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相似文献
 共查询到17条相似文献,搜索用时 93 毫秒
1.
海鞘作为海洋药物的重要源泉,从中分离的8%的活性化合物被认为源自其共附生微生物。近年来,海鞘微生物来源次级代谢产物因其新颖的化学结构和显著活性而逐渐受到关注,在海洋药物研发中具有广阔的前景。本文综述了1994~2022年初报道的150个新的海鞘微生物天然产物的来源、化学结构及其生物活性,结构类型主要包括聚酮类、生物碱类、萜类和肽类等,并展望了海鞘微生物天然产物的发展方向。  相似文献   

2.
近年来,病原微生物的耐药性已严重威胁到人类健康,从海洋微生物中寻找对耐药菌敏感的化合物成为研究的热点,其中海洋真菌因其能够产生大量结构新颖、活性显著的代谢产物而受到广泛关注。本文按照海洋真菌的来源进行分类,从海洋动物来源真菌、红树林来源真菌、海藻来源真菌、海水来源真菌等4个方面,综述了2014年来发表的具有抗菌活性的海洋真菌来源的新的天然产物,主要介绍天然产物的化学结构和生物活性,化合物结构式曾有文献报道的未包括在内,为具有抗菌活性的海洋真菌天然产物的进一步研究开发提供了参考。  相似文献   

3.
海洋拟诺卡菌由于其独特的代谢功能,成为海洋放线菌次级代谢产物的重要来源。根据2010-2013年初的海洋放线菌天然产物的统计表明,对拟诺卡菌的研究仅次于链霉菌。本文综述了从2001年的第一个海洋来源的拟诺卡菌天然产物至2018年6月17年间报道的65个海洋拟诺卡菌天然产物的微生物来源、结构及其生物活性。其结构包括吡喃酮类、二酮哌嗪类、多肽类等,其中吡喃酮类化合物是主要类型,占海洋拟诺卡菌天然产物总数的46%;而29%的海洋拟诺卡菌天然产物表现出抑菌、细胞毒、抗炎等生物活性。  相似文献   

4.
海洋来源的放线菌次级代谢产物及其生物活性   总被引:7,自引:0,他引:7  
放线菌是迄今最重要和最大的药用微生物种群。海洋放线茵生存于苛刻特殊的海洋环境,使其具备了复杂独特的代谢途径,其次级代谢产物在结构类型以及在生物活性等方面都呈现出与陆生放线茵不同的特点和多样性。多年来,诸多结构新颖、生物活性显著的天然活性产物持续从海洋来源放线茵代谢产物中被发现,这些活性化合物为新药研究提供了丰富的先导化合物,有些已进入研发阶段。近年,海洋放线茵活性产物的研究仍然是海洋微生物产物研究中值得关注的一个热点。本文按化舍物结构类型简要介绍了海洋来源放线茵代谢产物及其生物活性的研究概况。  相似文献   

5.
放线菌是发现大量药用天然产物的资源宝库,在微生物新药研究中占据着十分重要的地位。海洋放线菌生活环境特殊造就了其不同于陆地微生物独特的代谢途径,具有产生多种生物活性物质的潜力,是天然药用活性先导化合物的重要来源。从不同海洋生境来源放线菌的次级代谢产物中寻找生物活性物质已成为近年来的研究热点。目前已经分离到许多结构新颖、活性显著的化合物,为新药的研究提供了丰富的物质基础。本文主要对近3年(2015~2017)不同海洋生境来源且具有明显抗菌、抗病毒、抗肿瘤生物活性的放线菌次级代谢产物进行综述。  相似文献   

6.
迄今为止,已从微生物中分离得到了163个具有细胞毒、抗细菌、抗真菌等生物活性的卤代天然产物。本文综述了这些卤代化合物的微生物来源、结构及其生物活性。海洋微生物是卤代天然产物的主要生产者(占49%),而真菌更能利用培养基中的卤离子合成卤代化合物(占61%);氯代化合物和含氮卤代化合物是活性卤代天然产物的主要类型,分别占92%和47%,印证了氮是一种主要的生命元素;微生物卤代天然产物主要表现为细胞毒和抗菌等抗生活性(占69%),表明微生物为了适应或抵御极端环境(高盐、寡营养)而产生的卤代化合物往往具有细胞毒和抗菌作用。  相似文献   

