液中干燥法制备阿莫西林微囊及其溶出度考察

目的:制备阿莫西林微囊,并考察其溶出度。方法:采用液中干燥法制备微囊。以囊心与囊材的质量比(A)、分散相与连续相的体积比(B)、聚乙二醇4000(PEG4000)的用量(C)为因素,以微囊的圆整度和产率为指标,采用L9(34)正交试验优化工艺条件,验证处方并考察其粉体学性质、粒径和12 h内的累积溶出度。结果:正交试验优化的A为1∶0.8、B为1∶3.5、C为8.0%;验证试验证明处方合理,所得的微囊大小均匀,其粉体学性质中平均圆整度为13.97°、平均堆密度为0.787 g/ml、平均脆碎度为0.89、平均产率为72.0%;粒径在24²8目间可达70%以上;12 h内的累积溶出度为90%28目间可达70%以上;12 h内的累积溶出度为90%⁹5%。结论:制备的微囊符合缓释制剂要求,处方较为合理,工艺较好控制。     

阿莫西林—乙基纤维微囊的制备及人体内药动学的考察

本报道以乙基纤维素为囊材，用液中干燥法制备阿菲西林－乙基纤维素微囊，药物包封率达６０５以上。用转篮法对微囊及普通胶囊进行了体外溶出度考察，并用威布尔分布图估计法求得Ｔｄ，Ｔ５０，ｍ参数，表明两种制剂的溶出度有显差异。利用ＨＰＬＣ测定尿液中药物浓度，并进行药代动力学考察，Ｋ及Ｋ值亦存在显性差异。     

水解蛋白液微囊的制备

本文以明胶为囊材，采用冻凝法将浓缩蛋白水解液（含１７种氨基酸）包成微囊，并对其包囊率、主药含量、稳定性进行了实验研究，得出微囊包囊率为６３．６％±１．６％，主药含量为２２．４％±０．８％，稳定性良好。     

溶媒结晶法制备阿莫西林钠工艺改进

目的阿莫西林钠制备工艺的改进。方法阿莫西林三水酸溶于乙醇／三乙胺中，然后与异辛酸钠／乙酸甲酯溶液混合，即可析出阿莫西林钠结晶。结晶液中滴加少量碳酸钠水溶液以改善产品澄清度。所得产品在温度40℃，相对湿度75％条件下做加速试验2个月，考察产品质量稳定性。结果工艺改进后，收率可达91％，质量符合ChP2005标准要求，加速试验2个月质量合格。结论该工艺简化了溶剂系统，产品质量和稳定性好，适合工业化生产，产品有待进一步考察。     

阿莫西林-乙基纤维素微囊的制备及人体内药动学的考察

本文报道以乙基纤维素为囊材，用液中干燥法制备阿莫西林-乙基纤维素微囊，药物包封率达60％以上。用转篮法对微囊及普通胶囊进行了体外溶出度考察，并用威布尔分布图治计法求得Td、T50、m参数，表明两种制剂的溶出度有显著差异（p＜0．01）.利用HPLC测定尿液中药物浓度，并进行药代动力学考察，Ka及K值亦存在显著性差异（P＜0．05）。     

维生素C微囊缓释片的制备

维生素C(即抗坏血酸).该品参与机体多种代谢过程,减低毛细血管的脆性,增加机体的抵抗力.临床上广泛应用于预防及治疗坏血病的各种急、慢性传染病和紫癜等辅助治疗.维生素C性质极不稳定,分子中含有连烯二醇基[-C(OH)=(OH)-]的结构,具有很强的还原性及内酯环的结构极易水解.一方面与空气接触白动氧化生成脱氢抗坏血酸,脱氢抗坏血酸水解生成2,3-二酮C古罗糖酸并可进一步氧化生成苏阿塘酸和草酸,从而失去治疗作用.另一方面维生素C的水溶液不稳定.PH过高或过低都能使内酪环水解,并可进一步发生脱羧反应而生成糠醛.后者受空气影响经氧化和紧合而呈黄色.空气、光、热和重金属都可加速本反应的发生.     

莪术油微囊栓塞剂的制备

在单因素考察的基础上采用均匀设计法制得莪术油微囊(CAO-MC)，对其制备工艺、理化性质及含量进行了研究，所得微囊形态圆整，平均粒径为77．3μm，粒径符合正态分布。研究结果显示所制得的CAO-MC中莪术醇含量1．351％，有可能试用于肝动脉栓塞。     

法莫替丁壳聚糖缓释微囊的制备工艺研究

制备了法莫替丁壳聚糖微囊,探讨了各种因素对微囊质量的影响关系,确定了制备微囊的最佳工艺。     

用正交法对黄连素微囊制备工艺的研究

本文用正交设计法对黄连素微囊的制备工艺进行了研究，研究表明用单凝聚法制备黄连素微囊，其包囊率与黄连素原料量、明胶浓度、包囊温度有关。当黄连素原料量是明胶液的５％，明胶液的浓度的２０％，包囊温度为５０℃时，其收得率最高。     

