注射用帕尼培南/倍他米隆的人体药动学研究

目的:考察注射用帕尼培南/倍他米隆在呼吸系统感染患者体内的药动学。方法:15名受试者静脉滴注注射用帕尼培南/倍他米隆(0.5g/0.5g)后,采用高效液相色谱(HPLC)法测定帕尼培南、倍他米隆的血药浓度,计算药动学参数。结果:帕尼培南、倍他米隆的平均药动学参数分别为t1/2α(0.30±0.20)、(0.10±0.05)h,t1/2β(1.4±0.3)、(0.61±0.20)h,AUC0～6.5h(42±8)、(20±5)mg·h·L-1,CLs(10.8±1.5)、(29.7±8.5)L·h-1,Vd(10.2±0.9)、(8.8±1.5)L。结论:帕尼培南/倍他米隆在呼吸系统感染患者体内的药动学及药效学评价可以指导临床应用。     

高效液相色谱法测定人血液和尿中帕尼培南-倍他米隆的浓度

目的 :建立高效液相色谱法测定人血浆及尿样品中帕尼培南 (panipenem ,PAPM)、倍他米隆(betamipron,BP)浓度。方法 :以 1mol·L-1MOPS(pH 7.0 )为稳定剂 ,PAPM浓度测定采用外标法 ,BP则采用内标法 ,内标物为N 苯甲酰 DL 丙氨酸。PAPM测定的色谱条件 :色谱柱为C18Diamosil(TM ) (2 5 0× 4.6mm ,5 μm) ;血浆中流动相为CH3 OH∶0 .0 4mol·L-1CH3 COONH4(pH 4.0 ) / 5∶95 ,尿中流动相为CH3 OH∶ 0 .0 4mol·L-1CH3 COONH4(pH 4.0 ) / 2∶98;检测波长为 2 99.3nm ;流速为 1 .6mL·min-1。BP测定色谱条件 :色谱柱同PAPM ;血浆中流动相为CH3 CN∶CH3 COOH∶H2 O/ 2 0∶1∶79,尿中流动相为CH3 CN∶CH3 COOH∶H2 O/ 1 2∶1∶87;检测波长为 2 40nm ;血浆中流速为1 .4mL·min-1,尿中流速为 1 .6mL·min-1。结果 :血浆中PAPM在 0 .5～ 5 0 .0mg·L-1范围、BP在0 .2～ 5 0mg·L-1范围内具良好线性关系 (r =0 .9999) ;尿中PAPM和BP在 2～ 2 0 0mg·L-1浓度范围内具良好线性关系 (r =0 .9999)。PAPM和BP平均方法回收率为 1 0 1 .69% ;日内、日间精密度RSD均 <5 %。结论 :本方法简便、快捷、灵敏、准确 ,适用于临床药动学及药效学的研究     

帕尼培南-倍他米隆对重症下呼吸道感染的临床评价

目的　评价帕尼培南 倍他米隆治疗危重病人下呼吸道感染的临床疗效。方法　 14 0例下呼吸道感染的危重病人 ,随机分为治疗组 70例 ,对照组 70例。分别应用帕尼培南 倍他米隆和亚胺培南 西司他丁 ,剂量均为 2 0 g/d ,静脉滴注给药 ,疗程 7～ 14d。 结果　帕尼培南 倍他米隆和亚胺培南 西司他丁的临床有效率分别为 81 4%和 82 9% ,细菌清除率分别为 75%和 76 1%。均无明显不良反应。结论　帕尼培南 倍他米隆可作为重症下呼吸道感染有效和安全的抗生素     

帕尼培南-倍他米隆在血液科病人合并感染中的应用

目的:观察帕尼培南-倍他米隆在血液科病人合并感染中的治疗效果及安全性。方法:合并感染的血液科病人12例,男性7例,女性5例,年龄(53±s10)a。予帕尼培南-倍他米隆1．0～2．0 g·d-1,静脉滴注,疗程3～10 d。观察临床疗效,随访病原学检查计算清除率,同时在用药前后随访肝、肾功能等评价安全性。结果:致病菌主要包括凝固酶阴性葡萄球菌、肠杆菌、肠球菌以及肺炎克雷伯菌等。治疗有效率为75％,细菌清除率为86％。治疗中未见明显不良反应。结论:帕尼培南-倍他米隆治疗血液科病人合并感染有效且安全。     

新型碳青霉烯帕尼培南-倍他米隆的药理研究和临床应用

帕尼培南 倍他米隆为一新型的 β内酰胺碳青霉烯类抗生素 ,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、需氧菌及产生β内酰胺酶的细菌具有较强的抗菌活性 ,现已广泛应用于临床。它在呼吸道感染、妇产科感染、外科领域等感染的治疗中疗效确切。本文主要就帕尼培南 倍他米隆的抗菌作用、药动学以及在抗感染方面的临床应用作一介绍     