7.
王洪亮  张文 《药学实践杂志》2019,37(3):193-200,253
近年来,珊瑚共附生真菌化学成分研究受到越来越多的关注,截至2014年底,已经从38种珊瑚中分离共附生真菌95种,涉及44个属,从中分离得到化合物200余个,这些化合物表现出抗肿瘤、抗真菌、抗炎和抗污等生物活性。珊瑚共附生真菌来源的新化合物数量呈逐年上升趋势,仅4年时间就发现化合物近百个,这些化合物显示出不同的生物活性。从化学结构和生物活性两个方面综述近4年对珊瑚共附生真菌次级代谢产物的研究进展,以期为进一步的深入研究提供参考。  相似文献   

8.
目的 研究来源于海鞘的放线菌Streptomyces pratensis SCSIO LCY05产生的抑菌活性物质。 方法 采用硅胶柱色谱、中压制备色谱、半制备HPLC等方法对其发酵产物分离纯化,经HR-ESI-MS、NMR以及X-ray单晶衍射等方法确定化合物的结构;采用微量二倍稀释法对化合物进行抗菌活性评价。 结果 从发酵产物中分离鉴定了3个化合物:anthracimycin C(1)、anthracimycin(2)和anthracimycin B(3),结构得到X-ray单晶衍射的确证,其中化合物1为新化合物。经抗菌活性测定,化合物2和3对6株革兰氏阳性菌具有显著的抑制活性,最小抑菌浓度(MIC)值在0.0675-0.25 μg/mL之间,并首次发现化合物2和3对藤黄微球菌和模仿葡萄球菌生长抑制活性良好。 结论 海洋共附生微生物是天然活性物质的重要来源,从海鞘来源的S. pratensis SCSIO LCY05中分离获得具有抗菌活性的anthracimycin类化合物可作为良好的抗菌药物先导化合物。  相似文献   

9.
随着微生物基因组测序项目开展,越来越多的沉默基因簇被发现。采用激活微生物沉默基因簇的方法,可以充分发掘微生物次级代谢的潜力并可以获得大量新结构天然产物,为新药发现提供更多天然化合物来源。本文简要介绍激活沉默基因簇合成微生物次级代谢产物的方法。  相似文献   

10.
海洋生态环境(如高盐、高压、低温和寡营养等)以及海洋生物物种间复杂广泛关系赋予了海洋真菌独特的新陈代谢途径及适应机制,因此相比于陆地来源的相同种属真菌,海洋来源真菌能够产生结构独特、丰富多样、生物活性显著的化合物。迄今为止,已经有上万种化合物从海洋真菌中分离出来,但受限于传统培养技术,新结构和活性化合物的发现几率和速度都有所下降。“一株多化合物”(one stain-many compounds, OSMAC)策略是传统培养方法的发展,为寻找新型天然产物提供了新的方法,提高挖掘海洋真菌合成次级代谢产物的能力,逐渐被应用于海洋天然产物的发现。本文对OSMAC策略在海洋真菌次生代谢产物发现及活性研究中的应用进行总结,旨在为提高海洋真菌次生代谢产物的新颖性和多样性,加快先导化合物和生物资源的研究提供参考。  相似文献   

11.
In the last several decades the plants, animals and microbes from the marine environment have revealed a portion of what is clearly a tremendous resource for structurally diverse and bioactive secondary metabolites. Many of these extraordinarily sophisticated and bioactive natural products can be isolated in significant quantities without great difficulty. As a result these readily available bioactive natural products provide valuable starting materials for the rational generation of libraries of compounds prepared through semisynthesis and biocatalysis. A review of our work using marine natural products to generate rationally designed compound libraries and their biological activity against infectious diseases, cancer and neurological targets is presented. The marine natural products utilized to date as starting materials consist of compounds from a variety of structural classes and include: aureol, puupehenone, sarcophine, palinurin, and the manzamine alkaloids. The possibility to generate diverse bioactive products beginning with a marine natural product scaffold is a direct result of improvements made in the technologies to harvest samples from the ocean, purify and characterize complex natural products quickly and complete chemical reactions and biotransformations in parallel. As a result the vast resources of the ocean can now be utilized routinely to design and produce countless products to be evaluated as part of drug discovery and development programs.  相似文献   

