阿魏酸钠胶囊人体生物利用度与生物等效性研究

目的建立测定人血浆阿魏酸浓度的高效液相色谱 紫外（HPLC UV）法,以阿魏酸钠片为参比制剂,研究阿魏酸钠胶囊人体相对生物利用度,评价受试制剂与参比制剂生物等效性。方法采用随机交叉试验设计。分别给予男性健康志愿者20例受试制剂或参比制剂100 mg,采用HPLC UV法检测血浆阿魏酸浓度。DAS ver 2.0软件估算药动学参数, 判定两制剂生物等效性。结果血浆阿魏酸线性范围为0.019 6～7.851 0 μg•mL 1 ,平均回收率＞ 90% , 日内和日间RSD 均＜10%。阿魏酸钠受试制剂与参比制剂主要药动学参数药 时曲线下面积（AUC0→t）分别为（0.813±0.397）和（0.841±0.329） μg•h•mL 1,AUC0→∞分别为（0.843±0.405）和（0.869±0.328） μg•h•mL 1,Cmax分别为（1.517±0.660）和（1.579±0.698） μg•mL 1,tmax分别为（0.404±0.130）和（0.392±0.118） h,t1/2分别为（0.701±0.374） 和（0.558±0.292） h。以AUC0→t计算,阿魏酸钠受试制剂与参比制剂比较,相对生物利用度（97.0±24.9）%。结论该试验所建立的人血浆阿魏酸浓度检测方法简便、准确,灵敏度较高,可用于阿魏酸钠人体药动学研究。两种制剂阿魏酸钠药动学参数差异无显著性,具有生物等效性。     

盐酸左氧氟沙星胶囊的生物等效性研究

［摘要］目的研究盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性。方法健康志愿者20例,随机双交叉单剂量口服盐酸左氧氟沙星胶囊受试和参比制剂,分别于服药后24 h内多点抽取静脉血,采用反相高效液相色谱（RP HPLC）法测定血浆左氧氟沙星浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价其生物等效性。 结果单剂量口服受试和参比制剂后血浆左氧氟沙星峰浓度（Cmax）分别为（3.05±0.64）和（3.25±0.82） μg •mL 1;达峰时间（tmax）分别为（1.00±0.30）和（1.10±0.50） h, 半衰期（t1/2）分别为（7.51±1.26）和（7.45±1.30） h,血药浓度 时间曲线下面积（AUC0～t）分别为（17.58±3.25）和（18.21±2.96） μg•h•mL 1;AUC（0 ∞）分别为（19.04±3.35）和（18.96±3.12） μg•h•mL 1。受试制剂AUC0～t的90%置信区间为参比制剂相应参数的90.9%～102.5%;Cmax的90%置信区间为参比制剂相应参数的84.7%～105.4%。结论盐酸左氧氟沙星受试制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为（98.5±16.3）%,受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

盐酸西替利嗪咀嚼片生物等效性研究

目的研究盐酸西替利嗪咀嚼片人体相对生物利用度,并评价其生物等效性。方法采用两周期自身对照交叉试验设计,单剂量口服给药,高效液相色谱-紫外（HPLC-UV）法测定血浆盐酸西替利嗪浓度,DAS2.0软件处理血药浓度数据并计算参数,评价生物等效性。结果单剂量口服受试制剂盐酸西替利嗪咀嚼片和参比制剂盐酸西替利嗪片20 mg,血药浓度 时间曲线下面积（AUC0→t）分别为（5.814±1.454）,（5.802±1.028） μg•mL－1•h;AUC0→∞分别（6.358±1.617）,（6.236±1.186） μg•mL－1•h;Cmax分别为（0.749±0.149）,（0.716±0.153） μg•mL－1;tmax分别为（0.819±0.391）和（1.000±0.429） h;t1/2分别为（7.332±0.199）和（7.375±1.420） h;相对生物利用度（99.9±17.5）%。结论所建立的血浆盐酸西替利嗪浓度检测方法可满足相对生物利用度试验方法学要求,受试制剂与参比制剂生物等效     

