二芳基碘离子氟硼酸盐的应用——二苯醚衍生物的合成

应用二芳基碘离子氟硼酸盐合成了2个新的二苯醚类化合物.该方法简便易行,收率高,质量好,适合于多取代结构较复杂的二苯醚类化合物的合成.     

二芳基碘Wong离子氟硼酸盐的应用—二苯醚衍生物的合成

应用二芳基碘Wong离子氟硼酸盐合成了2个新的二苯醚类化合物。该方法简便易行。收率高，质量好。适合于我取工结构较复杂的二苯醚类化合物的合成。     

新型苯氧羧酸酯类化合物的合成

目的 合成新型苯氧丙酸乙酯类化合物.方法 以各种取代苯酚与取代苯基为母体,经Wllman合成法合成羟基二苯醚,然后在氮气保护下,液-固相转移催化合成6个苯氧丙酸乙酯类化合物.结果 目标物的总收率在70%以上,结构均经1 HNMR、MS、IR、元素分析确证,其中4个化合物为新化合物.结论 采用氮气保护法及相转移催化合成苯氧丙酸乙酯类化合物,可有效地提高反应速度和收率.     

丹酚酸类化合物合成研究进展

目的综述丹酚酸类化合物的合成研究进展。方法以国内外有代表性的11篇论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果与结论部分丹酚酸类化合物的合成已有文献报道,随着人们对丹酚酸类化合物的合成研究的深入,将会有更多的丹酚酸类化合物被合成。     

二硫戊环类化合物的合成

目的 二硫戊环类天然产物是强效的抗氧化剂,但来源有限,通过开发其高效的化学合成方法并合成多种二硫戊环类化合物以研究其生物活性。方法 基于海洋天然产物kottamide E中的二硫戊环氨基酸结构,以廉价易得的三(羟甲基)硝基甲烷为起始原料,通过简洁高效、条件温和的路线合成二硫戊环类化合物。结果 合成了七种二硫戊环类化合物,包括三种双巯基化合物、一种二硫戊环类化合物及两种二硫戊环亚砜类化合物,本工作为该类化合物的合成和进一步研究其生物活性提供了新的思路和方法。     

CuBr2/O2促进N-芳基-β-烯胺酯分子内氧化环合反应构建2,3-二取代吲哚

吲哚类化合物作为一类具有广泛生物和药理活性的有机分子,其合成研究具有重要的价值。而通过N-芳基烯胺的分子内氧化偶联反应构建吲哚类化合物成为合成吲哚类化合物最直接、高效的方法之一,得到合成化学家的广泛关注。基于此,本文发展以便宜的二价铜盐(CuBr2)、绿色氧化剂(O2)和吡啶作为配体共同促进的N-芳基-β-烯胺酯的分子内氧化环合反应,以58%~94%的收率成功地合成一系列2,3-二取代的吲哚类化合物,并对其进行核磁共振氢谱和碳谱表征。该合成策略为吲哚类化合物的合成提供了新的方法。     

三组分偶联法在PGE类化合物合成中的应用

三组分偶联法已经在ＰＧＥ类化合物的合成中显示了极大的优越性。由三组分偶联法合成ＰＧＥ类化合物的关键是Ｒａ链的引入,目前经过化学家们的不断努力,该方法得到了不断的发展和完善,已经成为最成功的、有着良好应用前景的合成ＰＧＥ类化合物的方法。本文对三组分偶联法在ＰＧＥ类化合物合成中的研究进展情况做一综述。     

含有α-氨基醇片段的2H-1,4-苯并噁嗪类化合物的合成研究

目的合成含有α-氨基醇片段的2H-1,4-苯并噁嗪类化合物。方法以邻硝基苯酚类化合物为原料,经与2-溴代羧酸酯的Williamson醚合成、还原硝基成氨基、分子内酯胺解关环酰基化、LiBEt_3H还原得到目标化合物。结果与结论合成了9个α-氨基醇型2H-1,4-苯并噁嗪类化合物,其结构经~1H-NMR和MS谱表征。该合成方法适合2位无取代或小结构取代的该类型化合物的合成。     

三嗪类衍生物的研究

目的研究合成三嗪类衍生物。方法以二甲双胍为起始原料 ,生成三嗪类化合物。结果与结论合成 7个三嗪类化合物 ,所合成化合物通过1H NMR、MS确认其结构。期待此类化合物能够和二甲双胍一样具有降糖作用 ,并降低与其类似的不良反应。     

2-氨基噻唑类化合物的合成

目的合成2-氨基噻唑类化合物。方法溴化铜在乙酸乙酯/氯仿中分别溴化芳基烷基酮及脂肪酮,得到的α-溴化产物,不经分离直接与硫脲环合制得相应的2-氨基噻唑类化合物。结果合成收率为87.4%~98.9%。目标物2-氨基噻唑类化合物的结构经红外光谱、核磁共振谱和质谱确证。结论该合成路线可行,收率高,得到的10个化合物中有4个是未见报道的新化合物。     

Heterocyclic and non-heterocyclic arena of monocarboxylate transporter inhibitors to battle tumorigenesis