12.
This review details the contribution to modern medicine and pharmacy made by natural products and drugs derived from natural products, with an emphasis on essential medicines and new introductions to the market. Areas covered include recent advances in the development of drugs derived from marine organisms, microbes, terrestrial animals, and vascular plants, and current issues regarding botanical medicines. The role of natural products in drug discovery and development is evaluated, particularly with regard to their value as sources of drug leads with "drug-like" properties. A rationale for the success of natural products research in providing new drugs and drug prototypes is presented, drawing on lines of evidence from chemical informatics and chemical ecology. Several innovative strategies for natural products drug discovery and evaluation of botanical medicines are also reviewed.  相似文献   

13.
天然产物的结构改造   总被引:4,自引:0,他引:4  
Guo ZR 《药学学报》2012,47(2):144-157
药理活性和成药性是新药创制的两大要素, 药理活性自不待言, 成药性是由分子的物理化学性质、生物化学性质、药代动力学性质和安全性所支撑。天然产物作为动物、植物、微生物和海洋生物的次级代谢产物, 具有维持生理、自身防御和种群繁衍的功能, 许多药物来自天然产物。天然产物具有多样性和复杂性结构, 多含立体化学中心, 氮和卤素含量低。天然活性物质是良好的先导物, 但未必能满足成药性要求, 需要进行结构修饰和优化。结构改造的要旨是: 根据天然产物的分子大小和复杂程度, 采取不同的化学处置方式, 复杂和较大的分子作结构剖裂, 去除冗余原子; 研究构效关系, 提取药效团, 实现骨架迁越, 获得新结构类型分子; 消除不必要的手性中心, 保留与靶标结合的必须的构型与构象; 全合成实现工业化, 保护环境与资源。天然产物结构改造的方略是: 提高活性强度和选择性作用; 改善物理化学性质; 提高化学和代谢稳定性; 改善生物化学性质; 改善药代动力学性质; 消除或降低毒副作用和不良反应; 获得知识产权。本文以成功的实例解析以天然活性物质为先导物研制新药的内涵。  相似文献   

14.
15.
The declining trends in microbial metabolite and natural products research and the refocusing of this research area are discussed. Renewing natural products research requires inexhaustible natural resources, as well as new genetic techniques and microbial sources, including endophytic microbes. The numbers of known bioactive metabolites are summarized according to their microbiological origin, biological activities and chemical structures. Synthetic and natural product-based libraries are also compared. Importantly, the wide range of microbial metabolite bioactivities, future trends and the importance of prioritizing natural products over synthetic compounds are emphasized.  相似文献   

16.
The marine organisms are a rich source of varied natural products with unique functionality. Marine natural products chemistry has undergone an explosive growth during the past three decades. A variety of natural products of new molecular structures with diverse biological activities have been reported from marine flora and fauna, thus ensuring motivation in the search of newer natural products. The bis and trisindole alkaloids are a class of marine natural products that show unique promise in the development of new drug leads. 3-hydroxy staurosporine 51, an indolo carbazole having powerful antiproliferative activity. Hamacanthin A 1 and B 2, pyrazinone alkaloids have significant antimicrobial activity. Coscinamides 60-62 and Chondriamides 63-65 an indolic enamides which have anti-HIV and cytotoxic activity respectively. Gelluisine A 66 and B 67, trisindole alkaloids have strong anti-serotonin activity and strong affinity with somatostatin and neuropeptide Y receptors in receptor-binding assays. This report reviews the literature on these alkaloids of marine origin and highlights the isolation, structure, latest synthesis and specific biological activities including cytotoxicity, antiviral, antiparasitic, serotonin antagonism and other pharmacological activities of sixty-nine bis and trisindole alkaloids.  相似文献   

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