佐匹克隆片人体相对生物利用度与生物等效性研究

目的考察佐匹克隆片受试制剂和参比制剂的人体相对生物利用度,评价两种制剂生物等效性。方法采用两制剂双周期交叉试验方法,20例男性健康受试者分别口服佐匹克隆片受试制剂或参比制剂15 mg,高效液相色谱荧光检测法检测血浆佐匹克隆浓度,DAS2.1药动学软件分析,并作生物等效性评价。结果受试制剂与参比制剂t1/2 分别为（4.93±2.45）和（5.46±2.51） h;Cmax分别为 （101.18±23.47）和（105.39±35.21） ng•mL－1;tmax分别为（1.60±1.16）和（1.64±1.35） h;AUC0 24分别为（612.66±157.35）和（617.27±207.11） ng•h•mL－1;AUC0 ∞分别为（664.88±160.27）和（679.12±223.75） ng•h•mL－1。根据AUC0 t计算,受试制剂的相对生物利用度F0 t为（105.1±28.9）%。结论两种佐匹克隆片生物等效。     

兰索拉唑片相对生物利用度与生物等效性研究

目的研究兰索拉唑胶囊与兰索拉唑片的人体相对利用度和生物等效性。方法健康志愿者19例,随机交叉单剂量口服试验制剂兰索拉唑片与参比制剂兰索拉唑胶囊,剂量均为30 mg,洗脱期1周。分别于服药后12 h内多点抽取静脉血;高效液相色谱法测定血浆兰索拉唑浓度。应用DAS2.0统计软件计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。结果单剂量口服试验制剂和参比制剂后血浆中兰索拉唑Cmax分别为（662.14±360.85）和（649.85±356.29） μg•L 1;tmax分别为(2.82±0.53)和(2.26±0.63) h;AUC0→12分别为(1 788.12 ±1 078.25)和(1 857.72 ±1 136.34) μg•h•L 1;AUC0→∞分别为(1 892.97±1 108.87)和(1 938.03±1 160.68) μg•h•L 1。Cmax、AUC0→12和AUC0→∞ 90%可信区间分别为97.8%～104.8%,90.0%～101.9%和92.0%～103.2%。试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为（96.8±15.1）%。结论试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

兰索拉唑片的生物等效性研究

［摘要］目的建立反相高效液相色谱法测定兰索拉唑的血浆浓度,并研究其生物等效性。方法以Agilent C18 （250 mm×5 mm,5 μm）为色谱柱;流动相为乙腈 1‰三乙胺水溶液（pH=7.0）（30：70）,流速1.0 mL• min 1,进样量为20 μL,内标为奥美拉唑。血浆样品经乙酸乙酯提取后于285 nm紫外光检测。结果20例健康受试者单次口服兰索拉唑片后,受试制剂与参比制剂的血浆中兰索拉唑的半衰期（t1/2）分别为 （2.19±0.49）和（2.38± 0.48） h,达峰时间（tmax ）分别为（2.52±0.80）和（2.82±0.69） h,血药峰浓度（Cmax）分别为 （854.82±249.70）和（813.22±289.59） ng•mL 1,血药浓度 时间曲线下面积（AUC0 12 h）分别为 （3 513.00±742.25）和（3 779.90±1 191.52） μg•h•mL 1,AUC（0 ∞）分别为（3 742.64±749.85）和（4 078.54±1 171.17） μg•h•mL 1。结论两种制剂的兰索拉唑片具有生物等效性。     

烟酸缓释片的生物等效性研究

目的建立烟酸血浆浓度测定法,并进行该药的生物等效性研究。方法采用随机双交叉设计,30例健康受试者口服国产烟酸缓释片（受试制剂）和进口烟酸缓释片（参比制剂）各1 500 mg,采用高效液相色谱 质谱串联法测定血浆中烟酸浓度。结果受试制剂与参比制剂的药 时曲线下面积（area under the curve,AUC0→15）分别为（20 046.1±16 286.8）和（21 605.0±18 058.5）ng•h•mL 1,AUC0→∞分别为（20 806.0±16 300.7）和（22 811.2±18 468.3）ng•h•mL 1;Cmax分别为（8 716.3±6 811.2）和（9 570.2±8 217.1）ng•mL 1;tmax分别为（4.414±1.337）和（4.310±1.285） h;t1/2分别为（4.000±4.898）和（2.906±3.393） h。受试制剂的相对生物利用度为（96.6±30.9）%。结论国产烟酸缓释片与进口烟酸缓释片具有生物等效性。     

