星点设计-效应面法优化复方首乌藤合剂总黄酮的提取工艺

摘 要 目的：优化医院制剂复方首乌藤合剂总黄酮的提取工艺,为后续进行药效学研究奠定基础。 方法: 在单因素考察的基础上,选择浸润时间和提取时间为自变量,以复方首乌藤合剂总黄酮的含量为因变量,采用星点设计-效应面法优选出最佳提取工艺。结果: 最佳提取工艺条件为加入12倍量水,浸润时间118 min提取3次,每次提取时间为1.5 h。结论: 星点设计-效应面法优化复方首乌藤合剂总黄酮的提取工艺方法简单、模型可靠,可预测趋势良好。     

基于指标成分和药效学优选定痛宁颗粒的醇沉工艺

摘 要 目的：优选定痛宁颗粒的醇沉工艺,结合药效学角度考察醇沉工艺的合理性。方法: 以干膏得率和芍药苷、阿魏酸转移率的综合评分为指标,通过L9(34)正交试验考察醇沉浓度、清膏相对密度和醇沉时间对醇沉工艺的影响,采用小鼠生化指标变化比较定痛宁颗粒水提清膏醇沉前后的药效。结果: 最佳醇沉工艺条件为提取液浓缩至相对密度的清膏1.10 g·ml-1（25℃）,加入一定量的90%乙醇使药液含醇量达70%,冷藏静置18 h。醇沉前后药效未发生明显变化。结论: 优选的水提醇沉工艺稳定可行,在保持药效的基础上达到了较好的纯化效果,为定痛宁颗粒的科学生产提供了实验依据。     

星点设计-效应面法优化青连宁心胶囊中黄连和青蒿的提取工艺

目的 用星点设计-效应面法对黄连和青蒿的提取工艺进行优化。方法 以小檗碱、巴马汀、黄连碱和表小檗碱为考察指标,采用星点设计考察乙醇浓度、乙醇用量、提取时间对黄连的提取工艺进行优化;以青蒿素得膏率为考察指标,采用星点设计考察乙醇用量、温浸时间、乙醇浓度对青蒿的提取工艺进行优化。结果 优选的黄连提取工艺为10.5倍量含1%硫酸的70%的乙醇提取3次,每次90 min,小檗碱、巴马汀、黄连碱和表小檗碱的平均含量与预测值偏差-1.5%;优选的青蒿提取工艺为11.5倍量60%的乙醇提取2次,每次110 min,青蒿素的平均含量与预测值偏差-0.33%。结论 星点设计-效应面法优选黄连和青蒿的提取工艺,方法简便,预测性良好。     

响应面法优化丹参醇沉工艺的研究

目的 以原儿茶醛为指标优化丹参醇沉工艺。方法 首先采用Plackett-Burman设计对影响丹参醇沉操作的因素进行筛选,所选取的8个相关因素为：丹参水提浓缩液密度、一次醇沉加醇速度、一次醇沉液乙醇终浓度、一次醇沉浓缩液密度、二次醇沉加醇速度、二次醇沉液乙醇终浓度、氢氧化钠溶液的浓度和二次醇沉液的pH值。在此基础上,采用响应面法在线性范围内对影响醇沉操作的关键因素(丹参水提浓缩液密度、一次醇沉浓缩液密度和pH值)作了进一步的研究与探讨。结果 通过对二次项回归方程求解得知,上述自变量中丹参水提浓缩液密度为1.15 mg·mL^-1、一次醇沉浓缩液密度为1.26 mg·mL^-1和pH值为7.68时,原儿茶醛含量达到最佳值为0.512 mg·mL^-1。结论 优化工艺的原儿茶醛提取含量高,可用于丹参醇沉过程中原儿茶醛的含量控制。     

星点设计-效应面法优选龙钻通痹方总生物碱提取工艺

摘 要 目的：利用星点设计 效应面法优选龙钻通痹方总生物碱的最佳提取工艺。方法: 以乙醇体积分数、溶剂用量和提取时间为自变量,以提取液中总生物碱（以青藤碱计）、青藤碱含量的加权总评归一值（OD）为因变量,采用星点设计 效应面法优选龙钻通痹方总生物碱的最佳提取工艺。结果: 最佳提取工艺为加入9倍量75%乙醇,回流提取2次,每次130 min。结论:采用星点设计 效应面法优选龙钻通痹方总生物碱的提取工艺方法简便,具有良好的预测性。     

