汉防己甲素及其衍生物的研究进展

汉防己甲素是一种双苄基异喹啉类生物碱,是粉防己中主要的生物碱,也是其质控成分之一。现代药理研究表明汉防己甲素在抗肿瘤、抗纤维化、肺部保护、心血管保护等方面具有显著作用,目前已有上市药物汉防己甲素片。近年来汉防己甲素及其衍生物的设计与合成受到国内外学者的广泛关注,通过对其化学结构进行修饰获得衍生物,以便提高其生物利用度和药理作用,本文综述了汉防己甲素的衍生物及其生物活性和作用机制的研究进展,旨在为今后对其进一步的研究与应用提供参考。     

汉防己甲素聚乳酸微球小鼠肺靶向研究

目的 :研究汉防己甲素聚乳酸微球的肺靶向性。方法 :分别对小鼠尾静脉注射汉防己甲素聚乳酸微球和汉防己甲素注射剂 ,以反相高效液相色谱法测定并比较小鼠各组织中汉防己甲素的浓度。结果 :汉防己甲素在血浆中检测浓度范围为0 .519～17 000μg/ml(r=0. 9996) ,加样回收率为97 .32 % ,相对标准差平均值为4 .46 % ;应用汉防己甲素聚乳酸微球后汉防己甲素在小鼠各组织中浓度明显高于汉防己甲素注射剂 ;汉防己甲素在小鼠肺中浓度明显高于其它组织。结论 :汉防己甲素聚乳酸微球具有明显的肺靶向性。     

汉防己甲素抑制肺癌A549细胞生长的研究

目的研究汉防己甲素的体外抗肺癌的作用。方法采用MTT法对汉防己甲素进行抗肺癌活性测定。结果在1．25—20ug／ml浓度范围内,表明汉防己甲素对肺癌A549细胞生长具有一定的抑制作用。结论汉防己甲素对A549细胞抑制作用与药物的浓度间呈明显正相关。     

汉防己甲素与秋水仙碱抗肝纤维化作用的比较

用ＣＣｌ４造成大鼠肝纤维化模型，用汉防己甲素进行抗肝纤维化治疗，并与传统抗肝纤维化药物秋水仙碱进行比较。结果显示，汉防己甲素对血清Ⅲ型前胶原与透明质酸、肝内炎症、肝胶原沉积、储脂细胞等均有明显抑制作用，与秋水仙碱作用接近，甚至在某些方面优于秋水仙碱。提示汉防己甲素可能具有治疗肝纤维化作用。     

老药新用

汉防己甲素汉防己甲素有消炎、解热、镇痛及降压作用,临床上用于关节炎、高血压病的治疗,此外本品还可改善冠心病心绞痛的临床症状。近年来临床研究发现汉防己甲素有抗矽肺、抗癌的效果。一、抗矽肺 1976年我国在筛选治疗矽     

肺鞍向汉防己甲素缓释微囊的小鼠体内分布

目的：测定汉防己甲素在体内样品中的浓度,研究汉防己甲素经微囊化后的体内分布特点。方法：建立样品中江防己甲素浓度测定的RP-HPLC法,对比汉防己甲素水针剂和微囊混悬液经小鼠尾静脉注射后,不同时间时汉防己甲素的浓度值,分析药物的肺靶向性。结果：生物样品检验方法简便易行,结果准确,微囊化汉防己甲素在肺中的浓度明显提高,且缓慢降低,具有明显的肺靶向性。结论：汉防己甲素经微囊化后,可浓集于肺部,且具有缓慢释放的特点,对肺动脉高压的防治具有重要意义。     

汉防己甲素的药理作用研究近况

<正> 粉防己为常用中药,主要含汉防己甲素(Tetrandrine以下简称甲素),汉防己乙素等十余个生物碱。其中甲素的生理活性最强,且含量最高,现代药理学对其的研究虽已半个世纪,但至今仍非常活跃。近年,人们对它的抗钙作用及其在心血管系统和抗矽肺的作用机理进行了研究取得了一定成果,本文对此作一简要介绍。 一、对循环系统作用 (一)对心脏功能的影响 甲素能降低猫心乳头肌、豚鼠心房的收缩力,显著抑制肾上腺素诱发自律性,延长功能性不应期,而对兴奋性则无影响;氧耗量则随甲素的浓度增高而逐渐下     

汉防己甲素的遗传毒性评价

中药汉防己甲素(Tetrandrine,Tet)是从防己科植物根内提出的一种生物碱,属于双苄基异喹啉类化合物,药理作用广泛,在心血管、抗炎、抗风湿、抗纤维化和抗癌等方面具有良好的应用前景,我国的70年代后期,开始用于矽肺的治疗[1-2],但是对Tet的遗传毒性研究尚不全面,国内外报道较少,相关文献资料提出     

汉防已甲素对大鼠实验性矽肺的治疗作用

矽肺的防治目前尚乏有效药物,对中草药进行研究,发现中药汉防己的有效成份——汉防己甲素(以下简称汉甲素)经口给药对大鼠实验性矽肺具有一定疗效,现将研究结果报告如下: 一、实验方法药物:汉防己甲素(Tetrandrine)系从防己科植物汉防己(Stephania tetrandra S. Moore)中分离提取。其结构式属双苄基异喹啉类生物硷。     

汉防己甲素对TGF-β1诱导L929细胞活化和分泌FN、α-SMA的影响

目的 研究汉防己甲素对转化生长因子β1 (TGF-β1)诱导的L929细胞活化和分泌纤维连接蛋白(FN)、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的作用.方法 体外培养L929细胞,分别以TGF-β1和汉防己甲素作用,观察细胞形态变化,测定FN及α-SMA mRNA、蛋白质表达水平.结果 TGF-β1诱导L929细胞72 h,能显著上调FN及α-SMA mRNA、蛋白质表达;加入汉防己甲素后能显著抑制FN和α-SMA的表达.结论 汉防己甲素能够抑制TGF-β1诱导L929细胞活化和分泌细胞外基质的作用.