奥美拉唑肠溶胶囊人体生物等效性研究

目的 研究奥美拉唑肠溶胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性.方法 健康志愿者20例,随机双交叉单剂量口服奥美拉唑肠溶胶囊的试验和参比制剂,剂量均为40 mg,剂间间隔1周.分别于服药后12 h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱（HPLC）法测定血浆中奥美拉唑的浓度.用DAS药代动力学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性.AUC（0-12）,AUC（0-inf）和Cmax经方差分析和双单侧t检验,tmax进行秩和检验.结果 单剂量口服奥美拉唑肠溶胶囊试验和参比制剂后,血浆奥美拉唑的Cmax分别为（939.63±284.29）和（1 012.88±315.68） μg•L-1;tmax分别为（2.58±0.65）和（2.45±0.48）h;AUC（0-12）分别为（3 857.43±1 146.46）和（4 091.39±1 175.82） μg•h•L-1;AUC（0-inf）分别为（4 088.97±1 253.34）和（4 387.24±1 290.20） μg•h•L-1.Cmax、AUC（0-12）、AUC（0-inf）的90%可信区间分别为86.0%～101.7%,88.9%～101.5%和87.3%～100.9%.结论 试验制剂与参比制剂比较,其人体相对生物利用度为（96.26±16.52）%,两制剂具有生物学等效性.     

两种规格阿莫西林分散片生物等效性研究

目的 研究两种规格阿莫西林分散片与参比制剂的人体相对生物利用度, 评价其人体生物等效性. 方法 采用3制剂3周期2重3*3拉丁方试验设计方案, 24例男性健康受试者空腹条件下口服单剂量3种阿莫西林分散片, 剂量均为1 g, 服药后于8 h内抽取静脉血, 高效液相色谱法测定血浆阿莫西林浓度. 采用DAS药动学程序进行数据处理, 计算参数并评价试验制剂与参比制剂的生物等效性. 结果阿莫西林分散片试验制剂A(每片0.25 g)、试验制剂B(每片0.125 g)与参比制剂(每片0.25 g)的tmax分别为(1.68±0.56) h, (1.65±0.54) h, (1.79±0.61)h; t1/2ke分别为(1.19±0.34) h, (1.16±0.31) h, (1.10±0.15) h; Cmax分别为(12.42±3.01) μg•mL 1, (11.85±3.40)μg•mL 1, (11.16±3.07) μg•mL 1; AUC0 8h分别为(33.83±7.81), (32.38±7.62), (31.37±7.25) μg•mL 1•h; AUC0 ∞分别为(35.10±7.72), (33.63±7.87), (32.50±7.32)μg•mL 1•h. 试验制剂A、B的相对生物利用度分别为(110.2±21.9)%和(106.0±25.3)%. 结果表明, 试验制剂与参比制剂主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0 8h及AUC0 ∞差异无显著性(P＞0.05). 结论阿莫西林分散片试验制剂与参比制剂具有生物等效性.     

头孢克洛分散片健康人体药动学与生物等效性评价

目的建立人血浆头孢克洛浓度测定方法,进行头孢克洛分散片人体药动学研究与生物等效性评价。方法24例健康受试者随机交叉、单剂量口服试验和参比头孢克洛分散片500 mg,采用高效液相色谱法测定血浆头孢克洛浓度,计算其人体药动学参数,并进行生物等效性评价。结果头孢克洛线性范围0.150 4 ～24.060 0 mg•L 1（权重＝1/CC,r＝0.999 0）,最低定量浓度0.150 4 mg•L 1,低、中、高浓度平均绝对回收率分别为81.82%,85.31%,86.58%,平均相对回收率分别为94.20%,98.43%,101.40%。试验和参比制剂的主要药动学参数：Cmax分别为（12.882±2.494）和（12.578±3.143） mg•L 1;tmax分别为（0.615±0.165）和（0.663±0.345） h ;t1/2分别为（0.824±0.164）和（0.808±0.175） h ;AUC0→t分别为（16.039±2.666）和（15.367±2.776） mg•h•L 1;AUC0→∞分别为（16.301±2.729）和（15.646±2.874） mg•h•L 1。以AUC0→t计算受试制剂的相对生物利用度为（105.6±13.8）%。结论建立的高效液相色谱法专属性强,准确,灵敏度适宜;经方差分析及双单侧t检验结果显示,试验制剂和参比制剂在人体内生物等效。