3%.流式细胞术检测表明:化合物3对tsFT210细胞有细胞周期抑制和细胞凋亡诱导作用.结论化合物1~2均为首次从该属植物中分离得到的抗肿瘤活性化合物.  相似文献   

3.
洋紫荆中生物碱类抗肿瘤活性成分的研究   总被引:5,自引:2,他引:5  
目的研究洋紫荆中的抗癌活性成分.方法采用色谱法与生物活性追踪相结合分离纯化活性成分.丽丝胺罗丹明B(SRB)法检测化合物对K562细胞增殖的影响,流式细胞仪检测化合物对K562细胞周期的影响.结果分离得到4个具有活性的生物碱类化合物,用现代谱学方法鉴定为N-naphthyl-2-aniline(1)、biocyclomahanimbine(2)、mahanimbine(3)、girinimbine(4).化合物1~3体外具有明显诱导K562细胞调亡作用.结论 4个生物碱类化合物均为该属中首次分离,其中化合物1的体外抗癌活性为首次报道.  相似文献   

4.
目的探讨从洋紫荆中分离得到的新的菲醌化合物bauhinione对体外培养的人类慢性骨髓性白血病K562细胞的增殖抑制作用。方法应用罗丹明B法检测bauhinione对癌细胞K562和tsFT210的抑制作用;采用形态学观察以及流式细胞术(FCM)检测该化合物对K562细胞的细胞周期抑制和诱导凋亡作用;通过倍量稀释法考察该化合物的最小抑制质量浓度及其质量浓度为12.5mg.L-1时的时效关系。结果Bauhinione对两种癌细胞的IC50值分别为(24.9±2.1)mg.L-1和(111.36±3.5)mg.L-1,说明K562细胞对bauhinione的作用敏感;Bauhinione对K562细胞的最小抑制质量浓度为6.25mg.L-1;对K562细胞的增殖抑制作用是通过G2-M期抑制和诱导凋亡实现的,并与时间呈依赖关系。结论Bauhinione在体外有抑制K562细胞增殖的作用,为洋紫荆的抗癌活性成分之一。  相似文献   

5.
目的 阐明海洋暗蓝青霉Penicillium lividum BF-20代谢生产的抗肿瘤活性次级代谢物.方法 24℃静置25d发酵菌株P. lividum BF-20:采用活性跟踪分离纯化发酵物中的活性代谢物;根据理化性质和波谱方法(ESI MS、UV、IR、NMR等)鉴定化合物结构;采用磺酰罗丹明B蛋白染色法(SRB)法和流式细胞术评价化合物对K562细胞的抗肿瘤活性.结果 从菌株p.lividum BF-20发酵物中分离得到2个活性産(口山)酮类化合物,鉴定为1,7-dihydroxy-3-methyl-8-carbomethoxyxanthone(1)和1,6-dihydroxy-3-methyl-8--carbomethoxyxanthone(2).SRB测定结果发现化合物1和2对K562细胞显示增殖抑制活性,IC50分别为4.02和39.46μmol/L.流式细胞术检测结果发现,当1浓度大于7.5μmol/L时能引起K562细胞的SubG1期细胞数明显增多,并呈一定的浓度相关性.结论 化合物1和2首次从海洋暗蓝青霉P.lividum代谢产物中分离得到,1和2不同程度地抑制K562细胞的增殖.  相似文献   

6.
采用tsFT210细胞的流式细胞术活性筛选模型,通过活性跟踪分离,从黄直丝链霉菌18522发酵物中分离得到两个具有细胞周期抑制活性的化合物,并根据波谱数据和理化性质分别鉴定为(-)-脱水亚胺环己酮(1)和l-亚胺环己酮(2).活性测试结果表明,1和2将tsFT210细胞的细胞周期抑制在G0/G1期,最低有效浓度分别为23.8 μmol/L(1)和10.8 nmol/L(2).化合物1为新天然产物,也是新的亚胺环己酮类细胞周期抑制剂.  相似文献   