沙普西肠溶微囊的研制及质量控制

采用聚丙烯酸树脂Ⅲ号为囊材，研制成新的马沙拉嗪前体药物沙普西肠溶微囊，制备工艺成熟、质量稳定、成囊效果好，制备温度４０～４５℃，转达７００～８００ｒｐｍ，成囊ｐＨ为５～６。采用紫外分光光度法测定含量，操作快速简便，结果准确，重现性好，测定波长３５９ｎｍ，γ＝０．９９９９，回收率９９．８０％，ＲＳＤ＝０．３３％（ｎ＝５）。     

用正交法对阿司匹林微囊制备工艺的研究

本文用正交设计法对阿司匹林微囊的制备工艺进行了研究，结果表明用单凝聚法制备阿司匹林微囊；其包裹率与囊心囊材比和成囊温度有显著性关系，而搅拌速度则能影响微囊的粒径，当囊心囊材比为1：4，成囊温度50℃，搅拌速度为600r／min时，包裹率最高，囊径最小。同时以一阶导数光谱法测定微囊中阿司匹林含量，方法简单方便，结果准确。     

超临界流体技术试制阿莫西林缓释微粒

幽门螺杆菌对阿莫西林(1)极敏感.但1体内半衰期较短(约1.1h),经尿路排泄较快,影响了疗效[1],因此有必要将其制成缓释微粒.常用制备方法有液中干燥法、溶剂蒸发法等,也有采用超临界流体技术的报道.如Reverchon等[2]用超临界流体抗溶剂(SAS)法制得0.25～1.2um的1微粒(不具缓释效果),York等[3]用超临界流体增强溶液分散(solution enhanced dispersion by supercritical fluids,SEDS)技术制得对乙酰氨基酚、吲哚美辛等乙基纤维素(EC)微囊.     

聚乳酸-羟基乙酸药物控释微型装置的制备

利用不同规格的聚乳酸-羟基乙酸（PLGA）设计并制备了一种多腔体可降解的植入式药物控释微型装置，并考察了亲水性药物村乙酰氨基酚和氯苯那敏在不同规格PLGA微型装置中的释药情况。结果表明，单纯依靠扩散作用不能实现长期恒速释药，而带微孔的该类微型装置的累积释药量线性度较好，有可能适用于植入式长期控释给药。     

正交法研究双嘧达莫微囊的制备工艺

目的 :研究双嘧达莫微囊的制备工艺。方法 :用正交设计法对双嘧达莫微囊的制备工艺进行研究。结果 :用单凝聚法制备双嘧达莫微囊 ,其包裹率与囊心囊材比有显著性差异 (P<0.05) ,而搅拌速度能影响微囊的粒径 ,当囊心囊材比为1∶4、成囊温度50℃、搅拌速度为400r/min时 ,包裹率最高 ,囊径最小。结论 :该法工艺简单、可靠     

阿莫西林胶囊的制备及溶出度研究

目的：提高阿莫西林的溶出度。方法：阿莫西林胶囊处方组成为每柱含阿莫西林0．25g,硬脂酸镁0．0075g,羧甲淀粉钠0．01g。结果：阿莫西林原粉溶出80％所需时间为65．37min,阿莫西林胶囊为20．56min。结论：本制备方法能明显提高其溶出度。     

Preparation and in vivo pharmacokinetics of rhGH-loaded PLGA microspheres

Recombinant human growth hormone (rhGH) therapy must be administered as a daily injection due to its short half-life. To achieve sustained release of rhGH, the preparation of rhGH-loaded PLGA microspheres was investigated, and the influence of various factors on encapsulation efficiency was tested, including rhGH concentration, the ratio of internal phase to organic phase, stirring speed, PVA concentration, surrounding pH value, and the type of emulsifier and organic solvent. A pharmacokinetic study was performed by subcutaneous administration to explore the sustained release effect. It was found that rhGH-loaded PLGA microspheres were prepared with a narrow size distribution, and optimization of the formulation could enhance encapsulation efficiency. FTIR analysis indicated that the activity of rhGH was maintained after encapsulation. The pharmacokinetic behavior of rhGH solutions was consistent with a two-compartment model, which showed fast absorption and distribution. RhGH-loaded PLGA microspheres achieved a higher bioavailability and a long-term effective concentration by controlling the release, and PLGA 50/50 demonstrated favorable AUC compared with PLGA 75/25. Nevertheless, the higher bioavailability of rhGH-loaded PLGA microspheres lacking Span 80 did not predicate better sustained release behavior, indicating that further investigation is needed to explore the use of bioavailability as the standard in evaluating the sustained release characteristics and in vivo behavior of microspheres.     

阿霉素微球的制备工艺的优选

目的:研究阿霉素PLGA(乳酸-羟基醋酸共聚物)微球制备的最佳工艺。方法:采用“复乳-液中干燥”法制备阿霉素PLGA微球。通过正交试验结合多指标综合评价法优选最佳制备工艺。结果:通过对正交实验Z值结果进行分析,最佳制备工艺为:A3B1C1。结论:正交试验结合多指标综合评价法用于载药微球的制备工艺优化实用有效。     

阿莫西林克拉维酸钾分散片的制备工艺研究

目的本研究主要对阿莫西林克拉维酸钾的分散片进行了制备工艺的研究。方法对制剂的处方进行了筛选,并对生产工艺条件进行了考察。结果本制剂工艺可行,稳定可靠,所制备的分散片符合相关要求。结论优选的处方辅料种类及原辅料之间的比例适宜,分散片外观及崩解均符合要求。