HPLC法测定帕尼培南/倍他米隆的含量

建立了HPLC法测定帕尼培南 /倍他米隆的含量。色谱条件 :采用C18柱 (5 μm ,2 0 0mm×4 6mm) ,0 0 2mol/L磷酸盐缓冲液 (pH8 0 )—乙腈 (97∶3 )为流动相 ,柱温 45℃ ,检测波长 2 60nm。帕尼培南和倍他米隆分别在 119～ 478和 12 6～ 5 0 5 μg/ml范围内呈良好的线性关系 ,日内RSD分别为 0 4%和 0 5 % ,回收率分别为 99 8%和 10 0 0 % ,含量测定结果与进口药品注册标准方法所得结果相符。     

帕尼培南／倍他米隆对下呼吸道感染患者的疗效观察

目的 :评价帕尼培南 倍他米隆治疗下呼吸道感染的有效性及安全性。方法 :38例下呼吸道感染患者使用帕尼培南 倍他米隆 5 0 0 5 0 0mg ,每 12h 1次 ,静脉滴注 ,疗程 3d～ 7d ,观察其细菌培养结果及疗效。结果 :致病菌阴转率为 87 9% ,治疗有效率为81 6 % ,未出现明显不良反应。结论 :帕尼培南 倍他米隆对临床常见致病菌的抗菌活性强 ,对下呼吸道感染有较好疗效 ,安全性好。     

帕尼培南／倍他米隆治疗中重度下呼吸道感染疗效观察

目的观察帕尼培南／倍他米隆治疗中、重度下呼吸感染的有效性及对痰分离细菌的体外抗菌活性。方法将83例中、重度下呼吸道细菌性感染患者单盲随机分为治疗组42例和对照组41例。治疗组用帕尼培南／倍他米隆1．0g静脉滴注,1次／12h,疗程5～7d。对照组使用哌拉西林／他唑巴坦钠4．5g静脉滴注,1次／12h,疗程5—7d。观察并比较2组的临床疗效及细菌培养结果。结果治疗组和对照组有效率分别为85．7％和80．5％,致病菌清除率分别为83．3％和75．9％,差异无统计学意义（均P〉0．05）,用药期间未出现严重药物不良反应。结论帕尼培南／倍他米隆对中、重度下呼吸道感染有较好疗效,安全性较好。     

帕尼培南/倍他米隆的体外抗菌活性研究

为评价帕尼培南的体外抗菌作用，采用琼脂二倍稀释法测定帕尼培南／倍他米隆对247例临床分离菌的最低抑菌浓度（MIC），并与其它5种抗菌药物进行比较，结果表明，帕尼培与亚胺培南体外抗菌作用相仿，但帕尼培南对流感嗜血杆菌，金黄色葡萄球菌包括耐甲氧西林金葡萄球菌（MRSA）和大肠埃希氏菌体外胺培南对肺炎克雷伯氏菌、大肠埃希氏菌等革兰氏阴性菌作用略逊于美罗培南，帕尼培南体外抗菌 于头孢他啶，头孢哌酮／舒巴坦，苯唑西林等其它受试药物。帕尼培南的体外抗菌活性受接种菌量，培养基PH值和血清浓度影响。结果表明，帕尼培南是治疗多重耐药菌所致院内感染和严重需氧菌与厌氧菌混合感染的适用药物。     

帕尼培南-倍他米隆治疗恶性血液病细菌感染观察

目的 评价帕尼培南-倍他米隆治疗恶性血液病化疗后细菌感染的疗效与安全性。方法 以亚胺培南-西司他丁为对照药物,对两种药物治疗恶性血液病化疗后细菌感染的患者共120例的疗效和安全性进行随机对照观察。结果 帕尼培南-倍他米隆组和亚胺培南-西司他丁组的有效率分别为78．3％和80．0％．细菌清除率分别为83．3％和82．8％,两组差异无显著性。结论 帕尼培南-倍他米隆治疗恶性血液病化疗后细菌感染的疗效确切、安全。     

帕尼培南-倍他米隆体外抗菌活性及其对肺部感染病人的疗效观察

目的 :了解帕尼培南 倍他米隆对临床常见致病菌的体外抗菌活性及治疗肺部感染的有效性及安全性。方法 :采用琼脂二倍稀释法测定帕尼培南 倍他米隆对 2 4 7株临床分离菌的MIC ,检测其对部分菌株的最低杀菌浓度 ;2 0例肺部感染病人使用帕尼培南 倍他米隆 5 0 0 /5 0 0mg ,q 12h ,iv ,gtt ,疗程3～ 7d。结果 :帕尼培南 倍他米隆与帕尼培南的体外抗菌活性基本一致 ,MIC50 ≤ 0 .0 0 75mg·L- 1,MIC90 为 0 .0 0 75～ 2mg·L- 1;对流感嗜血杆菌的MIC范围为 <0 .0 0 75～ 0 .12 5mg·L- 1;对阴沟肠杆菌、变形肠杆菌、铜绿假单孢菌的MIC50 和MIC90 分别为 0 .12 5和 0 .5 ,2和 4 ,4和 16mg·L- 1;帕尼培南 倍他米隆对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、铜绿假单孢菌、肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、变形肠杆菌及微球菌的最低杀菌浓度分别是其MIC的 1～ 8倍。致病菌阴转率为 77.8% ,治疗有效率为 75 % ,未出现明显不良反应。结论 :帕尼培南 倍他米隆对临床常见致病菌的体外抗菌活性强 ;对肺部感染有较好疗效 ,安全性好     

