圆型脐叶藻多糖的结构特征及其抗凝血活性的研究

目的对圆型脐叶藻(Aeodes orbitosa)中多糖组分的结构及其抗凝血活性进行研究。方法采用单糖组成分析、甲基化分析和IR方法对圆型脐叶藻多糖的结构进行研究;采用割尾法和毛细管法考察圆型脐叶藻多糖对小鼠出血时间和凝血时间的影响。结果圆型脐叶藻多糖由3,6-脱水半乳糖、6-甲基-半乳糖、2-甲基-半乳糖、半乳糖、木糖和葡萄糖以摩尔比6.4∶0.9∶5.8∶1.6∶84.1∶1.2组成。硫酸基含量为37.5%。该多糖的主要连接方式为1,3和1,4连接;分支点位于半乳糖残基的2位和6位。硫酸基位于1,4连接的半乳糖残基的2,6位,和1,3连接的半乳糖残基的2位。圆型脐叶藻多糖能够明显延长小鼠出血时间和凝血时间。结论圆型脐叶藻多糖为硫酸化1,3和1,4连接的半乳聚糖,具有明显的抗凝血活性。     

萱藻多糖的制备及抗凝血抗血栓活性研究

目的制备萱藻多糖并对家兔体外凝血及小鼠体内血栓形成的抑制作用进行研究。方法采用热水浸提-乙醇沉淀法制备萱藻多糖;检测家兔心脏动脉血活化部分凝血酶时间(APTT),凝血酶原时间(PT)和凝血酶时间(TT)。以角叉菜胶诱导小鼠尾部血栓模型,检测萱藻多糖体内抗血栓作用。结果萱藻多糖可显著延长家兔血浆APTT、PT和TT;对角叉菜胶诱导的小鼠尾部血栓具有显著的抑制作用(P<0.01)。结论萱藻多糖具有抗凝和抑制实验性血栓形成的作用。     

蜈蚣藻多糖的体外抗血管生成作用

目的探讨蜈蚣藻多糖(GFP)的体外抗血管生成作用。方法应用MTT比色法测定GFP对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)存活率的影响;用Millicell小室测定GFP对HUVEC迁移能力的影响;用Matrigel测定GFP对HUVEC管腔形成的影响。结果GFP在5、10、20、50、100mg.L-1浓度下处理HUVEC48h,细胞存活率没有显著性变化;在50、100mg.L-1时能显著性地抑制HUVEC的迁移并呈剂量依赖关系;在100mg.L-1时能显著性地抑制HUVEC的管腔形成。结论GFP能够抑制HUVEC的迁移和管腔的形成。     

带形蜈蚣藻硫酸多糖的提取、分析及其抗病毒活性

目的提取带形蜈蚣藻硫酸多糖,研究其理化性质和抗病毒活性。方法用热水浸提、乙醇沉淀法提取带形蜈蚣藻硫酸多糖、再经DEAE C-52纤维素离子交换柱层析得到2个较纯组分。并对其进行了单糖组成和硫酸基含量等理化性质分析。采用细胞病变(cytopathic effect,CPE)抑制法和四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法,研究带形蜈蚣藻多糖的抗病毒活性。结果带形蜈蚣藻多糖主要由半乳糖组成,还含有少量的葡萄糖、木糖等,其硫酸基含量达到15%以上;该多糖具有较好的抗病毒活性,其中经提纯的两个组分抗HSV-1对细胞病变的半抑制浓度(IC50)分别为7.81,3.91μg.mL-1,选择(指数)SI值分别大于128,256。结论带形蜈蚣藻硫酸多糖抗CoxB3和HSV-1病毒活性均比较好。     

蜈蚣藻抗肿瘤活性及其化学成分研究

目的研究蜈蚣藻不同提取部位的体外抗肿瘤活性及其物质基础。方法蜈蚣藻经乙醇提取后,用石油醚、醋酸乙酯和正丁醇依次对其进行分段萃取。采用MTT法测定各提取部位对体外培养人肺腺癌细胞系A549、肝癌细胞系HepG2、宫颈癌细胞系HeLa、乳腺癌细胞系MDA-MB-468和MCF-7的抑制作用;应用硅胶、反相硅胶ODS-A、Sephadex LH-20柱色谱对其活性部位进行分离纯化,并确定化合物结构。结果蜈蚣藻的石油醚萃取部位对MDA-MB-468乳腺癌细胞、HepG2肝癌细胞、A549肺癌细胞有明显抑制作用。并从该部位分离得到6个化合物,分别为十六烷酸(1)、胆甾醇(2)、大黄素(3)、24-乙酰泽泻醇A(4)、25-脱水泽泻醇A(5)和泽泻醇A(6)。6个化合物均为首次从该海藻中分离得到,其中,化合物3～6为首次从该属海藻中分离得到。结论蜈蚣藻的石油醚部位是其主要的抗肿瘤活性部位,这可能与从该部位分离得到的6个化合物相关。     