星点设计-效应面法优化酒制巴戟天的炮制工艺

目的 以水晶兰苷为指标建立酒制巴戟天最佳炮制工艺。方法 采用星点设计-效应面法以辅料黄酒用量、润药时间为考察因素,水晶兰苷的含量变化为评价指标,优化酒蒸巴戟天的炮制工艺。结果 星点设计-效应面法优化酒制巴戟天的最佳炮制工艺为：辅料黄酒用量为10%（g/g）、浸润时间为1 h,蒸透,干燥。结论 以黄酒用量、浸润时间为考察因素,水晶兰苷为评价指标的响应面法能够用于优化酒蒸巴戟天的最佳炮制工艺。     

白矾星点设计-效应面法炮制工艺研究

摘 要 目的：利用烤箱炮制结合星点设计 效应面法优选白矾的最佳炮制工艺,为炮制白矾规范化生产提供依据。方法: 以白矾为原料,在单因素试验基础上,选取炮制温度、炮制时间、白矾质量3个因素为自变量,用滴定法对枯矾中硫酸铝钾进行含量测定,采用星点设计 效应面法优选白矾最佳炮制工艺。结果: 白矾的最佳炮制工艺为：炮制温度：250℃;炮制时间：40 min;白矾质量：8 g。结论: 星点设计 效应面法选白矾炮制工艺,方法简便,工艺稳定且预测性良好,可为炮制白矾规范化生产提供依据。     

宣肺止咳颗粒的水提醇沉工艺考察

摘 要 目的：优选宣肺止咳颗粒的水提醇沉工艺。方法: 以橙皮苷量、射干苷量和干膏得率的综合评分为指标,通过正交试验,考察加水量、煎煮时间、煎煮次数对水提工艺的影响,考察相对密度、醇沉浓度、醇沉时间对醇沉工艺的影响。结果:优选的水提工艺为首次加10倍量水煎煮1.5 h,第2,3次分别加8倍量水煎煮0.5 h;优选的醇沉工艺为水提液浓缩至相对密度1.05（60 ℃）,醇沉至乙醇体积分数80%,冷处静置18 h。结论:优选的提取、 醇沉工艺稳定可行,为宣肺止咳颗粒的规范化生产提供参考。     

养肝增免合剂澄清工艺的优选

目的 优选养肝增免合剂的澄清工艺。方法 以澄清度和阿魏酸含量为指标,在单因素试验基础上,采用正交试验考察壳聚糖加入量、pH、温度等因素对絮凝澄清工艺的影响;考察醇沉浓度、pH、醇沉时间等因素对醇沉工艺的影响。比较2种工艺在最优条件下的澄清效果。结果 壳聚糖絮凝澄清法为最佳工艺,优化工艺为壳聚糖加入量0.1%,体系pH 5.0,絮凝时体系温度为45℃。结论 优选的工艺条件稳定、可行,缩短了生产周期,降低了成本,可作为养肝增免合剂的澄清工艺。     

星点设计-效应面法优化姜黄素牛血清白蛋白纳米粒的制备工艺

摘 要 目的：星点设计 效应面法优化姜黄素牛血清白蛋白纳米粒(CUR BSA NPs)的制备工艺,考察其外观粒径分布及体外释放特性。 方法: 以牛血清白蛋白为载体材料,姜黄素作为模型药物,采用去溶剂法制备CUR BSA NPs,通过星点设计 效应面法优化其制备工艺,并对CUR BSA NPs的外观形态、粒径分布、包封率、载药量及体外释放进行研究。 结果: CUR BSA NPs制备的最佳工艺条件为牛血清白蛋白浓度10 mg·ml-1,乙醇体积7.79 ml,搅拌速度915 r·min-1。根据优化处方工艺制备的CUR BSA NPs外观呈圆形或类圆形,平均粒径（203.93±83.10） nm,Zeta电位-40～-50 mV;包封率为86.53%,载药量为3.89%。 结论: 最优工艺条件下制备的CUR BSA NPs包封率和载药量高,粒径分布较为均匀,体外释放试验表明与姜黄素原料药相比制备的CUR BSA NPs有良好的缓释特性。     

