血管紧张肽转换酶抑制剂与血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂的联合应用

血管紧张肽转换酶抑制剂和血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂是临床上已证实的非常有效的抗高血压药物，在近年来的研究中发现它们在降压的同时还具有显著的心、肾保护作用，并且已有一定数量的临床试验结果显示，将2类药物联合应用可以获得更强大的靶器官保护作用，并不会增加不良反应。我们需要更多的大规模临床试验来进一步确证血管紧张肽转换酶抑制剂和血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂联合用药在这方面的有效性和安全性，使心、肾功能不全及有蛋白尿的病人获得最有益的治疗。     

血管紧张肽Ⅱ受体1拮抗药在快速性心律失常预防和治疗中的作用

血管紧张肽Ⅱ可诱发或加重室性或房性快速性心律失常的发生。血管紧张肽Ⅱ可使心肌纤维化,缩短有效不应期,减慢传导速度,有利于折返激动的形成。血管紧张肽Ⅱ可使交感神经张力增高,有利于自律性增高性快速性室性心律失常的发生。研究表明血管紧张肽Ⅱ受体1拮抗药有一定的预防和治疗心律失常的作用。     

血管紧张肽Ⅱ受体1拮抗药在心血管疾病治疗中的应用

血管紧张肽II受体 1拮抗药通过抑制血管紧张肽II和其受体 1的结合 ,从而发挥扩张血管、排钠利尿、抑制交感神经兴奋等作用 ,在高血压、心力衰竭等的治疗中发挥重要作用。     

血管紧张肽转换酶抑制药和糖尿病

血管紧张肽转换酶抑制药可增加组织对内源性和外源性胰岛素的敏感性。血管紧张肽转换酶抑制药通过扩张肾小球入球小动脉和出球小动脉、降低肾小球囊内压力 ,可延迟糖尿病肾病的发生。血管紧张肽转换酶抑制药通过降低血压、减少血管紧张肽Ⅱ的不利作用、抗血管平滑肌增殖作用、抗心力衰竭作用可减少糖尿病心血管并发症的发生。血管紧张肽转换酶抑制药尚有利于糖尿病眼部并发症、周围神经病变的治疗     

血管肽酶抑制剂新药研发的进展

血管肽酶抑制剂是单一结构的化合物分子,具有双重的抑制作用,即抑制血管紧张素转化酶和中性内肽酶的活性。能降低肾素–血管紧张素–醛固酮系统的活性,减少血管紧张素Ⅱ及醛固酮的生成;阻止中性内肽酶降解心房钠利尿肽、脑钠利尿肽等钠利尿肽及缓激肽,从而产生利尿排钠、增加血管舒张性的作用,其作用比单用血管紧张素转化酶抑制剂或中性内肽酶抑制剂更有效。主要概述了血管肽酶抑制剂的药理作用及新药研发情况。     

新型降压药阿奇沙坦酯

阿奇沙坦酯是一种新型血管紧张肽Ⅱ受体拮抗药。该药可选择性抑制血管紧张肽Ⅱ与血管紧张肽Ⅱ受体AT1亚型结合,减弱血管紧张肽Ⅱ升压作用,从而降低血压。该药适用于＞18岁高血压患者,可单独使用,也可与其他降压药合并使用。该药最常见不良反应为低血压、眩晕、血脂异常及腹泻,血清肌酐升高也常见,但较轻微且短暂。进食对该药生物利用度无影响,老年患者、肾功能不全患者及轻中度肝损害患者不需调整剂量。     

牛磺酸对肾性高血压大鼠主动脉肥厚 与组织局部肾素 血管紧张肽系统的影响

［摘要］目的探讨牛磺酸对肾血管性高血压大鼠主动脉肥厚及组织局部肾素 血管紧张肽系统（RAS）的影响。方法Wistar大鼠60只，随机分为3组，每组20只：假手术对照组、高血压对照组、牛磺酸治疗组。采用两肾一夹型肾血管性高血压大鼠模型。牛磺酸治疗组于术后第5周开始，灌胃给予牛磺酸50 mg·kg 1·d 1。采用标准尾套法间接检测清醒大鼠血压。给药8周后处死大鼠，分离其胸主动脉以用于检测胸主动脉的血管紧张肽Ⅱ含量(放射免疫法检测)、血管紧张肽转换酶活性(分光光度计法检测)和胸主动脉中膜厚度及中膜截面积。结果与假手术对照组大鼠相比，高血压对照组大鼠血压明显升高，胸主动脉的血管紧张肽Ⅱ含量增加，血管紧张肽转换酶活性增高，主动脉中膜厚度及中膜截面积明显增大。应用牛磺酸治疗后则明显抑制大鼠血压的升高，降低胸主动脉的血管紧张肽Ⅱ含量和血管紧张肽转换酶活性，并缩小主动脉中膜厚度及中膜截面积。结论长疗程牛磺酸治疗可抑制肾性高血压大鼠主动脉肥厚的发生，其机制可能与抑制主动脉组织局部血管紧张肽Ⅱ生成有关。     

血管紧张肽Ⅱ受体拮抗药厄贝沙坦在高血压治疗中的应用

厄贝沙坦是一种新型的选择性血管紧张肽Ⅱ受体1拮抗药。通过抑制血管紧张肽Ⅱ与其受体1的结合,厄贝沙坦可对心血管系统发挥多种保护作用。厄贝沙坦具有明确的降压作用,并有抑制左室肥厚的作用。厄贝沙坦另有重要的肾脏保护作用,可延迟糖尿病肾病的发生。     

血管紧张肽转换酶抑制剂与血管紧张肽II受体拮抗剂的联合应用

血管紧张肽转换酶抑制剂和血管紧张肽II受体拮抗剂是临床上已证实的非常有效的抗高血压药物 ,在近年来的研究中发现它们在降压的同时还具有显著的心、肾保护作用 ,并且已有一定数量的临床试验结果显示 ,将 2类药物联合应用可以获得更强大的靶器官保护作用 ,并不会增加不良反应。我们需要更多的大规模临床试验来进一步确证血管紧张肽转换酶抑制剂和血管紧张肽II受体拮抗剂联合用药在这方面的有效性和安全性 ,使心、肾功能不全及有蛋白尿的病人获得最有益的治疗。     

天然食品来源的血管紧张素转换酶抑制肽的研究进展

血管紧张素转换酶 (ACE)在血压调节中扮演着重要的角色。最近抑制肽的研究在食品医药界倍受关注 ,ACE抑制肽通过抑制血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转换以及阻止ACE使激肽失活而起到降压作用。利用某些蛋白酶对食品蛋白质进行定向水解或通过微生物发酵可产生具有降压作用的活性短肽 ,现在人们已从许多蛋白质源中分离到了各种ACE抑制肽。此文对近年来天然食品蛋白质来源的ACE抑制肽的研究进展做一简介。