褐藻多糖硫酸酯抗凝血活性的研究

本文对海带褐藻多糖硫酸酯的抗凝血作用进行了探讨。结果表明：小鼠一次灌胃给予褐藻多糖硫酸酯能明显延长CT，RT，PT，KPTT，TT的时间；小鼠连续灌胃3周能明显减少血浆Fib含量；大鼠连续灌胃1周，可明显减轻手术结扎静脉法及Chandler氏法体外血栓的形成，减轻血栓的湿重及干重，表明褐藻多糖硫酸酯具有抗凝血活性并对静脉血栓形成有明显的抑制作用。     

纤维素硫酸酯体内抗凝血活性的实验研究

目的:研究纤维素硫酸酯对动物体内的抗凝血活性。方法:用试管法测凝血时间(CT),用凝固法测定活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)和凝血酶时间(TT),以肝素和硫酸化右旋糖酐为阳性对照,考察其抗凝血活性的量效性和时效性。结果:纤维素硫酸酯能显著延长CT,APTT和TT,且呈剂量依赖性,但在所试剂量范围内对PT无明显影响;其抗凝血活性在给药2h时达到最大。结论:纤维素硫酸酯具有明显抗凝血作用,强于现有同类抗凝血药硫酸化右旋糖酐,略低于150IU·mg-1的肝素。     

褐藻中岩藻聚糖硫酸酯抗凝血活性研究

目的对褐藻中岩藻聚糖硫酸酯的抗凝血活性进行研究。方法将20只新西兰白兔随机分为2组：岩藻聚糖硫酸酯组和空白对照组,分别测定其APTT、PT和TT。结果岩藻聚糖硫酸酯组和空白对照组APTT测定分别为62．7±11．3（s）、35．6±9．7（s）,P〈0．05,差别有显著性意义;PT测定分别为19．5±4．8（s）、13．4±4．7（s）,P〈0．05,差别有显著意义;TT测定分别为39．3±9．8（s）、21．5±7．3（s）,P〈0．05,差别有显著性意义。结论褐藻中岩藻聚糖硫酸酯具有显著的抗凝血活性。     

蜈蚣藻化学成分研究

目的 研究蜈蚣藻化学成分。方法 用色谱和光谱技术分离并鉴定其化学成分。结果 从蜈蚣藻中分离鉴定17个化合物,分别为：1,3-二羟基-2-甲氧基-5-羟甲基苯(1),N-甲基-L-酪氨酸(2),苯乙酰胺(3),黑麦草内酯(4),3-乙酰基苯甲酰胺(5),2-亚乙基-3-甲基琥珀酸(6),4-N甲酰胺基正丁酸(7),降倍半萜S-(+)-去氢催吐萝芙叶醇(8),鸟嘌呤核苷(9),马来酸(10),对羟基苯乙酰胺(11),6-氨基己酸乙酯(12),4-N甲酰胺基正丁酸甲酯(13),N-(2-羟乙基)-正己酰胺(14),麦角甾醇(15),4-氨基丁酸甲酯(16)和2,5-二叔丁基苯酚(17)。结论 所有化合物均为首次从该种蜈蚣藻中分离到。     

鼠尾藻多酚及其各组分的抗凝血活性筛选

目的筛选鼠尾藻多酚及其各组分的抗凝血活性。方法采用膜分离方法对鼠尾藻多酚进行分级;采用毛细管法测定小鼠凝血时间;采用剪尾法测定小鼠出血时间;采用试管法测定新西兰兔激活部分凝血活酶时间、血浆凝血酶原时间和血浆凝血酶时间。结果高相对分子质量(Mr)鼠尾藻多酚分级级分极显著地延长小鼠凝血时间、出血时间、新西兰兔激活部分凝血活酶时间,且其延长程度与多酚Mr成正相关关系,Mr大于1.0×105的组分体内体外抗凝血活性与阿司匹林相近。结论高Mr鼠尾藻多酚具有极显著的体内、体外抗凝血活性。     

