帕拉米韦合成路线图解

帕拉米韦(peramivir,1),化学名为(-)-(1S,2S,3R,4R) -2-羟基-3-[(1S)-1-乙酰胺基-2-乙基]丁基-4-胍基环戊-1-羧酸,是美国BioCryst 制药公司开发的一种新型环戊烷衍生物类抗流感病毒神经氨酸酶(NA)抑制剂.本品能有效抑制各种流感病毒株的复制和传播过程,且具有耐受性好、不良反应少且不易出现耐药性等优点.2009年10月美国FDA紧急批准1用于治疗H1N1型流感[1].本文根据不同原料及合成工艺综述了1及其关键中间体的合成路线,现归纳如下(图1).     

Biocryst报告Peramivir的Ⅲ期试验的阳性结果

Biocryst制药公司宣布了两项关于静脉注射Peramivir（Ⅰ）治疗季节性流感的Ⅲ期临床试验的阳性结果。这些研究由BioCryst的合作伙伴日本大坂的盐野义公司主持,在2008-2009年间的流感季节开展。（Ⅰ）在韩国的许可证持有者GreenCross公司和盐野义公司共同在韩国开展相应的研究。     

CDC建议对流感高危人群进行抗病毒治疗

美国疾病预防控制中心(CDC)推荐对流感并发症高危人群或重度流感患者使用奥塞米韦(Tamiflu,罗氏研究室开发)和扎那米韦(Relenza,葛兰素史克开发)。CDC健康顾问委员会再度强调使用抗病毒药物对治疗和预防流感的重要性。在对161例A型流感病毒(H3N2)和B型流感病毒的检测中,未发现受试菌对奥塞米韦有耐药性,而且也未发现任何流感病毒亚型对扎那     

forodesine口服制剂进入临床

美国BioCryst制药公司称，forodesine hydrochloride(原来称为BCX-1777)(Ⅰ)的口服剂型已经进入Ⅰ期临床试验，用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤。公开标签的研究将评估40、80和160mg／m^2规格的(Ⅰ)的药代动力学特性。     

BioCryst公司合作伙伴在韩国提交peramivir的申请

BioCryst制药公司宣布其合作伙伴Green Cross已向韩国有关部门提交peramivir静脉注射剂（I）的新药申请,该药用于治疗流感患者。     

流感疫苗

1 商品名FluMist2 开发与上市厂商 由美国Medlmmune公司与惠氏公司联合开发,2003年9月在美国首次上市。3 适应证 本疫苗适用于5-17岁的儿童和青少年及18-49岁成人的主动免疫,以预防A型和B型流感病毒引起的流感。     

Peramivir有望用于流感

48届抗微生物药与化疗交叉学科会议和46届美国感染性疾病学会联合会议上宣读了一项peramivir（Ⅰ）随机的Ⅱ期试验有希望的结果。（Ⅰ）是一种环戊烷化合物，是美国Alabama大学与BioCryst Pharmaceuticals合作启动的靶向流感的研究项目中的领先备选药。     

婴幼儿流行性感冒药Peramivir在日本上市

2010年10月27日，BioCryst宣布，其合作者盐野义制药的静脉注射药物Peramivir在日本获批，用于治疗婴儿及儿童的流行性感冒。2010年1月Peramivir在日本获批，并以商品名Rapiacta推向市场，该品最初是被批准用于治疗成年人的不复杂的流行性季节感冒和有高危并发症的流行性感冒。     

日本富山化学工业株式会社与美国先灵葆雅公司就加雷沙星签定许可合同

加雷沙星(Garenoxacin)是日本富山化学工业株式会社(富山化工)开发的一个新型氟喹诺酮类抗菌药,可口服或注射,用于治疗外科和呼吸系统疾病。据称,加雷沙星是一个很有发展前途的新药,目前在日本和美国都处于Ⅲ期临床阶段。近日,富山化工就该药在世界范围内的开发及销售与美国先灵葆雅公司签定许可合同。合同内容包括:美国先灵葆雅公司对该药有除日本、韩国和中国以外的国家和地区的开发、使用和销售的独占权;富山化工在日本、韩国以及中国享有开发、使用和销售的独占权;富山化工向先灵葆雅公司提供原料药,作为先灵葆雅公司进入市场的最后产…     

便秘治疗药

1 商品名 Amitiza 2 开发与上市厂商 本品由美国Sucampo制药公司研制开发,2006年4月在美国首次上市.该公司与日本武田公司拥有在加拿大和美国上市本品的许可证协议,Sucampo制药公司保留共同销售权.武田公司可选择包括欧洲和日本在内的其他地区销售.