复方羊蛇颗粒处方药材提取工艺的优化研究

目的 优化医院制剂复方羊蛇颗粒处方药材的提取工艺。方法 建立处方中有效成分去乙酰车叶草酸甲酯、阿魏酸的高效液相定量方法,并以去乙酰车叶草酸甲酯、阿魏酸的含量以及提取物干浸膏得率为指标,采用星点设计—效应面法对复方羊蛇颗粒处方的浸膏提取工艺进行优化。结果 建立的复方羊蛇颗粒中有效成分的高效液相定量方法符合方法学验证要求。通过星点设计—效应面法优化的最佳提取工艺为：提取溶媒的用量为处方药材量的12倍,醇沉浓度为73%,提取时间为每次60分钟。结论 本研究成功建立了复方羊蛇颗粒有效成分的高效液相色谱定量方法,经优化后的提取工艺操作简单易行、重复性良好。     

用星点设计-效应面法优化聚乙烯醇-盐酸普萘洛尔多孔水凝胶处方

目的 采用星点设计-效应面法优化聚乙烯醇-盐酸普萘洛尔多孔水凝胶的处方。方法 以聚乙烯醇和壳聚糖的用量为考察因素,12 h体外经皮累积渗透量为评价指标,分别用多元线性模型、非线性模型描述考察因素和评价指标之间的关系。根据最佳数学模型绘制效应面和等高线图,确定最优处方。结果 非线性模型中二次多项式拟合的相关系数较高,r=0.970 2,按最佳处方制备的多孔水凝胶12 h累积渗透量预测值与理论值偏差为4.32%,模型具有良好的预测性。结论 该处方应用本设计方法能实现多指标的同步优化,所建立的模型具有良好的预测性,可用于处方优化。     

星点设计效应面法优化非洛地平自微乳给药系统

目的 设计非洛地平自微乳给药系统，并进行体外评价。方法 测定非洛地平的溶解度，考察油相与乳化剂的相容性，绘制伪三元相图，初步设计自微乳处方；运用星点设计效应面法优化自微乳处方；评价自乳化性能和体外溶出行为。结果 非洛地平自微乳处方：油相LABRAFIL M 1944CS为4.4 g，乳化剂Cremophor EL35为5.5 g，助乳化剂PEG400为1.1 g，非洛地平1.0 g；自乳化效率高，乳液澄明稳定，平均粒径为30.4 nm，PDI为0.16；水中溶出很快，5 min内平均溶出度>85%，30 min达99%，24 h后乳滴依然稳定。结论 星点设计-效应面法优化的非洛地平自微乳，自乳化性能高，乳液稳定，显著提高非洛地平的体外溶出度。     

阿立哌唑缓释微球的工艺优化及体内药动学研究

目的:制备阿立哌唑缓释微球,使用星点设计-效应面法优化工艺,并对其体内血药浓度进行分析。方法:采用乳化溶剂挥发法制备阿立哌唑微球;以油相二氯甲烷体积、水相聚乙烯醇质量分数及乳化转速为自变量,以微球的平均粒径、跨距、载药量、包封率、产率及突释量为因变量,对制备工艺进行优化,并对优化后的工艺进行验证。采用HPLC法测定家兔血浆中药物浓度。结果:最佳工艺为二氯甲烷体积1.62mL,聚乙烯醇质量分数1.91%,乳化转速2 161 r.min-1;按优化工艺制备的微球外观圆整、流动性好;平均粒径为41.54μm,跨距为1.01,载药量为18.82%,包封率为75.39%,产率为85.17%,突释为1.68%。自制微球制剂在家兔体内d 1有少量的突释,d 5～d 20维持较稳定的血药浓度,缓慢释放,之后浓度开始下降。结论:所优化的制备工艺重现性好,简单易行;星点设计-效应面法优化微球制备工艺预测性良好,所制备的微球具有较好的体外缓释特性;阿立哌唑缓释微球在家兔体内缓慢释放,该释药行为达到了预期的目的。     

星点设计-效应面法优化羟基喜树碱/mPEG-S-S-C18纳米粒的制备工艺

目的 制备载羟基喜树碱（hydroxycamptothecin,HCPT）还原响应mPEG-S-S-C18纳米粒,采用星点设计-效应面法筛选优化制备工艺。方法 采用乳化-溶剂挥发法制备HCPT/mPEG-S-S-C18纳米粒,应用单因素法考察投药量、水相/油相体积比、超声功率以及超声时间对载药纳米粒包封率和载药量的影响。在此基础上,以包封率和载药量作为评价指标,采用Design-Expert V8.0.6软件进行星点设计,优化载药纳米粒的制备工艺。结果 优化获得的HCPT/mPEG-S-S-C18纳米粒制备工艺投药量为1.0 mg,水相/油相体积比为4.56∶1,超声功率为562.5 W。该工艺制备的载药纳米粒包封率为（58.14±1.04）%,载药量为（3.46±0.22）%,平均粒径为（322.9±9.52） nm,多分散性指数为0.195±0.05,Zeta电位为（-17.5±2.11） mV。结论 乳化-溶剂挥发法适用于制备HCPT/mPEG-S-S-C18纳米粒,星点设计-效应面法可优化获得载药纳米粒的最佳制备工艺,所得的载药纳米粒包封率和载药量较高,所建立的数学模型预测性良好。     