注射用帕尼培南倍他米隆与4种临床常用输液的配伍稳定性

目的建立注射用帕尼培南倍他米隆含量的测定方法,并研究与4种常用输液的配伍稳定性。方法用RP-HPLC法测定配伍后不同时间点的帕尼培南和倍他米隆的含量,同时考察其外观、颜色、pH值变化。结果室温下放置6h,其含量、pH值、外观均无明显变化,但与10%葡萄糖注射剂和葡萄糖氯化钠溶液配伍12h后,溶液颜色明显变黄。结论注射用帕尼培南倍他米隆与4种输液配伍在6h内稳定,但与10%葡萄糖注射剂和葡萄糖氯化钠溶液配伍长时间放置需谨慎。     

头孢丙烯在健康志愿者和呼吸系统感染患者的药物动力学

目的:比较健康志愿者和呼吸系统感染患者po头孢丙烯的药物动力学.方法:用HPLC法测定10例健康志愿者和10例呼吸系统感染患者单次及多次po头孢丙烯500mg后的血药浓度,数据用PKBP-N1药物动力学模拟系统处理.结果:药-时曲线符合二室开放模型.单次给药后,健康组和患者组的T_(max)分别为1.43和1.46h,C_(max)分别达9.52和9.66μg/ml.T_(1/2β)分别为1.18和1.31h.经t检验两组间无显著性差异.连续给药7d,各组内d1与d7、组间d1与d7相比较,药物动力学参数无显著性差异.结论:头孢丙烯在体内无明显蓄积现象.     

反复下呼吸道感染患儿罹患细菌性下呼吸道感染的病原菌分布及耐药性分析

目的:探讨儿童反复呼吸道感染(recurrent respiratory tract infection,RRTI)罹患细菌性下呼吸道感染的病原菌分布及耐药率特点.方法:回顾收集同期收治的RRTI和非RRTI罹患细菌性下呼吸道感染者为RRTI组和非RRTI组(每组各150例),对比2组患者的病原菌分布及耐药性差异.结果...     

头孢他啶治疗呼吸道感染12例

头孢他啶(ceftazidime,CAZ)是一种新的广谱头孢类抗生素。12例呼吸道感染者用CAZ治疗,用法11例为2 g静滴q12 h,另1 例为1g静滴8 h。有效率为83％,致病菌转阴率为10/14(71％),绿脓杆菌转阴率为4/7。未发现副作用。6例用高压液相色谱法测定了CAZ的血浆水平。     

A clinical study on panipenem/betamipron in chronic respiratory tract infections]

Panipenem/betamipron (CS-976, PAPM/BP), a new carbapenem antibiotic, was administered a single dose of 500 mg or 750 mg via intravenous drip infusion twice a day for treatment of chronic respiratory infection to study its clinical efficacy, bacteriological efficacy and safety. Twenty nine cases were studied for the efficacy evaluation. Only the safety evaluation was made in 6 cases which were judged to be unsuitable, because in some of them pneumonia and other diseases were not specified as the subject diseases, of serious illness in some the conditions were too serious, and in the other cases the duration of administration was insufficient since administration had to be discontinued due to side-effects. The duration of administration was 6 to 18 days with 1 g divided into 2 doses daily or 4 to 15 days with 1.5 g in 2 divided doses daily. When clinical efficacies were classified according to different diseases, this preparation was effective in 11 cases and slightly effective in 1 case of 12 cases of chronic bronchitis with an efficacy rate of 91.7%. It was effective in 10 cases, slightly effective in 1 case and ineffective in 1 case of 12 cases of bronchiectasis with an efficacy rate of 83.3%. It was slightly effective in 2 and ineffective in 1 out of 3 cases of diffuse panbronchiolitis, and was effective in 2 cases of pulmonary emphysema with infections. PAPM/BP was given at a dose level of 1 g in 2 divided doses daily to 17 cases and that of 1.5 g in 2 divided doses daily to 10 cases. For the remaining 2 cases, changes in the dose level were made in middle course of treatment. The efficacy rate in the 1 g regimen was 76.5% and that with the 1.5 g regimen was 90%. The overall results in the 29 cases included 23 effective, 4 slightly effective and 2 ineffective cases, thus the overall efficacy rate was 79.3%. As pathogens, 11 species including 24 strains were isolated and identified from 19 cases. They were Gram-positive cocci including 2 strains each of Staphylococcus aureus and Streptococcus pneumoniae, 1 strain each of Staphylococcus epidermidis, Streptococcus sanguis, and Streptococcus viridans and a strain of Streptococcus spp., and Gram-negative rods including 9 strains of Pseudomonas aeruginosa, 4 strains of Haemophilus influenzae and 1 strain each of Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae and Pseudomonas spp.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)