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相似文献
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1.
透明质酸在药学领域具有良好的应用前景,经其修饰后的药物,水溶性提高、体内滞留时间延长、疗效增强、不良反应降低,且具有独特的肿瘤靶向性和良好的生物相容性。本文介绍了透明质酸修饰药物的常见策略,并结合具体实例,阐述了透明质酸对小分子抗肿瘤药、抗炎药和生物大分子药物修饰的研究进展。  相似文献   

2.
一种分离纯化透明质酸的新型离子交换剂   总被引:5,自引:0,他引:5  
以含有多个氮原子的组氨酸对强碱型阴离子树脂进行修饰,获得一种新型的离子交换剂,用该离子交换剂对透明质酸粗品进行离子交换层析,使透明质酸与蛋白质,核酸达到有效的分离。  相似文献   

3.
孟路华  王驰 《中国新药杂志》2012,(18):2165-2167,2192
透明质酸(hyaluronic acid,HA)是一种天然多糖,具有良好的生物相容性和可降解性。天然HA对强酸、强碱、热、自由基及透明质酸酶敏感,对其进行修饰可克服以上问题并获得具有各种优良特性的衍生物。HA及其衍生物可作为药物的缓释载体,能够延缓药物的释放,发挥长效作用,可用于多种药物的递送,如蛋白质、核酸及抗肿瘤药物等。HA及其衍生物可与细胞表面多种受体(CD44,RHAMM,LYVE-1,HARE)特异性结合,可用于靶向药物递送,尤其是抗肿瘤药物的递送。  相似文献   

4.
采用离子交联法制备姜黄素壳聚糖纳米粒,然后通过共价连接将透明质酸连接到纳米粒表面。所得透明质酸修饰姜黄素壳聚糖纳米粒呈球形,平均粒径(205.3±11.4)nm,包封率和载药量为42.7%和28.4%,透明质酸的平均结合率为39%。体外细胞毒性试验显示,该制品对高表达CD44受体的A549细胞增殖的抑制率明显高于未修饰纳米粒和游离药物。而对于CD44低表达的Hep G2细胞,修饰和未修饰纳米粒的抑制率相当。  相似文献   

5.
采用逆相蒸发法制备了姜黄素脂质体.由于透明质酸脂溶性较差,先将其制成磷脂酰衍生物(透明质酸-磷脂酰乙醇胺,HA-DOP E),再用以修饰载药脂质体.所得脂质体的平均包封率为89%,该衍生物与脂质体的结合率为72%.脂质体于4℃保存30d包封率无明显改变,但结合率有轻微下降.细胞毒性试验显示,游离姜黄素、姜黄素脂质体及修饰后脂质体对高表达CD44受体的人肺腺癌A549细胞的IC50值分别为0.054、0.032和0.021 μmol/ml,未修饰和修饰后的姜黄素脂质体对低表达CD44受体的人肝癌HepG2细胞作用相当.  相似文献   

6.
目的 制备辣根过氧化物酶催化交联的透明质酸水凝胶,并考察其性能.方法 透明质酸经酪胺修饰后,在辣根过氧化物酶及H2O2催化下形成透明质酸水凝胶,考察处方中辣根过氧化物酶及H2O2对凝胶形成时间、溶胀率、水凝胶微观形态及其体外降解特性的影响.结果 辣根过氧化物酶能在H2O2存在的条件下成功催化了透明质酸-酪胺之间分子交联,形成水凝胶,且在H2O2浓度低、辣根过氧化物酶浓度高时,水凝胶内部的交联程度、溶胀率更高,在体外降解所需的时间也越长.结论 采用辣根过氧化物酶催化交联的方式能成功制备透明质酸水凝胶.  相似文献   

7.
目的 采用多肽修饰的透明质酸制备一种复合骨髓间充质干细胞(bone marrow mesenchymal stem cells,BMSCs)的凝胶支架系统。方法 在交联剂作用下,冷冻干燥后,制备得到多肽修饰的透明质酸凝胶支架;使用FTIR和NMR对支架化学结构进行表征;SEM和压汞法对支架表面形态和内部结构进行表征;通过免疫荧光染色和CLSM考察BMSCs在支架上的黏附生长状况。结果 1H-NMR和FTIR结果显示,在交联剂存在下,多肽修饰的透明质酸凝胶支架成功制备;SEM观察到凝胶支架具有较规则的三维网状结构。压汞法测定其孔隙率为94.02%,吸水膨胀率为4 357.0%。CLSM结果显示BMSCs在多肽修饰的凝胶支架上伸出较多伪足,具有更强的黏附作用。结论 经多肽修饰的透明质酸凝胶支架具有较高的孔隙率,呈现较规则的三维网状结构,且显著改善了干细胞在凝胶支架上的黏附性,有利于细胞的生长。  相似文献   

8.
透明质酸的离子交换层析纯化   总被引:12,自引:0,他引:12  
采用强酸型阳离子树脂为交换剂的离子交换柱,和经组氨酸基团修饰的强碱型阴离子树脂为交换剂的离子交换层析柱串联,以氯化钠溶液为洗脱剂,对透明质酸粗品进行分离和纯化.得到的透明质酸精品的蛋白质含量低于0.075%,平均分子量大于9.41×105,纯化收率为58%~61%.并对洗脱剂的流速、浓度、pH等条件进行比较,确定了最佳洗脱条件.  相似文献   

9.
目的构建一种一氧化氮供体和阿霉素的共递送系统,以逆转肿瘤低氧耐药。方法利用酰胺反应合成一氧化氮供体单硝酸异山梨酯(IM)修饰的透明质酸(HA-IM),再通过硫化学作用将其嫁接于二硫化钼(MoS2)纳米片,制备出载体二硫化钼-单硝酸异山梨酯修饰的透明质酸(MoS2-HA-IM),考察此载体的理化特性。通过疏水作用装载抗癌药阿霉素(DOX),构建一氧化氮供体和抗癌药物的共递送系统,并在细胞水平上考察此系统的抗肿瘤效果。结果二硫化钼-单硝酸异山梨酯修饰的透明质酸-阿霉素(MoS2-HA-IM-DOX)可通过透明质酸受体介导的内吞作用有效地将装载的单硝酸异山梨酯和阿霉素输送到肿瘤细胞内,且在肿瘤弱酸性内环境和近红外光照射的双重刺激下迅速将药物释放出来,提高胞内游离药物的浓度。同时,装载的单硝酸异山梨酯能够逆转肿瘤细胞的低氧耐受性,进一步增强二硫化钼-单硝酸异山梨酯修饰的透明质酸-阿霉素的化疗效果,再联合基于二硫化钼材料产生的光热,共使肿瘤细胞的生长抑制率高达93.6%,明显高于其他组。结论二硫化钼-单硝酸异山梨酯修饰的透明质酸-阿霉素能够靶向输送一氧化氮供体和抗癌药物至肿瘤细胞内,双重响应控制药物释放,逆转肿瘤低氧耐药,最大限度地提高化疗效果,结合光热治疗,显示出优异的抗肿瘤效果。  相似文献   

10.
分别以微波、超声波及微波-超声波复合诱变选育透明质酸产生菌,结果获得1株高产突变株,其透明质酸的产量较出发菌株提高了60%。经5次传代后,该菌株遗传性状稳定。  相似文献   

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