星点设计-效应面法优化健脾颗粒的提取工艺

目的:以星点设计-效应面法优选健脾颗粒的提取工艺。方法:以加水量和提取时间为自变量,以橙皮苷转移率为因变量对自变量各水平进行多元线性回归和二项式拟合,用效应面法选择较佳工艺条件,并进行预测分析。结果:确定较优提取工艺为加11倍量水,提取时间80 min,提取2次,提取率实测值与预测值偏差为0.54%,二项式拟合复相关系数r=0.958 3。结论:采用星点设计-效应面法优选健脾颗粒的提取工艺,方法简便,预测性良好。     

星点设计-效应面法优化贝美前列素眼用温度敏感原位凝胶的处方工艺

目的 使用星点设计-效应面法探讨贝美前列素眼用温度敏感原位凝胶的处方组成，并考察其体外释放度。方法 以泊洛沙姆407和188为凝胶基质，用星点设计-效应面法筛选出最佳处方得到合适的胶凝温度，高效液相色谱法测定贝美前列素眼用凝胶的含量，并以无膜溶出模型考察其体外释放度。结果 处方以1%吐温80，0.03%贝美前列素（w/v）、21%泊洛沙姆407（w/v）和2%泊洛沙姆188（w/v）组成能达到最适胶凝温度。体外释放度的考察结果显示药物的释放与时间呈线性关系。结论 本实验制备的贝美前列素眼用温度敏感原位凝胶具有理想的胶凝温度，能够使药物更加持久地附在给药部位，具有给药方便等优点，是一种值得开发并推广使用的眼用制剂。     

星点设计-效应面法优化黄肝微丸的制备工艺

目的:采用挤出滚圆法制备黄肝微丸,筛选最佳处方工艺.方法:用挤出滚圆造粒机制备黄肝微丸;以微丸的粉体学性质及得率为指标,在单因素试验基础上,通过星点设计-效应面法优化制备工艺.结果:制备黄肝微丸的最佳工艺为:挤出速度33 Hz,滚圆速度29 Hz,滚圆时间为12 min,所得微丸的圆整度好、大小均匀、收率高.验证实验证明,最优处方工艺的重现性良好.结论:采用星点设计-效应面法实现黄肝微丸制备工艺优化,该工艺简便易行,微丸载药量高、成型性好.     

星点设计效应面法优化胰岛素油溶液的处方

目的采用中心复合设计法优化胰岛素-胆盐与磷脂冻干复合物处方,以获得稳定的胰岛素油溶液。方法分别考察了叔丁醇用量和胆盐与磷脂质量比对冻干复合物的载药量和溶解时所需油相质量等指标的影响。用线性方程和二次多项式描述各指标及总评"归一值"与两个因素之间的数学关系,根据总评"归一值"的最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果两个因素和两个评价指标及总评"归一值"之间存在定量关系。优选的最佳处方为叔丁醇0.475 g,胆盐与磷脂质量比2.810。优化处方各指标的预测值和目标值接近。结论所建立的模型预测性良好,可用于优化胰岛素-胆盐与磷脂冻干复合物处方,并获得稳定的胰岛素油溶液。     

复方茵陈合剂总黄酮测定方法研究

目的 建立紫外-可见分光光度法测定复方茵陈合剂中总黄酮含量。方法 以芦丁作为对照,依次用直接测定法、氯化铝-醋酸钠显色法、硝酸铝显色法,探究最优测定方法。结果 本品最优显色法为硝酸铝显色法,测定波长为508 nm,在0.012 5~0.062 6 g/L范围内线性关系良好,线性回归方程为Y=12.127 30 X+0.000 14（r=0.999 9）,加样回收率平均值为99.49%（n=9,RSD为0.84%）。结论 硝酸铝显色法可作为复方茵陈合剂中总黄酮的含量测定方法,该法简便、快速、稳定可靠。