Monocarboxylate transporters (MCTs) have gained significant attention in cancer research due to their critical role in tumour metabolism. MCTs are legends for transporting lactate molecules in cancer cells, an oncometabolite and waste product of glycolysis, acting as an indispensable factor of tumour proliferation. Targeting MCTs with inhibitors has emerged as a promising strategy to combat tumorigenesis. This article summarizes the most recent research on MCT inhibitors in preventing carcinogenesis, covering both heterocyclic and non-heterocyclic compounds. Heterocyclic and non-heterocyclic compounds such as pteridine, pyrazole, indole, flavonoids, coumarin derivatives and cyanoacetic acid derivatives have been reported as potent MCT inhibitors. We examine the molecular underpinnings of MCTs in cancer metabolism, the design and synthesis of heterocyclic and non-heterocyclic MCT inhibitors, their impact on tumour cells and the microenvironment and their potential as therapeutic agents. Moreover, we explore the challenges associated with MCT inhibitor development and propose future directions for advancing this field. This write-up aims to provide researchers, scientists and clinicians with a comprehensive understanding of the heterocyclic and non-heterocyclic MCT inhibitors and their potential in combating tumorigenesis.     

Synthesis of piscidinol A derivatives and their ability to inhibit HIV-1 protease

Four types of piscidinol A derivatives were synthesized and evaluated their ability to inhibit HIV-1 protease to understand their structure-activity relationships. Of these tirucallane-type triterpene derivatives, an A-seco derivative (1b) moderately inhibited human immunodeficiency virus (HIV) protease (IC₅₀ 38.2 μM). The 2,2-dimethyl succinic acid (DMS) acylated tirucallane derivatives (4b, 6a, and 7b, 50 < IC₅₀ < 100 μM) were more inhibitory against HIV-1 PR than the others (PA, 2a, 4a, 4c–4d, 5a, 6b–6d, and 7a, IC₅₀ > 100 μM). These findings indicated that the 2,3-seco-2,3-dioic acid (1b) and DMS-acylated tirucallane-type derivatives preferably inhibited HIV viral protease.     

EGCG及其衍生物的抗肿瘤作用研究进展

表没食子儿茶素没食子酸酯（EGcG）,是绿茶中的一种多酚类化合物,具有抗癌的功效。由于EGCG的安全性、廉价性、高效性等众多优点,使其受到广泛关注。本文综述了EGcG及其衍生物的抗肿瘤活性和作用机制。     

喜树碱及其衍生物的合成

喜树碱早在1966年就已经被分离出来,由于水溶性差而阻碍了对它的使用,到了80年代,研究者们发现了喜树碱的抗肿瘤机理并再度对它产生了兴趣。在喜树碱的母核上引入一些新的官能团是这一领域中最卓有成效的研究之一,许多活性高的喜树碱衍生物相继问世。本文总结了喜树碱及其衍生物的半合成及全合成方法。     

二苯甲基哌嗪类化合物的合成及其抗变态反应活性

目的：设计并合成二苯甲基哌嗪类化合物，寻找高活性抗变态反应化合物。方法 采用化学合成方法合成所设计的目标化合物，并经元素分析、核磁共振氢谱及红光谱确证其化学结构。采用2，4－二硝基氯苯（DNCB）诱导的小鼠接触性皮炎和组胺致小鼠毛细血管通透性增加两种药理试验模型对部分目标化合物进行了活性测定。结果 共合成了21个目标化合物，其中17个化合物未见文献报道。药理实验结果表明：WLS04和WLS11具有较强的抗变态反应活性，WLS10，WLS11，WLS12，WLS17和WLS18具有较强的抗组胺活性。结论 随着碳链的增长，抗变态反应活性增强，这与该设计思想是一致的。     

苯并硒唑酮-多糖衍生物的合成及生物活性研究

目的 研究有机硒-多糖衍生物的人工合成方法及其生物活性。方法 以依布硒（Ebselen）的含硒基团为母核,对苯并硒唑酮-多糖衍生物进行化学合成。结果 合成了4种苯并硒唑酮-多糖衍生物,所用多糖有3种为海洋来源糖类,并测定了其中2种硒多糖对4种肿瘤细胞的增殖抑制活性,抑制率均超过80%。为苯并硒唑酮-多糖衍生物的合成及其活性研究提供了参考。     

7－乙酰水杨酰氧基黄酮衍生物的合成

根据黄酮类化合物抑制血小板聚集的机制和结构－活性关系，设计了五个７－乙酰水杨酰氧基黄酮衍生物，并由Ｂ环带不同取代基的７－羧基黄酮与乙酰水杨酰氯反应成酯而制得，其抑制血小板聚集活性正在研究中。     

(±)-2-[4-(1-氧代-2异吲哚啉基)苯基]丁酸乙酯的合成

以 (± ) 2 [4 (1,3 二氧代 2异吲哚啉基 )苯基 ]丁酸为原料合成了 (± ) 2 [4 (1 氧代 2异吲哚啉基 )苯基 ]丁酸乙酯 ,收率为 77 4% ,该合成法未见文献报道     

红霉素衍生物的研究进展

红霉素A是目前临床常用的大环内酯类抗生素,但由于抗菌谱窄、酸稳定性差,其应用受到限制。第二代大环内酯类抗生素具有良好的抗菌活性和酸稳定性,但是目前耐药性问题成为当务之急。本文主要综述了目前红霉素结构改造的研究进展,为解决耐药性问题提供良好途径。