抗凝血活性海洋硫酸多糖HP1-1的结构研究

目的 对抗凝血活性海洋硫酸多糖HP1-1的结构进行研究。方法 通过高效液相色谱(HPLC)、高效凝胶渗透色谱(HPGPC)、傅里叶变换红外光谱(IR)以及气质联用色谱(GC-MS)和核磁共振波谱(NMR)方法,对抗凝血活性海洋硫酸多糖HP1-1的结构进行解析。结果 海洋硫酸多糖HP1-1的分子量为297 kDa,总糖和硫酸基含量分别为78.1%和12.3%;HP1-1主要由葡萄糖组成,含有少量半乳糖、阿拉伯糖和甘露糖;HP1-1糖链中含有→4)-Glcp-(1→、→3)-Glcp-(1→、→3,4)-Glcp-(1→、→4)-Arap-(1→、→3,4)-Galp-(1→和→3)-Galp-(1→,硫酸基位于→4)-Glcp-(1→的C-3位和→3)-Galp-(1→的C-4位。 结论 海洋多糖HP1-1是主要由葡萄糖组成的硫酸多糖,含有多种糖基连接方式,为独特结构序列的新颖海洋硫酸甘露阿拉伯半乳葡聚糖。     

Structural properties and immune-enhancing activities of galactan isolated from red seaweed Grateloupia filicina

A water-soluble polysaccharide (GFP) was isolated from Grateloupia filicina and fractionated using a DEAE Sepharose Fast Flow column to evaluate immunostimulatory activity. Carbohydrates (62.0%–68.4%) and sulfates (29.3%–34.3%) were the major components of GFP and its fractions (GFP-1 and GFP-2), with relatively lower levels of proteins (4.5%–15.4%) and uronic acid (1.4%–3.9%). The average molecular weight (M_w) for GFP and its fractions was calculated between 98.2%–243.7 kDa. The polysaccharides were composed of galactose (62.1%–87.2%), glucose (4.5%–33.2%), xylose (3.1%–5.3%), mannose (1.4%–2.2%), rhamnose (1.2%–2.0%), and arabinose (0.9%–1.7%) units connected through →3)-Galp-(1→, →4)-Galp-(1→, →2)-Galp-(1→, →6)-Galp-(1→, →3,4)-Galp -(1→, →3,6)-Galp-(1→, →4,6)-Galp-(1→, →3,4,6)-Galp-(1→, →2,3)-Galp-(1→, →2,4)-Galp-(1→, →4)-Glcp-(1→, →6)-Glcp-(1→ and →4,6)-Glcp-(1→residues. The isolated polysaccharides effectively induced RAW264.7 murine macrophages by releasing nitric oxide (NO) and various cytokines via nuclear factor kappa light chain enhancer of activated B cells (NF-κB) and mitogen-activated protein kinase (MAPK) signaling pathways. Further, the expression of toll-like receptor-2 (TLR-2) and TLR-4 in RAW264.7 cells indicated their activation through TLR-2 and TLR-4 binding receptors. Among the polysaccharides, GFP-1 highly stimulated the activation of RAW264.7 cells, which was mainly constituted of (→1) terminal-D-galactopyranosyl, (1→3)-linked-ᴅ-galactopyranosyl, (1→4)-linked-ᴅ-galactopyranosyl and (1→3,4) -linked-ᴅ-galactopyranosyl residues. These findings demonstrate that GFP-1 from G. filicina are effective at stimulating the immune system and this warrants further investigation to determine potential biomedical applications.     