7.
1,25-二羟基维生素D_3抑制K562细胞增殖及其机制   总被引:1,自引:6,他引:1  
目的观察1,25二-羟基维生素D3〔1,25(OH)2D3〕对白血病细胞株K562增殖的影响并初步探讨其作用机制。方法间接免疫荧光法鉴定维生素D受体(VDR)在K562细胞的表达;四噻唑蓝法(MTT)、AO/EB、流式细胞PI单染分析细胞生长抑制率、细胞凋亡率及细胞周期;比色法检测凋亡信号蛋白———天冬酰胺特异酶切的半胱氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)活性。结果①K562细胞核阳性表达VDR;②10-8mol.L-11,25(OH)2D3可明显抑制K562细胞增殖,促进凋亡,凋亡率从4.1%(对照组)增至26.5%,P<0.01;③1,25(OH)2D3作用后K562细胞的Caspase-3活性增加,P<0.05,提示细胞凋亡伴随着Caspaes-3活性升高。结论1,25(OH)2D3可明显抑制K562细胞增殖,促进细胞凋亡,其作用机制与Caspase-3活性增加相关。  相似文献   

8.
目的 阐明海洋来源常现青霉菌(Penicillium flavidorsum)SHK1-27代谢生产的抗肿瘤活性产物.方法 用摇床发酵培养生产菌SHK1-27,通过跟踪活性,分离、纯化制备发酵物中的活性产物;根据理化性质并利用波谱技术确定化合物结构;用SRB法评价对K562细胞的抗肿瘤活性.结果 从SHK1-27发酵物中分离得到8个蒽醌类化合物,并分别鉴定为nidurufin(1)、averufin(2)、8-O-methylaverufin(3)、6,8-O-dimethylaverufin(4)、versicolorin B(5)、versicolorin A(6)、versiconol(7)和averantin(8).化合物1~8对K562细胞均显示出不同程度的细胞增殖抑制活性,其中,1和8的活性最强,IC50分别为12.6、27.7 μmol·L-1;2、5、6和7的活性次之,IC50分别为72.4、91.0、98.7和93.4 μmol·L-1;3和4的活性最弱,IC50均大于100μmol·L-1.这些化合物的抗肿瘤活性与化学结构之间呈现出一定的相关性.结论 化合物1~8均为首次从常现青霉菌(Penicillium flavidorsum)代谢产物中分离得到,1、5和6系首次从青霉属真菌产物中得到,7为首次从自然界中得到.首次报道化合物1~8对K562细胞的抗肿瘤活性.  相似文献   

9.
海洋来源黄直丝链霉菌产物中新细胞周期抑制剂的研究   总被引:6,自引:0,他引:6  
目的 研究海洋来源黄直丝链霉菌Z4-007产物中的抗肿瘤活性成分。方法 采用流式细胞术筛选模型与分离技术紧密结合的活性跟踪分离模式,以细胞周期抑制活性为抗肿瘤指标,分离纯化活性成分;根据理化常数及波谱数据鉴定化学结构;用流式细胞术测试化合物活性。结果 从黄直丝链霉菌Z4-007发酵物中分离得到4个活性化合物,其中1个鉴定为1-(2,4-二羟基-3,5-二甲基苯基)-(2E,4E)-己二烯-1-酮(1),其余3个初步推测为环肽类化合物。用小鼠乳腺癌tsFT210细胞经用流式细胞术测试分析结果表明:化合物Ⅰ在高浓度时将细胞周期抑制在G0/G1期,而在低浓度时则抑制在G2/M期并显示出一定的细胞凋亡诱导活性。结论 化合物Ⅰ为首次从链霉菌属的微生物产物中分离得到,是一个新的细胞周期抑制剂。  相似文献   

10.
方榄抗癌活性成分的研究--酚酸类细胞周期抑制剂   总被引:3,自引:3,他引:3  
摘要:目的阐明中国民间用于癌症治疗的中草药方榄的抗癌活性成分。方法 以细胞周期抑制活性为抗癌指标,采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等柱色谱和流式细胞术,跟踪分离活性成分,利用谱学手段鉴定化学结构。结果与结论 从方榄茎皮中分离鉴定了5个具有细胞周期抑制活性的酚酸类化合物:没食子酸(1)、没食子酸乙酯(2)、没食子酸甲酯(3)、鞣花酸(4)和1,2,3,4,6-五没食子酰基-β-D葡萄糖(5)。这些化合物抑制tsFT210细胞周期的MIC值为73.5μmol/L(1)、15.2μmoL,L(2)、16.3μmol/L(3)、20.7μmol/L(4)、6.6μmol/L(5),其中1和3为新细胞周期抑制剂。化合物1~5均为首次从方榄中得到,化合物2、3、5系首次从该属植物中分离得到。  相似文献   

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13.
MIST. N.H.S. CO     
《British medical journal》1959,1(5132):1285-1286
  相似文献   

14.
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20.
《British medical journal》2000,321(7276):1556
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