3，5-取代新恶唑烷酮抗菌剂IMB-631（万古霉素（vancomycin）更新换代品种）

IMB-631先导化合物结构通式 近年来，各种抗生素与抗菌剂的耐药菌发展迅速。例如，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)，耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP）、多重耐药性结核杆菌、尤其是耐万古霉素场球菌(VRE)的出现，给临床治疗造成了困难。细菌接触抗菌药物后，通过质粒或染色体介导发生变异，     

细菌的耐药机制与对策

随着临床上应用的抗菌药物日益增多，耐药性问题也日益严重，目前已成为全球关注的问题，耐药菌可引起医院感染和社区感染，目前革兰阳性球菌中主要的耐药菌如甲氧西林耐药葡萄球菌（包括金葡萄MRSA和凝固酶阴性葡萄球菌MRCNS），耐青霉素肺炎球菌（PRSP）和耐万古霉素肠球菌（VRE）等，革兰阴性菌中主要的耐药菌（1）产超广谱β-内酰胺酶（ESBLs)的肠杆菌科细菌，尤其克雷伯菌属和大肠杆菌；92）产AmpC酶的阴沟、沙雷氏和枸橡酶菌。     

抵御耐药革兰阳性球菌感染的新药——利奈唑胺

耐药革兰阳性球菌包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）、耐万古霉素肠球菌（VRE）等，在过去20年间呈逐年上升趋势。2005年我国12城市798个院内感染分离菌株中，MRSA平均占50．5％。利奈唑胺作为新一代嘿唑烷酮类抗菌药物，对MRSA、MRSE、VRE等都有良好的抗菌活性。     

抗耐药菌药物研究进展

近年来医药界十分关注抗耐药菌药物研究，有两种主要抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），耐青霉素肺炎链球菌（PRSP），耐万古霉素肠球菌（VRE）等革兰阳性耐药菌的新药上市，有一批新广谱抗生素临床应用，还有若干颇具开发前景的化合物正在研究中，本文分3个部分综述了近年来研究进展（1）新型结构，新作用机制、新作用靶位的新药研究；（2）抗生素与合成抗菌药的结构修饰；（3）增强与保护抗菌药物性能的物质诸如抗菌增强剂，抗生素酶抑制剂，膜渗透性增强剂，外排泵抑制剂等研究。     

耐万古霉素肠球菌的耐药机制

万古霉素作为治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MBSE)等多重耐药革兰阳性菌株感染的首选药物,在临床上广泛大量应用。但是,自1988年首次分离得到第一株耐万古霉素肠球菌(VRE)以来,糖肽类耐药性肠球菌的数量不断增多,甚至出现了其耐药性向其他细菌转移的严重现象。目前,VRE在美国疾病控制中心(CDC)被列为     

屎肠球菌抗生素耐药性分析

目的：检测国内部分地区临床分离的39株屎肠球菌对8种抗生素的耐药性，以及屎肠球菌产β-内酰胺酶的情况。方法：采用纸片琼脂扩散法检测其对青霉索、环丙沙星、红霉素、万古霉素、米诺环索、氯霉素、呋喃妥因及高浓度庆大霉素的耐药情况；用nitrocefin检测屎肠球菌产β-内酰胺酶情况。结果：39株屎肠球菌对各种抗生素的耐药率分别为红霉素94．87％、高浓度庆大霉素84．62％、青霉素79．48％、环丙沙星76．92％、米诺环素38．46％、氯霉素17．95％，未发现耐万古霉素及呋喃妥因的菌株。39株屎肠球菌β-内酰胺酶阳性率为0。结论：临床分离的屎肠球菌多重耐药性严重，尤其是汕头地区分离的细菌。     

抗甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌 药物的临床研究进展

近年来，G+菌感染率不断增加，耐药性也日益严重，一方面，甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）是引起医院内获得性感染的重要病原菌,另一方面，社区获得性MRSA（CA-MRSA）的报道不断增加。万古霉素一直是治疗MRSA感染的首选药物，临床分离的万古霉素中介、耐药的葡萄球菌数量逐渐增加，万古霉素耐药肠球菌（VRE）的数量也不断增加，VRE引起医院内复杂的泌尿系统感染、皮肤和软组织感染，使菌血症也成为一个严重医疗问题。文中从MRSA和VRE的国内流行病学入手，阐明VRE的耐药机制，并且从临床研究的角度对治疗MRSA和VRE的药物如利奈唑胺、喹奴普丁/达福普丁、达托霉素、替加环素、oritavancin和dalbavacin进行介绍，希望这些新药可以在临床上发挥各自的特点，获得优异的疗效。     

抗菌药物最新进展

自从青霉素等一大批重要抗生素发现及应用后,治疗细菌感染成为可能。但随着抗生素的广泛使用,耐药菌株已成为引起临床感染较为常见的病原菌。而相应有效的抗菌药物不足,使治疗成为临床处理的难题,特别是院内感染,耐药菌株的感染使病死率大幅增加。目前临床常见的重要耐药革兰阳性菌有：耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)、对青霉素耐药的肺炎球菌(PRSP)和万古霉素耐药的肠球菌(VRE);     

抗MRSA和VRE感染的抗生素研究进展

近年来,耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)引起的院内感染的快速上升极大地推动了针对这些耐药菌的新抗生素的研究与开发进程。本文综述了2001—2006-10期间发表的抗MRSA和VRE感染的新抗生素的研究进展,其中包括万古霉素类似物和其他糖肽类化合物、口恶唑烷酮类、喹诺酮类、天然产物及其类似物以及利用组合化学原理筛选的化合物。     

湖北地区革兰氏阳性球菌耐药现状与变迁

湖北地区自1996年开始细菌耐药性监测，革兰氏阳性球菌分离率逐年升高，近年二、三级医院均达40％，以凝固酶阴性葡萄球菌居首位。MRSA5年上升14％，医院问差异明显；VRE分离率为2％～3％，以VanB型为主；PISP PRSP分离率为41．6％，其中儿童为65％。SMZ/TMP与氯霉素对金黄色葡萄球菌的耐药率似呈下降趋势，而庆大霉素、环丙沙星、四环素、红霉素、克林霉素的耐药率显著上升。二级医院MRSA平均为8．6％。