Antitumor and antioxidant activity of Polyalthia longifolia stem bark ethanol extract

In the present study, the ethanol extract of stem bark of Polyalthia longifolia Benth. and Hook (Annonaceae) was screened for its in vitro and in vivo antitumor activity. In vitro cytotoxicity of P. longifolia extract was assessed in murine cancer cells and in human cancer cells by Trypan blue exclusion assay and MTT assay, respectively. P. longifolia extract showed concentration-dependent cytotoxicity in Ehrlich’s ascites carcinoma (EAC) and Dalton’s ascites lymphoma (DLA) cells with IC₅₀ values of 45.77 and 52.52?µg/mL, respectively. In the MTT assay, the IC₅₀ values of P. longifolia extract against HeLa and MCF-7 cells were 25.24 and 50.49 µg/mL, respectively. In vivo antitumor activity against Ehrlich’s ascites tumor and Dalton’s solid tumor models was assessed by administering 50 and 100?mg/kg of P. longifolia extract, i.p., for 7 consecutive days. P. longifolia extract, at a dose of 100?mg/kg, significantly enhanced mean survival time (MST) and marginally improved hematological parameters when compared to EAC control mice. And the same dose significantly reduced the tumor volume as compared to control DLA inoculated mice. Positive control, cisplatin (3.5?mg/kg, i.p., single dose), significantly enhanced MST and improved hematological parameters when compared to EAC and significantly reduced the tumor volume when compared to DLA control. In vitro antioxidant potential of P. longifolia extract was also determined owing to the role of reactive oxygen species in tumor initiation and progression. P. longifolia extract scavenged DPPH radicals, reduced ferric ions and inhibited lipid peroxidation with IC₅₀ values of 18.14, 155.41 and 73.33 µg/mL, respectively.     

Three Tetraoxygenated Xanthones from Swertia longifolia

Abstract

Three xanthones were isolated from petroleum ether extract of the aerial parts of the herb, Swertia longifolia, an endemic plant of Flora Iranica. The structures were confirmed by various spectroscopic methods (UV; IR, ¹H-NMR, ¹³C-NMR and MS) as swerchirin (1,8-dihydroxy-3,5-dimethoxyxanthone), swertiaperenine (1,8-dihydroxy-2,6-dimethoxyxanthone), and gentiacauleine (2,8-dihydroxy-1,6-dimethoxyxanthone).     

东革阿里化学成分的分离与鉴定

目的研究东革阿里的化学成分。方法采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法和重结晶等进行分离纯化,并通过波谱分析技术鉴定其化学结构。结果从东革阿里中分离得到5个化合物,分别鉴定为:东莨菪素(scopoletin,1)、9-甲氧基-铁屎米-6-酮(9-methoxycanthin-6-one,2)、3-(7-甲氧基-β-咔巴啉-1)-丙酸(7-methoxy-β-carbolin-1-propionic acid,3)、laurycolactone A(4)、3-(7-甲氧基-β-咔巴啉-1)-丙酸甲酯(7-methoxyinfractin,5)。结论化合物1-4为已知化合物,化合物5为新化合物。     

沙蚕(Perinereis aibuhitensis)硫酸多糖的结构表征及抗凝血活性研究

目的 对来源于沙蚕（Perinereis aibuhitensis）的硫酸多糖进行结构表征和抗凝血活性研究。方法 采用两步酶解法从沙蚕中提取多糖;利用强阴离子交换色谱和凝胶渗透色谱对粗多糖进行分离纯化;通过离子色谱法、高效液相色谱法（HPLC）、高效凝胶渗透色谱-多角度激光光散射仪（HPGPC-MALLs）联用技术、硫酸软骨素酶ABC酶法分析、核磁共振氢谱（1H-NMR）等方法,研究纯化多糖的化学组成和结构特征;通过测定APTT、PT和TT评价其体外抗凝血活性。结果 从沙蚕中纯化得到了2种硫酸多糖组分PAE1和PAE2,二者的总糖含量、蛋白含量、硫酸根含量及分子量分别为65.21%、14.31%、0.33%、24.49 kDa和53.08%、11.33%、13.46%、57.39 kDa。PAE1主要由Gal（43.58%）、Glc（32.63%）、GalN（8.71%）、GlcA（7.66%）及少量Fuc（2.77%）组成;PAE2主链为硫酸软骨素C（GlcAβ1→3GalNAc6S）,支链主要由Fuc（35.33%）、Gal（20.9%）和Glc（8.98%）构成。PAE1和PAE2均可明显延长APTT和PT。结论 首次从沙蚕中提取、分离得到2种硫酸多糖,其中PAE2是1种含有Fuc、Gal与Glc支链并具有明显的体外抗凝血活性的结构新颖的类硫酸软骨素,该发现为沙蚕硫酸多糖的开发提供了依据。