抗癌药物新剂型-多相脂质体的研究(Ⅰ)多相脂质体139等抗癌活性的筛选

<正> 一、前言脂质体(Liposomes)是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所成的超微型球状体。在脂质体理论研究的基础上,1971年英国Ryman等人开始将脂质体作为药物载体加以研究,近年来脂质体广泛的用作抗癌药物的载体,它具备一些独特的作用特点:如使药物具有药理活性的专一性,选择性地杀伤癌细胞或抑制癌细胞的繁殖;降低药物对正常细胞的毒性,减少剂量,减轻变态或免疫反应;增加药物对淋巴系统的指     

新型给药系统聚合物泡囊及其研究进展（上）

英国人Rymen于1971年发现由磷脂类和胆固醇的双分子层组成的脂质体,其膜具有类似生物膜结构,可以作为药物的优良载体,主要特点有靶向性、缓释性、细胞亲和性和组织相容性。脂质体存在的问题主要是不太稳定,包括药物易渗漏、磷脂易受氧化和降解等。近年发展成泡囊（niosomes）。聚合物泡囊作为药物载体与脂质体的结构极其相似,同脂质体一样具有组织相容性和细胞亲和性,但没有脂质体易受氧化或水解的缺点,粒径较小的泡囊可在有渗漏性血管的组织（如肿瘤或炎症区等）聚集,即增强滞留和透过（EPR）效应,粒径大的泡囊也可在肝、脾浓集,具有被动靶向作用。     

新型脂质体给药系统：脂质体作为控制药物透皮吸收的载体

脂质体制剂作为一种具有靶向性的药物载体，多制成注射剂，用于全身给药．但也有许多报道[1~6]，说明脂质体也可以经皮肤给药，产生局部释放作用，促进表皮及真皮的吸收，并显示了它的控制药物释放的能力，能使药物持久作用于皮肤，增加治疗指数，降低全身毒性。1980年Mezei等[1]，首先提出了脂质体携带皮质激素类药物作为局部用药的可能性，当时他建议将脂质体做为皮肤给药的载体．随后他们又提出了黄体酮类、丁卡因及局部杀虫药等制成外用脂质体。脂质体制剂能够成为皮肤给药的载体，并具有一定的控释作用，目前存在有两种观点来解释脂质…     

脂质体作为药物载体研究进展

脂质体是由磷脂分散在水中形成的具有双分子层的直径仅有几十纳米至数微米的超微球状粒子.1965年Bangham等[1]发现脂质体,20世纪70年代Gregoriadis等[2]首先将脂质体作为药物载体应用.由于脂质体具有独特的作用特点,而受到越来越多的关注.靶向性是脂质体作为药物载体的主要目标之一,脂质体是治疗肝寄生虫病、利什曼病等网状内皮系统疾病理想的药物载体,在肿瘤治疗方面,利用脂质体的靶向作用,将脂质体作为抗肿瘤药物的有效载体而得到广泛应用.另外,药物被包埋在脂质体中缓慢释放,在血循环中脂质体药物要比游离药物有更长的滞留时间,因而延长了药物的作用时间,起到长效作用[3].药物由于有脂质体包封将提高被包封药物的稳定性,还能保护定向至某些需治疗的靶器官或组织中释放,使这些靶器官或组织药物浓度提高,提高了药物的疗效,以此同时,另外一些器官或组织药物浓度分布很少,避免药物对这些器官或组织的影响,从而降低了药物的毒性[4].近年来脂质体用作基因转移的有效载体[5,6],较病毒类载体有更大的优势,受到广泛的关注.     

国外近年关于脂质体实验研究的进展

脂质体（LIposome）是由类脂质组成的一种封闭小囊，常用的有MLV（multilamellarvescile）、SUMV（smallunilamellarvescile）和REV（reverseevaporation）三种。其生化作用主要由其所携载的物质如抗原或药物等所决定，但其本身的一些特点如静电荷量、构成、类脂质膜的层数、膜的流动性、小囊的直径以及和抗原或药物的结合方式等，在其功能发挥中也起重要的作用。还因其在体内代谢的特殊性，脂质体常被用来作为抗原或药物等的载体，或进行表面结合或深层包理，故能有效地改变抗原或药物等在体内的代谢过程，从而使功效提高。近年来，脂…     

免疫脂质体作为药物载体的研究进展

脂质体最早是英国Banghan等作为研究生物膜的模型提出的[1],它由脂质双分子层组成,内部为水相的闭合囊泡,称为脂质体。在偶联剂的作用下,将天然或修饰的抗体分子偶联到含有适当功能基因的脂质体上,形成免疫脂质体。免疫脂质体作为药物载体是近年来的一项研究新课题,是涉及基础理论较多的—项新技术。免疫脂质体携带药物具有靶向性强、毒副作用小、半衰期长、运载量大等优点[2]。本文主要对免疫脂质体作为药物载体的研究进展进行阐述。免疫脂质体作为抗菌药物的载体由于脂质体与生物膜结构十分相似,利用脂质体与生物膜具有强亲和力的特性,将…     

药物载体——提高药物的选择性作用

抗肿瘤和抗原生动物等药物,由于缺乏对靶组织的选择性,因而它们的治疗效果受到很大的限制。因为正常细胞和病理细胞的生化和代谢性质差别很小,所以一般很难去改变一个药物的化学结构,使之具有对靶组织的识别能力。近年来致力于将药物与载体分子连接,以提高其选择性,将有效的物质带往靶细胞而防止与正常细胞作用。如将抗肿瘤药物连接于抗体、白蛋白、脱氧核糖核酸(DNA)、脂质体和激素等。载体可以视为一个或一组分子,包蔽于药物外,通过渗透或主动转运透入真核(Eu-     

脂质体在给药系统的应用与研究

脂质体是将药物包封于类脂双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体制剂。是一种具有多功能的定向药物载体，能够降低药物毒副作用，提高生物利用度，并具有长效缓释作用。由于其组成和结构的特点，脂质体用作药物的载体使药剂学的研究领域进入靶向给药的新天地，同时也更新了给药途径。本文就脂质体在给药系统的研究进展进行综述。     

红细胞包载抗肿瘤药物研究进展

红细胞是人体内含量最丰富的细胞,它独特的双凹圆盘结构,不仅能够增大其表面积以满足气体交换的需要,而且赋予其良好的变形性,使其能通过直径仅为3~4μm的毛细血管。红细胞膜是半透膜,有可以开闭的孔道,分子量小于9000的外源性分子可随细胞外渗透压的改变进入或渗出红细胞。因此,红细胞具有类似脂质体作为药物载体的能力。红细胞载体[1]是通过将酶或药物包入自血液中分离的红细胞,并对其进行重封而得到,较脂质体具有更好的生物相容性和降解性,且在体内循环时间较长,因而经红细胞包载后的药物有更好的安全性和有效性,表现出缓释和靶向特点,且…     

免疫脂质体作为药物载体的研究进展

脂质体最早是由英国学作为研究生物膜的模型提出的，它由脂质双分子层组成，内部为水相的一种闭合囊泡。在偶联剂的作用下，将大然或修饰的抗体分子偶联到含有适当功能基因的脂质体上，可形成免疫脂质体。免疫脂质体作为药物载体是近年来新兴的一种研究领域，是涉及基础理论较多的一项新技术。免疫脂质体携带药物具有靶向性强、毒副作用小、半衰期长、运载量大等优点。有关其研究很多，本主要阐述免疫脂质体作为药物载体的研究进展。